BAR501
BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂，EC50值为1 μM。
CAS No.：1632118-69-4
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 406.64 |
| 分子式 | C26H46O3 |
| CAS号 | 1632118-69-4 |
| 溶解性 | 10mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：BAR 501是缺乏FXR激动活性的选择性GPBAR1激动剂。 它有效地反应GPBAR1在HEK293细胞中过度表达CRE以及GPBAR1，EC50为1μM。 GLUTAg细胞暴露于BAR501（10μM）可使GLP-1 mRNA的表达增加2.5倍。
体内研究：用BAR501,15mg / kg预处理大鼠6天，降低基础门静脉压力，并减轻去甲肾上腺素的血管收缩活性。 用BAR501进行预处理可减轻由剪切应力和甲氧胺诱导的肝血管舒张功能。 BAR501的管理在CCl4模型中发挥直接的血管扩张活性。 用BAR501以15mg / Kg的剂量治疗小鼠减少门静脉压和AST血浆水平。 BAR501通过调节CSE表达/活性来减弱内皮功能障碍。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4592 mL | 12.2959 mL | 24.5918 mL |
| 5 mM | 0.4918 mL | 2.4592 mL | 4.9184 mL |
| 10 mM | 0.2459 mL | 1.2296 mL | 2.4592 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠 |
| 配制 | 5% DMA，47.5% 丙二醇 |
| 剂量 | 75 mg/kg b.i.d |
| 给药处理 | s.c. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
