BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂,EC50值为1 μM。
体外研究:BAR 501是缺乏FXR激动活性的选择性GPBAR1激动剂。 它有效地反应GPBAR1在HEK293细胞中过度表达CRE以及GPBAR1,EC50为1μM。 GLUTAg细胞暴露于BAR501(10μM)可使GLP-1 mRNA的表达增加2.5倍。
体内研究:用BAR501,15mg / kg预处理大鼠6天,降低基础门静脉压力,并减轻去甲肾上腺素的血管收缩活性。 用BAR501进行预处理可减轻由剪切应力和甲氧胺诱导的肝血管舒张功能。 BAR501的管理在CCl4模型中发挥直接的血管扩张活性。 用BAR501以15mg / Kg的剂量治疗小鼠减少门静脉压和AST血浆水平。 BAR501通过调节CSE表达/活性来减弱内皮功能障碍。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Mice bearing GM-CSF-secreting B16 tumors |
配制 | 5% DMA, 47.5% propylene glycol |
剂量 | 75 mg/kg b.i.d |
给药处理 | s.c. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 406.64 |
分子式 | C26H46O3 |
CAS号 | 1632118-69-4 |
溶解性(25°C) | 10mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4592 mL | 12.2959 mL | 24.5918 mL |
5 mM | 0.4918 mL | 2.4592 mL | 4.9184 mL |
10 mM | 0.2459 mL | 1.2296 mL | 2.4592 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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