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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M3931
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Aurora Kinase Inhibitor III | Aurora Kinase Inhibitor III | Aurora Kinase |
| Aurora Kinase Inhibitor 3 | |||
| Aurora Kinase Inhibitor III是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 为 42 nM。 | |||
| M4457
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Jatrorrhizine chloride | 盐酸药根碱 | AChR/AChE |
| Jatrorrhizine chloride 盐酸药根碱是一种有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。 | |||
M5735
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Leuprolide Acetate | 醋酸亮丙瑞林 | LHRH/GnRH |
| Leuprorelin acetate | |||
| Leuprolide Acetate (醋酸亮丙瑞林) 是一种GnRH的九肽类似物，同时也是脑垂体GnRH受体激动剂。可用于雌激素受体（ER）阳性绝经前乳腺癌的相关研究。 | |||
| M6623
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CORM 2 | CORM 2 | Others |
| Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer | |||
| CORM-2（Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer) 是释放 CO 的药理供体。CORM-2释放的 CO 阻止了缺血/再灌注 (I/R) 引起的胃粘膜氧化损伤，降低了系统水平的 DNA 氧化和炎症反应。 | |||
| M9028
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Nifuratel | 硝呋太尔 | Anti-infection |
| Macmiror; Magmilor; NF 113; SAP 113; Methylmercadone | |||
| Nifuratel（硝呋太尔）是一种光谱的抗生素，可以抑制多种细菌和真菌。动物模型中，Nifuratel也可用于寄生虫（如滴虫）感染研究。Nifuratel还可用于抑制IgE介导的过敏反应。此外，Nifuratel也是一种STAT3抑制剂，可抑制IL-6激活STAT3。 | |||
| M9221
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GSK805 | GSK805 | ROR |
| ROR gamma-t-IN-1 | |||
| GSK805是一种有效的、具有口服活性的RORγγ抑制剂，RORγ FRET试验和Th17试验的pIC50为8.4和>8.2。 | |||
| M9265
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Vimirogant | Vimirogant | ROR |
| AGN-242428; VTP-43742; RORγ-IN-1 | |||
| Vimirogant（AGN-242428，VTP-43742）是一种有效的，选择性的，具有口服活性的RORγt抑制剂。可用于自身免疫性疾病（如多发性硬化症和银屑病）的相关研究。 | |||
| M10008
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Retrorsine | 倒千里光碱 | Alkaloids |
| Retrorsine（倒千里光碱）是一种天然存在的吡咯烷类生物碱，可以与DNA结合并抑制肝细胞的增殖。 | |||
| M13375
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Cetrorelix Acetate | 醋酸西曲瑞克 | LHRH/GnRH |
| Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是一种合成的十元寡肽，同时也是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。序列：Ac-D2Nal-D4Cpa-D3Pal-Ser-Tyr-DCit-Leu-Arg-Pro-DAla-NH2 | |||
| M13781
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Dihydrorhodamine 123 | 二氢罗丹明123 | Fluorescent Dye |
| DHR 123 | |||
| Dihydrorhodamine 123（DHR 123，二氢罗丹明123）是一种不带电荷且无荧光的活性氧(ROS)指示剂，能够主动扩散穿透细胞膜，进入细胞后被氧化为带阳离子的罗丹明123，定位在线粒体上，发射亮绿色荧光(Ex/Em=500/536 nm)。单一的ROS不能氧化DHR 123，但是当与其他细胞组分比如细胞色素c氧化酶或Fe2+联合起来能够氧化DHR 123生成荧光衍生物罗丹明123。DHR 123能用来检测内皮细胞、嗜酸性细胞和反应性小胶质细胞产生的活性氧中间产物。 | |||
| M14531
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Cintirorgon | Cintirorgon | ROR |
| LYC-55716 | |||
| Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的（first-in-class）、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。能调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长 。 | |||
| M16102
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Jatrorrhizine | 药根碱 | TNIK |
| Jatrorrhizine（药根碱）是一种存在于常见药用植物中的异喹啉生物碱，同时也是一种TNIK抑制剂，具有抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。 | |||
| M16690 | Dihydrorobinetin | Dihydrorobinetin | Flavonoids |
| Dihydrorobinetin | |||
| M17098 | Dihydroresveratrol 3-O-glucoside | 二氢白藜芦醇 3-O-葡萄糖甙 | Phenols |
| Dihydroresveratrol 3-O-glucoside 二氢白藜芦醇 3-O-葡萄糖甙 | |||
| M17196 | Dihydroresveratrol | 二氢白藜芦醇 | Phenols |
| Dihydroresveratrol 二氢白藜芦醇 | |||
| M18177 | Jatrorrhizine hydrochloride | 盐酸药根碱 | Others |
| Jatrorrhizine hydrochloride 盐酸药根碱 | |||
| M18311 | Tetrahydrojatrorrhizine | 四氢药根碱 | Antifungal |
| Corypalmine 是一种来自 Stephania cepharantha 的生物碱。 | |||
| M18748 | Dehydrorotenone | 去氢鱼藤酮 | Others |
| Dehydrorotenone 去氢鱼藤酮 | |||
| M21020
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Leuprorelin | 亮丙瑞林 | LHRH/GnRH |
| Glp-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt; Leuprolide | |||
| Leuprorelin（亮丙瑞林）是一种GnRH的九肽类似物，同时也是脑垂体GnRH受体激动剂。可用于雌激素受体（ER）阳性绝经前乳腺癌的相关研究。 | |||
| M22099 | Cintirorgon Sodium | Cintirorgon Sodium | Others |
| Cintirorgon Sodium | |||
| M22189 | Dextrorotation nimorazole phosphate ester | Dextrorotation nimorazole phosphate ester | Others |
| Dextrorotation nimorazole phosphate ester | |||
| M22205 | Dextrorphan tartrate | Dextrorphan tartrate | Others |
| Dextrorphan tartrate | |||
| M22524
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Dihydrorotenone | 二氢鱼藤酮 | Apoptosis |
| Dihydrorotenone 是一种线粒体 (mitochondrial) 抑制剂。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M27931 | Cetrorelix | Cetrorelix | LHRH/GnRH |
| SB-75 | |||
| Cetrorelix 是一种有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Cetrorelix 抑制卵巢刺激过程中的内源性促黄体激素激增。Cetrorelix 可减少环磷酰胺诱导的小鼠卵巢滤泡破坏。 | |||
| M28137 | Cetrorelix diacetate | Cetrorelix diacetate | LHRH/GnRH |
| SB-75 diacetate | |||
| Cetrorelix diacetate (SB-075 diacetate)是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。 | |||
| M29259 | RORγt modulator 5 | RORγt modulator 5 | ROR |
| RORγt modulator 5 是一种 RORγt 调节剂，Ki 值 <100 nM。RORγt modulator 5 可用于研究 RORy 介导的炎症、代谢、自身免疫和其他疾病 (WO2017132432A1；化合物 2)。 | |||
| M29284 | Aurora kinase inhibitor-8 | Aurora kinase inhibitor-8 | Aurora Kinase |
| Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。 | |||
| M29927 | Aurora kinase inhibitor-2 | Aurora kinase inhibitor-2 | Aurora Kinase |
| Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。 | |||
| M39128 | Roridin L2 | Roridin L2 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
| Roridin L2，一种真菌代谢产物，也是 Satratoxin G 的生物合成前体，在体外或体内几乎没有毒性活性。 | |||
| M39598 | 4-Chlororesorcinol | 4-Chlororesorcinol | Others |
| 4-Chlorobenzene-1,3-diol 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物，用于生命科学相关研究。 | |||
| M1655
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AT9283 | AT9283 | Aurora Kinase |
| AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B， Abl(T315I)也有效。 | |||
| M1663
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AZD1152-HQPA | 巴拉塞替 | Aurora Kinase |
| Barasertib | |||
| Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。 | |||
| M1691
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CCT-129202 | CCT-129202 | Aurora Kinase |
| CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。 | |||
| M1694
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CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
| CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
| M1706
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ENMD-2076 | ENMD-2076 | Aurora Kinase |
| ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。 | |||
| M1717
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GSK1904529A | GSK1904529A | IGF-1R |
| GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。 | |||
| M1751
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MLN8054 | MLN8054 | Aurora Kinase |
| MLN8054是一种有效的，选择性的Aurora A抑制剂，IC50为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。 | |||
| M1752
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Aliertib (MLN 8237) | 阿利色替 | Aurora Kinase |
| MLN-8237; MLN8237 | |||
| Alisertib (MLN8237) 是一种选择性的Aurora A抑制剂，IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。 | |||
| M1764
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PF-477736 | PF-477736 | Checkpoint |
| PF-0044736 | |||
| PF-477736是一种有效的，选择性，ATP竞争性Chk1(check point kinase 1)抑制剂，Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。 | |||
| M1769
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PHA-739358 (Danusertib) | 达那色替 | Aurora Kinase |
| Danusertib | |||
| Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl， TrkA， c-RET和FGFR1，对Lck， VEGFR2/3， c-Kit， CDK2等作用效果稍弱。 | |||
| M1800
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JNJ-7706621 | JNJ-7706621 | CDK |
| JNJ7706621 | |||
| JNJ-7706621是一种pan-CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。 | |||
| M1815
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KW-2449 | KW-2449 | FLT3 |
| KW2449 | |||
| KW-2449是一种多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM，作用于Flt3， Bcr-Abl和Aurora A适度有效；对PDGFRβ， IGF-1R， EGFR没有抑制效果。 | |||
| M1877
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ZM447439 | ZM447439 | Aurora Kinase |
| ZM-447439 | |||
| ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。 | |||
| M1881
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Tozasertib | 陶扎色替 | Aurora Kinase |
| VX-680, MK-0457 | |||
| VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，Kiapp为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用稍弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶强高100倍。 | |||
| M1948
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BI-D1870 | BI-D1870 | S6 Kinase |
| BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2， GSK-3β， MARK3， CK1和Aurora B选择性高10到100倍。 | |||
| M2103
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CCT137690 | CCT137690 | Aurora Kinase |
| CCT137690是一种高选择性Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为15 nM， 25 nM和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。 | |||
| M2339
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SCH 1473759 | SCH 1473759 | Aurora Kinase |
| SCH1473759 | |||
| SCH 1473759 is a novel sub-nanomolar Aurora A/B inhibitor with IC50 of 4 nM and 13 nM, respectively. | |||
| M2127
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Hesperadin | Hesperadin | Aurora Kinase |
| Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 可有效抑制Aurora B，IC50为250 nM，显著降低AMPK， Lck， MKK1， MAPKAP-K1， CHK1和PHK的活性，但是在体内不会抑制MKK1活性。 | |||
| M2154
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TAK-901 | TAK-901 | Aurora Kinase |
| TAK901 | |||
| TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM，不是有效的细胞JAK2， c-Src和Abl抑制剂。 | |||
| M2169
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AMG 900 | AMG 900 | Aurora Kinase |
| AMG-900是一种有效的，高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂，作用于Aurora A/B/C，IC50为5 nM/4 nM/1 nM，作用于Aurora激酶比作用于p38α， Tyk2， JNK2， Met和Tie2选择性高10倍以上。 | |||
| M2188
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Reversine | 逆转素 | Aurora Kinase |
| Reversine诱导人细胞脱分化和再生，抑制MPS1和Aurora B ，IC50分别为6 nM和98.5 nM。 | |||
| M2192
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BMS-754807 | BMS-754807 | IGF-1R |
| BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met， Aurora A/B， TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck， MK2， PKA， PKC等几乎没有抑制活性。 | |||
| M2204
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T0901317 | T0901317 | Liver X Receptor |
| T0901317 是一种口服有效的高度选择性肝X受体（LXR）激动剂，对 LXRα的 EC50为 20 nM，它通过激活LXR及RXR异源二聚体，诱导ABCA1（逆转胆固醇转运蛋白）的表达，从而调节胆固醇外流和高密度脂蛋白（HDL）代谢。T0901317对法尼酯X受体（FXR）也具有激动作用，EC50 为 5 μM。并且T0901317还是RORα和RORγ的双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317还能够特异性地抑制2’3’-cGAMP激活的STING天然免疫应答。 | |||
| M2364
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ABT-348 | ABT-348 | Aurora Kinase |
| Ilorasertib | |||
| ABT-348是一种新型的ATP竞争性的Aurora B， Aurora C和Aurora A抑制剂， IC50分别为7 nM， 1 nM和120 nM。 | |||
| M2434
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BAY 1000394 | BAY 1000394 | CDK |
| Roniciclib | |||
| BAY 1000394是一种口服生物有效的pan-CDK抑制剂，作用于CDK1/2/3/4/7/9，IC50为5-25 nM，也有效抑制Aurora A， Clk2， ARK5， FGFR1， Flt3和JAK2/3。Phase 1/2。 | |||
| M2856
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MK-8745 | MK-8745 | Aurora Kinase |
| MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂，IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。 | |||
| M3221 | PF-03814735 | PF-03814735 | Aurora Kinase |
| PF-03814735是一种新型有效的，可逆Aurora A/B抑制剂，IC50为0.8 nM/5 nM，对Flt3， FAK， TrkA作用效果稍弱，对Met和FGFR1具有最低限度的作用活性。 | |||
| M3516
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MK-5108 | MK-5108 | Aurora Kinase |
| VX-689 | |||
| MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂，IC50为0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍，抑制TrkA，选择性低100倍。 | |||
| M3552
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PHA-680632 | PHA-680632 | Aurora Kinase |
| PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。 | |||
| M3553
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TAK-285 | TAK-285 | EGFR/HER2 |
| TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。 | |||
