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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M3931
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Aurora Kinase Inhibitor III | Aurora Kinase Inhibitor III | Aurora Kinase |
| Aurora Kinase Inhibitor 3 | |||
| Aurora Kinase Inhibitor III是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 为 42 nM。 | |||
| M4457
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Jatrorrhizine chloride | 盐酸药根碱 | AChR/AChE |
| Jatrorrhizine chloride 盐酸药根碱是一种有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。 | |||
M5735
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Leuprolide Acetate | 醋酸亮丙瑞林 | LHRH/GnRH |
| Leuprorelin acetate | |||
| Leuprolide Acetate (醋酸亮丙瑞林) 是一种GnRH的九肽类似物，同时也是脑垂体GnRH受体激动剂。可用于雌激素受体（ER）阳性绝经前乳腺癌的相关研究。 | |||
| M9028
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Nifuratel | 硝呋太尔 | Anti-infection |
| Macmiror; Magmilor | |||
| Nifuratel是一种具有局部抗原生动物和真菌活性以及广谱抗菌作用的硝基呋喃衍生物。 | |||
| M9221
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GSK805 | GSK805 | ROR |
| ROR gamma-t-IN-1 | |||
| GSK805是一种有效的、具有口服活性的RORγγ抑制剂，RORγ FRET试验和Th17试验的pIC50为8.4和>8.2。 | |||
| M9265
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Vimirogant | Vimirogant | ROR |
| AGN-242428; VTP-43742; RORγ-IN-1 | |||
| Vimirogant（AGN-242428，VTP-43742）是一种有效的，选择性的，具有口服活性的RORγt抑制剂。可用于自身免疫性疾病（如多发性硬化症和银屑病）的相关研究。 | |||
| M10008
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Retrorsine | 倒千里光碱 | Alkaloids |
| Retrorsine（倒千里光碱）是一种天然存在的吡咯烷类生物碱，可以与DNA结合并抑制肝细胞的增殖。 | |||
| M13375
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Cetrorelix Acetate | 醋酸西曲瑞克 | LHRH/GnRH |
| Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是一种合成的十元寡肽，同时也是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。序列：Ac-D2Nal-D4Cpa-D3Pal-Ser-Tyr-DCit-Leu-Arg-Pro-DAla-NH2 | |||
| M13781
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Dihydrorhodamine 123 | Dihydrorhodamine 123 | Fluorescent Dye |
| DHR 123 | |||
| Dihydrorhodamine 123 (DHR 123) 是一种荧光探针 (λex=488 nm，λem=525 nm)。 | |||
| M14531
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Cintirorgon | Cintirorgon | ROR |
| LYC-55716 | |||
| Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的（first-in-class）、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。能调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长 。 | |||
| M16102
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Jatrorrhizine | 药根碱 | TNIK |
| Jatrorrhizine（药根碱）是一种存在于常见药用植物中的异喹啉生物碱，同时也是一种TNIK抑制剂，具有抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。 | |||
| M16690 | Dihydrorobinetin | Dihydrorobinetin | Flavonoids |
| Dihydrorobinetin | |||
| M17098 | Dihydroresveratrol 3-O-glucoside | 二氢白藜芦醇 3-O-葡萄糖甙 | Phenols |
| Dihydroresveratrol 3-O-glucoside 二氢白藜芦醇 3-O-葡萄糖甙 | |||
| M17196 | Dihydroresveratrol | 二氢白藜芦醇 | Phenols |
| Dihydroresveratrol 二氢白藜芦醇 | |||
| M18177 | Jatrorrhizine hydrochloride | 盐酸药根碱 | Others |
| Jatrorrhizine hydrochloride 盐酸药根碱 | |||
| M18311 | Tetrahydrojatrorrhizine | 四氢药根碱 | Antifungal |
| Corypalmine 是一种来自 Stephania cepharantha 的生物碱。 | |||
| M18748 | Dehydrorotenone | 去氢鱼藤酮 | Others |
| Dehydrorotenone 去氢鱼藤酮 | |||
| M21020
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Leuprorelin | 亮丙瑞林 | LHRH/GnRH |
| Glp-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt; Leuprolide | |||
| Leuprorelin（亮丙瑞林）是一种GnRH的九肽类似物，同时也是脑垂体GnRH受体激动剂。可用于雌激素受体（ER）阳性绝经前乳腺癌的相关研究。 | |||
| M22099 | Cintirorgon Sodium | Cintirorgon Sodium | Others |
| Cintirorgon Sodium | |||
| M22189 | Dextrorotation nimorazole phosphate ester | Dextrorotation nimorazole phosphate ester | Others |
| Dextrorotation nimorazole phosphate ester | |||
| M22205 | Dextrorphan tartrate | Dextrorphan tartrate | Others |
| Dextrorphan tartrate | |||
| M22524
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Dihydrorotenone | 二氢鱼藤酮 | Apoptosis |
| Dihydrorotenone 是一种线粒体 (mitochondrial) 抑制剂。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M27931 | Cetrorelix | Cetrorelix | LHRH/GnRH |
| SB-75 | |||
| Cetrorelix 是一种有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Cetrorelix 抑制卵巢刺激过程中的内源性促黄体激素激增。Cetrorelix 可减少环磷酰胺诱导的小鼠卵巢滤泡破坏。 | |||
| M28137 | Cetrorelix diacetate | Cetrorelix diacetate | LHRH/GnRH |
| SB-75 diacetate | |||
| Cetrorelix diacetate (SB-075 diacetate)是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。 | |||
| M29259 | RORγt modulator 5 | RORγt modulator 5 | ROR |
| RORγt modulator 5 是一种 RORγt 调节剂，Ki 值 <100 nM。RORγt modulator 5 可用于研究 RORy 介导的炎症、代谢、自身免疫和其他疾病 (WO2017132432A1；化合物 2)。 | |||
| M29284 | Aurora kinase inhibitor-8 | Aurora kinase inhibitor-8 | Aurora Kinase |
| Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。 | |||
| M29927 | Aurora kinase inhibitor-2 | Aurora kinase inhibitor-2 | Aurora Kinase |
| Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。 | |||
| M39128 | Roridin L2 | Roridin L2 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
| Roridin L2，一种真菌代谢产物，也是 Satratoxin G 的生物合成前体，在体外或体内几乎没有毒性活性。 | |||
| M39598 | 4-Chlororesorcinol | 4-Chlororesorcinol | Others |
| 4-Chlorobenzene-1,3-diol 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物，用于生命科学相关研究。 | |||
| M40114 | Roridin A | Roridin A | Others |
| Roridin A 是拟南芥中花粉发育的抑制剂。Roridin A 是从真菌 Cylindrocarpon sp 中分离得到的。 | |||
| M1655
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AT9283 | AT9283 | Aurora Kinase |
| AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B， Abl(T315I)也有效。 | |||
| M1663
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AZD1152-HQPA | 巴拉塞替 | Aurora Kinase |
| Barasertib | |||
| Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。 | |||
| M1691
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CCT-129202 | CCT-129202 | Aurora Kinase |
| CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。 | |||
| M1694
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CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
| CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
| M1706
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ENMD-2076 | ENMD-2076 | Aurora Kinase |
| ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。 | |||
| M1717
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GSK1904529A | GSK1904529A | IGF-1R |
| GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。 | |||
| M1751
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MLN8054 | MLN8054 | Aurora Kinase |
| MLN8054是一种有效的，选择性的Aurora A抑制剂，IC50为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。 | |||
| M1752
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MLN8237 (Alisertib) | 阿利色替 | Aurora Kinase |
| Alisertib | |||
| Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂，IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。 | |||
| M1764
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PF-477736 | PF-477736 | Checkpoint |
| PF-0044736 | |||
| PF-477736是一种有效的，选择性，ATP竞争性Chk1(check point kinase 1)抑制剂，Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。 | |||
| M1769
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PHA-739358 (Danusertib) | 达那色替 | Aurora Kinase |
| Danusertib | |||
| Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl， TrkA， c-RET和FGFR1，对Lck， VEGFR2/3， c-Kit， CDK2等作用效果稍弱。 | |||
| M1800
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JNJ-7706621 | JNJ-7706621 | CDK |
| JNJ7706621 | |||
| JNJ-7706621是一种pan-CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。 | |||
| M1815
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KW-2449 | KW-2449 | FLT3 |
| KW2449 | |||
| KW-2449是一种多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM，作用于Flt3， Bcr-Abl和Aurora A适度有效；对PDGFRβ， IGF-1R， EGFR没有抑制效果。 | |||
| M1877
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ZM447439 | ZM447439 | Aurora Kinase |
| ZM-447439 | |||
| ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。 | |||
| M1881
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Tozasertib | 陶扎色替 | Aurora Kinase |
| VX-680, MK-0457 | |||
| VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，Kiapp为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用稍弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶强高100倍。 | |||
| M1948
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BI-D1870 | BI-D1870 | S6 Kinase |
| BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2， GSK-3β， MARK3， CK1和Aurora B选择性高10到100倍。 | |||
| M2103
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CCT137690 | CCT137690 | Aurora Kinase |
| CCT137690是一种高选择性Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为15 nM， 25 nM和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。 | |||
| M2339
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SCH 1473759 | SCH 1473759 | Aurora Kinase |
| SCH1473759 | |||
| SCH 1473759 is a novel sub-nanomolar Aurora A/B inhibitor with IC50 of 4 nM and 13 nM, respectively. | |||
| M2127
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Hesperadin | 橙皮苷；陈皮甙；桔皮甙 | Aurora Kinase |
| Hesperadin可有效抑制Aurora B，IC50为250 nM，显著降低AMPK， Lck， MKK1， MAPKAP-K1， CHK1和PHK的活性，但是在体内不会抑制MKK1活性。 | |||
| M2154
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TAK-901 | TAK-901 | Aurora Kinase |
| TAK901 | |||
| TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM，不是有效的细胞JAK2， c-Src和Abl抑制剂。 | |||
| M2169
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AMG 900 | AMG 900 | Aurora Kinase |
| AMG-900是一种有效的，高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂，作用于Aurora A/B/C，IC50为5 nM/4 nM/1 nM，作用于Aurora激酶比作用于p38α， Tyk2， JNK2， Met和Tie2选择性高10倍以上。 | |||
| M2188
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Reversine | 逆转素 | Aurora Kinase |
| Reversine诱导人细胞脱分化和再生，抑制MPS1和Aurora B ，IC50分别为6 nM和98.5 nM。 | |||
| M2192
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BMS-754807 | BMS-754807 | IGF-1R |
| BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met， Aurora A/B， TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck， MK2， PKA， PKC等几乎没有抑制活性。 | |||
| M2364
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ABT-348 | ABT-348 | Aurora Kinase |
| Ilorasertib | |||
| ABT-348是一种新型的ATP竞争性的Aurora B， Aurora C和Aurora A抑制剂， IC50分别为7 nM， 1 nM和120 nM。 | |||
| M2434
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BAY 1000394 | BAY 1000394 | CDK |
| Roniciclib | |||
| BAY 1000394是一种口服生物有效的pan-CDK抑制剂，作用于CDK1/2/3/4/7/9，IC50为5-25 nM，也有效抑制Aurora A， Clk2， ARK5， FGFR1， Flt3和JAK2/3。Phase 1/2。 | |||
| M2856
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MK-8745 | MK-8745 | Aurora Kinase |
| MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂，IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。 | |||
| M3221
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PF-03814735 | PF-03814735 | Aurora Kinase |
| PF-03814735是一种新型有效的，可逆Aurora A/B抑制剂，IC50为0.8 nM/5 nM，对Flt3， FAK， TrkA作用效果稍弱，对Met和FGFR1具有最低限度的作用活性。 | |||
| M3516
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MK-5108 | MK-5108 | Aurora Kinase |
| VX-689 | |||
| MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂，IC50为0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍，抑制TrkA，选择性低100倍。 | |||
| M3552
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PHA-680632 | PHA-680632 | Aurora Kinase |
| PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。 | |||
| M3553
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TAK-285 | TAK-285 | EGFR/HER2 |
| TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。 | |||
| M3555
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GSK1070916 | GSK1070916 | Aurora Kinase |
| GSK-1070916A | |||
| GSK1070916是一种可逆的，ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂，IC50为3.5 nM/6.5 nM，比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 | |||
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