MLN8054
目录号 M1751
MLN8054是一种有效的，选择性的Aurora A抑制剂，IC50为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。
CAS No.：869363-13-3
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 476.86 |
| 分子式 | C25H15ClF2N4O2 |
| CAS号 | 869363-13-3 |
| 溶解性 | DMSO 24 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
MLN8054是一种有效的，选择性的Aurora A抑制剂，IC50为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。MLN8054 是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂，IC50为4 nM,抑制Aurora A 时选择性比抑制Aurora B高40多倍。 体外, MLN8054可抑制多种组织器官细胞系的生长，IC50为0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培养的细胞，选择性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多种培养的人类肿瘤细胞系通过促进G2/M累积和纺锤体紊乱而抑制细胞增殖。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0971 mL | 10.4853 mL | 20.9705 mL |
| 5 mM | 0.4194 mL | 2.0971 mL | 4.1941 mL |
| 10 mM | 0.2097 mL | 1.0485 mL | 2.0971 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HCT116, PC-3, SW480, DLD-1, MCF-7, MDA-MB-231, Calu-6, H460 and SKOV-3 cell lines |
| 方法 | Cell Viability Analysis. Human tumor cell lines obtained from the American Type Culture Collection were grown in 96-well cell culture dishes according to the distributor's recommendations. MLN8054, diluted in DMSO, was added to the cells in 2-fold serial dilutions to achieve final concentrations ranging from 10 to 0.04 mM. MLN8054 at each dilution was added in triplicate with each replicate on a separate plate. Cells treated with DMSO (n = 6 wells per plate; 0.2% final concentration) served as the untreated control. The cells were treated with MLN8054 for 96 h at 37°C in a humidified cell culture chamber. Cell viability in each cell line was measured by using the Cell Proliferation ELISA, BrdU colorimetric kit according to the manufacturer's recommendations (Roche). |
| 浓度 | 0.04~10 mM |
| 处理时间 | 96 hr |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Female (HCT-116) and male (PC3) athymic nude NCR (nu/nu) mice |
| 配制 | 10% hydroxypropyl-β-cyclodextrin (Sigma) with 5% sodium bicarbonate |
| 剂量 | 10 or 30 mg/kg BID or 30mg/kg QD for 21 consecutive days |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
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