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Cadazolid 卡达唑胺

目录号 M6091 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


cadazolid是一种新型抗生素,是难辨梭状芽孢杆菌(Clostridium difficile)蛋白质合成强有力抑制剂,能够强烈抑制毒素生成和孢子形成。在临床前研究中,cadazolid对难辨梭状芽孢杆菌临床分离株具有强劲的体外活性,同时具有很低的抗性形成倾向。在人体肠道CDAD模型中,cadazolid对肠道微生物群落的影响非常有限。

Cadazolid结构式

别名:ACT-179811

包装 价格 库存状态
5mg 原价 ¥ 850
促销价 ¥ 807.5
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10mg 原价 ¥ 1390
促销价 ¥ 1320.5
中国库存现货
50mg 原价 ¥ 4150
促销价 ¥ 3942.5
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >98%
  • COA
  • MSDS
生物活性

Cadazolid is a new antibiotic in development for the treatment of Clostridium difficile-associated diarrhea. Cadazolid is active against all (including linezolid- and moxifloxacin-resistant) Clostridium difficile strains (MIC90 0.125, range 0.03-0.25 mg/L). The cadazolid geometric mean MIC is 152-fold, 16-fold, 9-fold and 7-fold lower than those of moxifloxacin, linezolid, metronidazole and vancomycin, respectively. Both cadazolid dosing regimens rapidly reduce Clostridium difficile viable counts and cytotoxin with no evidence of recurrence.

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 C. difficile
方法 Experiments to assess the effects of cadazolid and comparator antibiotics on C. difficile toxin formation were done by determination of toxin A and B concentrations in stationary-phase cultures of toxigenic C. difficile
浓度 0.3% (vol/vol) DMSO
处理时间 24 h
动物实验
动物模型 Hamster model of CDAD
配制 0.5% [wt/wt] methylcellulose containing 0.05% [wt/vol] Tween 80
剂量 10 mg/kg
给药处理 gavage
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 505.55
分子式 C29H29F2N3O8
CAS号 1025097-10-2
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.978 mL 9.8902 mL 19.7804 mL
5 mM 0.3956 mL 1.978 mL 3.9561 mL
10 mM 0.1978 mL 0.989 mL 1.978 mL
参考文献

[1] Louie T, et al. Antimicrob Agents Chemother. Multicenter, Double-Blind, Randomized, Phase 2 Study Evaluating the Novel Antibiotic Cadazolid in Patients with Clostridium difficile Infection.

[2] Locher HH, et al. Antimicrob Agents Chemother. In vitro and in vivo antibacterial evaluation of cadazolid, a new antibiotic for treatment of Clostridium difficile infections.

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