找到约 36 条 “50-10-2” 相关结果 （用时 0.209 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M2021
|
AG 18 | AG 18 | EGFR/HER2 |
| RG-50810；Tyrphostin 23；tyrA23；Tyrphostin A23 | |||
| AG-18（Tyrphostin A23、tyrA23）能抑制EGFR，IC50为35 μM。TyrA23还是CME的抑制剂，并能抑制transferrin受体内化。 | |||
| M3768
|
Ixabepilone | 伊沙匹隆 | Microtubule |
| Ixempra, BMS-247550, NSC 710428 | |||
| Ixabepilone (BMS 247550)是epothilone B类似物，同时也是一种大环类化合物，具有稳定微管的作用。 | |||
| M6091
|
Cadazolid | 卡达唑胺 | Antibiotic |
| ACT-179811 | |||
| cadazolid是一种新型抗生素，是难辨梭状芽孢杆菌（Clostridium difficile）蛋白质合成强有力抑制剂，能够强烈抑制毒素生成和孢子形成。在临床前研究中，cadazolid对难辨梭状芽孢杆菌临床分离株具有强劲的体外活性，同时具有很低的抗性形成倾向。在人体肠道CDAD模型中，cadazolid对肠道微生物群落的影响非常有限。 | |||
| M20735 | BRITE338733 | BRITE338733 | ATPase |
| BRITE-338733 is a potent RecA (a DNA-dependent ATPase) inhibitor with IC50 of 4.7 µM. | |||
| M41867 | Oxyphenonium bromide | Oxyphenonium bromide | AChR/AChE |
| Oxyphenonium bromide 是一种抗乙酰胆碱化合物。 | |||
| M57261 | N-(3-Oxotetradecanoyl)-DL-homoserine lactone | N-(3-Oxotetradecanoyl)-DL-homoserine lactone | Others |
| N-(3-Oxotetradecanoyl)-DL-homoserine lactone 是由革兰氏阴性菌产生的一种 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHL)，是一种群体感应 (QS) 信号分子。 | |||
M1653
|
AT7519 | AT7519 | CDK |
| AT7519是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。 | |||
| M1661
|
AZD6244 | 司美替尼 | MEK |
| Selumetinib, ARRY-142886 | |||
| Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。 | |||
| M1676
|
BIBR1532 | BIBR1532 | Checkpoint |
| BIBR-1532 | |||
| BIBR 1532是一种有效的，选择性的，非竞争性的端粒酶 telomerase 抑制剂，IC50为100 nM，也可通过抑制ATM/CHK1（ataxia-telangiectasia-mutated/Checkpoint kinase 1）通路发挥作用。BIBR1532 也是TERT抑制剂，TERT是端粒酶活性调节的限速酶。 | |||
| M1692
|
CHIR-99021 | CHIR-99021 | GSK-3 |
| CT99021; Laduviglusib; GTPL-8014 | |||
| CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。此外，CHIR99021还能维持干细胞多能状态，单独去除CHIR-99021会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
| M1699
|
CP-724714 | CP-724714 | EGFR/HER2 |
| CP-724714是一种有效的，选择性的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，比作用于EGFR， InsR， IRG-1R， PDGFR， VEGFR2， Abl， Src， c-Met等选择性高640多倍。 | |||
| M1715
|
GDC-0941 (Pictilisib) | 匹替利司 | PI3K |
| Pictilisib | |||
| GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。 | |||
| M1770
|
PIK-75 Hydrochloride | PIK-75 Hydrochloride | PI3K |
| PIK-75 HCl | |||
| PIK-75是一种PI3K抑制剂，选择性作用于p110α，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，亚型特异性的突变体在Ser773，也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。 | |||
| M1773
|
PI-103 | PI-103 | PI3K |
| PI103 | |||
| PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。 | |||
| M1780
|
Vorinostat | 伏立诺他 | HDAC |
| SAHA; Zolinza; MK-0683; Suberoylanilide hydroxamic acid | |||
| Vorinostat (SAHA, MK0683) 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，包括I类（HDAC1、HDAC2、HDAC3）和II类（HDAC6）。对 HDAC1/3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat可诱导细胞周期停滞和凋亡。Vorinostat 还可抑制 HPV-18 的DNA扩增。 | |||
| M1802
|
Lapatinib ditosylate monohydrate | 二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物 | EGFR/HER2 |
| GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 | |||
| Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2 和 9.8 nM。 | |||
| M1854
|
VX-770 (Ivacaftor) | 伊伐卡特 | CFTR |
| Ivacaftor | |||
| Ivacaftor (VX-770)是一种首创的（first-in-class）囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)的增强剂，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，EC50分别为100 nM和25 nM。 | |||
| M1875
|
PD173074 | PD173074 | FGFR |
| PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂，IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。 | |||
| M1877
|
ZM447439 | ZM447439 | Aurora Kinase |
| ZM-447439 | |||
| ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。 | |||
| M1890
|
SU11274 | SU11274 | c-Met |
| PKI-SU11274 | |||
| SU11274是选择性的c-Met抑制剂，IC50为10 nM，对PGDFRβ， EGFR和Tie2没有作用效果。 | |||
| M1902
|
MG132 | 蛋白酶体抑制剂 | Proteasome |
| Z-Leu-Leu-Leu-al; MG-132 | |||
| MG-132是一种蛋白酶体(proteasome) 抑制剂，IC50为100 nM，也抑制钙蛋白酶，IC50为1.2 μM。MG132可以抑制NLRP1的活化。 | |||
| M1945
|
CAL-101 (Idelalisib) | 艾德拉尼 | PI3K |
| Idelalisib; GS-1101 | |||
| CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种PI3K抑制剂，选择性作用于p110δ，IC50为2.5 nM；作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍，作用于p110δ比作用于C2β， hVPS34， DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍，可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 | |||
| M1957
|
BMS-536924 | BMS-536924 | IGF-1R |
| BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂，IC50为100 nM，对Mek， Fak，和Lck也具有适中的抑制活性，但对Akt1，和MAPK1/2几乎无抑制活性。 | |||
| M1977
|
U0126-EtOH | U0126-EtOH | MEK |
| U0126 | |||
| U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。此外，U0126 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并能抑制LPA 触发的细胞套亡（entosis）。 | |||
| M1987
|
LY2886721 | LY2886721 | BACE |
| LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。 | |||
| M1989
|
CHIR-99021 HCl | CHIR-99021 HCl | GSK-3 |
| Laduviglusib hydrochloride; CHIR-99021 hydrochloride | |||
| CHIR-99021 HCl (Laduviglusib; CT99021) 是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。此外，CHIR99021还能维持干细胞多能状态，单独去除CHIR-99021会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
| M2011
|
PP121 | PP121 | VEGFR/PDGFR |
| PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。 | |||
| M2019
|
Go 6983 | Go 6983 | PKC |
| Goe 6983 | |||
| Go 6983是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分别为7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，对PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。同时，Go 6983与 Forskolin，Y-27632合用，可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs)，显著提高重编程效率。此外，Go 6983还能抑制LPA 诱导的细胞套亡（entosis）。 | |||
| M2039
|
Baricitinib | 巴瑞替尼；巴瑞克替尼； | JAK |
| INCB28050, LY3009104 | |||
| Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。 | |||
| M2040
|
BAY 11-7082 | BAY 11-7082 | IκB/IKK |
| BAY 11-7821; NF-κB inhibitor 13 | |||
| BAY 11-7082（BAY 11-7821）是一种NF-κB抑制剂，可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活，来抑制核因子NF-κB的激活和核转位，IC50值约为10 μM，同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活，并引发细胞凋亡（apoptosis），具有抗炎活性。此外，BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 （USP7 和 USP21）的活性，IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。 | |||
| M2052
|
Decitabine | 地西他滨 | DNA Methyltransferase |
| 5-Aza-2'-deoxycytidine; NSC 127716; 5-AZA-CdR | |||
| Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物，同时也是DNA甲基转移酶的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。此外，Decitabine 能代替胞嘧啶掺入DNA，将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。 | |||
| M2062
|
SB 202190 | SB 202190 | p38 MAPK |
| SB202190 | |||
| SB 202190是一种选择性、细胞可渗透的p38 MAPK抑制剂，它可以和p38的ATP结合口袋结合进而抑制p38 MAPK的多种亚型，对p38α和p38β2的IC50值分别为50 nM和100 nM。SB 202190可用于抗肿瘤研究，在体外实验中，SB 202190能够诱导细胞凋亡，并激活caspase-3等凋亡相关蛋白。 | |||
| M2065
|
SNS-032 | SNS-032 | CDK |
| BMS-387032 | |||
| SNS-032 (BMS-387032)是一种选择性的CDK2抑制剂，IC50为48 nM ，比作用于CDK1/CDK4选择性分别高10和20倍。对CDK7/9敏感，IC50为62 nM/4 nM，对CDK6几乎没有抑制效果。 | |||
| M2076
|
SP600125 | SP600125 | JNK |
| JNK Inhibitor II; 1PMV; NSC75890; Pyrazolanthrone | |||
| SP600125是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK3时，IC50分别为40 nM， 40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3， MKK6， PKB，和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2， p38， Chk1， EGFR等选择性高100倍。此外，SP600125与 Forskolin，Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs)，显著提高重编程效率。 | |||
| M2078
|
SAR131675 | SAR131675 | VEGFR/PDGFR |
| CAS#: 1092539-44-0 | |||
| SAR131675是一种VEGFR3抑制剂，IC50/Ki为23 nM/12 nM，作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍，对Akt1， CDKs， PLK1， EGFR， IGF-1R， c-Met， Flt2等几乎没有作用活性。 | |||
| M2101
|
PCI-34051 | PCI-34051 | HDAC |
| PCI-34051是一种有效的，特异性的HDAC8抑制剂，IC50为10 nM，比作用于HDAC1和6选择性高200倍，比作用于HDAC2， 3，和10选择性高1000倍。 | |||
