MK-5108 别名：VX-689

目录号 M3516

MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂，IC50为0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍，抑制TrkA，选择性低100倍。

CAS No.：1010085-13-8

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 900	现货
10mg	¥ 1530	现货
50mg	¥ 4050	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	461.94
分子式	C22H21ClFN3O3S
CAS号	1010085-13-8
溶解性	DMSO 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂，IC50为0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍，抑制TrkA，选择性低100倍。MK-5108 抑制Aurora-A 活性，是ATP竞争性抑制剂。与其他蛋白激酶相比，MK-5108 高度选择性作用于Aurora-A。MK-5108只有抑制一种激酶(TrkA)时，选择性<100倍。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1648 mL	10.8239 mL	21.6478 mL
5 mM	0.433 mL	2.1648 mL	4.3296 mL
10 mM	0.2165 mL	1.0824 mL	2.1648 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	HeLa-S3细胞
方法	使用2 mM胸甘通过双胸苷阻断阻断，使HeLa-S3细胞在G1-S期同步化。冲洗细胞，接种到96孔细胞培养板中。4小时后,每孔中加入等体积的含MK-5108的培养基。使用Nocodazole (300 nM)作为 100%对照。细胞接种12小时后，与冷甲醇混合过夜。然后使用兔磷酸组氨酸 H3（Ser28）抗体和兔IgG-Cy5抗体进行染色。使用 10 mg/mL 4',6-联脒-2-苯基吲哚对全部核区进行染色。使用IN细胞分析仪1000和10 倍物镜获得免疫组化染色的图像。获得图像后，分析数据。
浓度	0 μM-1 μM
处理时间	12 小时

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。