Tozasertib 别名：VX-680, MK-0457; 陶扎色替
VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，Kiapp为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用稍弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶强高100倍。
CAS No.：639089-54-6
Pharmaceuticals (Basel). 2024 Sep 21;17(9):1245.
Molecular Targets of Minor Cannabinoids in Breast Cancer: In Silico and In Vitro Studies
J Hematol Oncol. 2017 Jun 8;10(1):115.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 464.59 |
| 分子式 | C23H28N8OS |
| CAS号 | 639089-54-6 |
| 中文名称 | 陶扎色替 |
| 溶解性 | DMSO 75 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1524 mL | 10.7622 mL | 21.5244 mL |
| 5 mM | 0.4305 mL | 2.1524 mL | 4.3049 mL |
| 10 mM | 0.2152 mL | 1.0762 mL | 2.1524 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | SW620, K562, HL-60, MIA PaCa-2 and HCT116 cells |
| 方法 | Analysis of cell proliferation and viability. Tumor cells were seeded in 96-well plates and incubated with VX-680 for 96 h. To measure DNA synthesis, 0.5 mCi of [3H]thymidine was added to each well 3 h before the end of the experiment. Cells were then collected, and the incorporated radioactivity was counted on a Wallac microplate beta-counter. Cell viability was assessed using Promega CellTiter 96AQ to measure MTS (3-(4,5 dimethylthiazol-2-yl)-5-(3- carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium, inner salt) conversion. |
| 浓度 | 1~10 μM |
| 处理时间 | 96 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | female athymic NCr-nu mice HL-60, MIA PaCa-2 and HCT116 cells tumour xenograft model |
| 配制 | 50% PEG 300 in 50 mM phosphate buffer |
| 剂量 | q.4.d. at a dose of 12.5, 25, 50 and 75 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
