MK-5108 别名：VX-689
MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂，IC50为0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍，抑制TrkA，选择性低100倍。
CAS No.：1010085-13-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 461.94 |
| 分子式 | C22H21ClFN3O3S |
| CAS号 | 1010085-13-8 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1648 mL | 10.8239 mL | 21.6478 mL |
| 5 mM | 0.433 mL | 2.1648 mL | 4.3296 mL |
| 10 mM | 0.2165 mL | 1.0824 mL | 2.1648 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HeLa-S3细胞 |
| 方法 | 使用2 mM胸甘通过双胸苷阻断阻断，使HeLa-S3细胞在G1-S期同步化。冲洗细胞，接种到96孔细胞培养板中。4小时后,每孔中加入等体积的含MK-5108的培养基。 使用Nocodazole (300 nM)作为 100%对照。细胞接种12小时后，与冷甲醇混合过夜。然后使用兔磷酸组氨酸 H3（Ser28）抗体和兔IgG-Cy5抗体进行染色。使用 10 mg/mL 4',6-联脒-2-苯基吲哚对全部核区进行染色。使用IN细胞分析仪1000和10 倍物镜获得免疫组化染色的图像。获得图像后，分析数据。 |
| 浓度 | 0 μM-1 μM |
| 处理时间 | 12 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 携带HCT116肿瘤的SCID小鼠 |
| 配制 | 0.5% 甲基纤维素/0.24% SDS |
| 剂量 | 30 mg/kg |
| 给药处理 | 口服处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
