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M2733 GSK2190915 GSK2190915 Lipoxygenase
AM-803, Fiboflapon
GSK2190915 (AM803)是一种有效的FLAP抑制剂,抑制白细胞三烯和5-oxo-ETE的合成,抑制人血中LTB4时, IC50为76 nM,可用于哮喘的相关研究。
M3891 Calcipotriol 卡泊三醇;钙泊三醇 Animal Modeling
MC903; Calcipotriene
Calcipotriol是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物,对 vitamin D 受体具有高亲和力,可用于构建特应性皮炎动物模型,以及用于银屑病的相关研究。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M4089 Ginsenoside-Ro 竹节参皂苷V Calcium Channel
Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V; Ginsenoside-Ro
Ginsenoside Ro (Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V) 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。
M4189 3,6-Disinapoyl-sucrose 3,6-Disinapoyl-sucrose Others
3,6-Disinapoyl-sucrose(3,6-二芥子酰基蔗糖)是一种来源于中药远志的寡糖酯,具有抗氧化、神经保护和抗抑郁活性。
M4553 Tangeretin 桔皮素;橘皮素 Notch
Tangeritin; NSC53909; NSC618905; Ponkanetin
桔红素Tangeretin 是一种Notch-1的有效抑制剂,具有抗炎,保护神经等作用。
M5476 Calcipotriol (monohydrate) 卡泊三醇单水合物 Vitamin
MC 903 monohydrate; Calcipotriene monohydrate
Calcipotriol monohydrate (卡泊三醇一水合物) 是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物,可用于银屑病的研究。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M6278 Epothilone D 埃博霉素D Microtubule
12,13-Desoxyepothilone B; Desoxyepothilone B; KOS 862
Epothilone D 是一种有效的微管 (microtubule) 稳定剂。
M6340 3PO 3PO PFKFB3
3-(3-Pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one
3PO是一种新型的小分子PFKFB3同工酶的抑制剂,可显著抑制人恶性造血细胞和腺癌细胞系的增殖,IC50为1.4-24 μM。
M7228 RU 28318, potassium salt RU 28318, potassium salt Others
RU 28318, potassium salt is a potent, selective mineralocorticoid receptor antagonist.
M8246 GPR35 Agonist, Compound 10 GPR35 Agonist, Compound 10 Others
GPR35 agonist Compound 10 is a GPR35 agonist the binds with higher affinity than other known agonists, such as kynurenic acid and zaprinast.
M9189 Eldecalcitol 艾尔骨化醇 Vitamin
ED-71; Edirol; 2-(3-hydroxypropoxy)-1,25-dihydroxyvitamin D3
Eldecalcitol (ED-71) 是一个1,25-二羟基维生素D3的类似物,可以改善骨矿物质密度。
M9292 PEG300 聚乙二醇300 Solvents & Excipients
PEG-300; Polyethylene glycol 300
PEG300(聚乙二醇300)是环氧乙烷和水通过缩合反应产生的聚合物,外观为粘稠液体,常作为药用辅料。聚乙二醇简称“PEG”,依相对分子质量不同而性状不同,从无色黏稠液体至蜡状固体。分子量200~600者常温下是液体,分子量在700~900之间者为半固体状,分子量1000及以上者为浅白色蜡状固体或絮片状石蜡或流动性粉末状。
M9330 Brij-35 聚多卡醇;月桂醇聚氧乙烯醚;苄泽35 Others
Brij L23; Polidocanol; Polyoxyethylene lauryl ether; Polyoxyethyleneglycol Dodecyl Ether
Brij-35(月桂醇聚氧乙烯醚)是一种无毒的非离子表面活性剂,可降低非特定蛋白质的吸附,应用于红曲霉深层发酵时,能显著提高红曲色素产量。
M9627 JAK3-IN-6 (Compound 2) JAK3-IN-6 (Compound 2) JAK
JAK3-IN-2
JAK3- in -6(化合物2)CAS#: 144335 -95-7是一种高效和高选择性的JAK3抑制剂,IC50为0.15 nM。
M10222 COG 133 COG 133 Peptides
COG133; apoE(133-149)
COG 133 is a fragment of Apolipoprotein E (APOE) peptide with potent anti-inflammatory and neuroprotective effects.
M11594 ChemBridge-5103856 ChemBridge化合物-5103856 Screening Compounds and Building Blocks
5-(methylthio)-2-thiophenecarboxylic acid (5103856)
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M11602 ChemBridge-5106303 ChemBridge化合物-5106303 Screening Compounds and Building Blocks
N,N-dibenzyl-2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethanamine hydrochloride (5106303)
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M11622 ChemBridge-5112930 ChemBridge化合物-5112930 Screening Compounds and Building Blocks
4-hydroxy-N'-(2-hydroxybenzylidene)benzohydrazide (5112930)
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M11624 ChemBridge-5113023 ChemBridge化合物-5113023 Screening Compounds and Building Blocks
N'-(3,5-dibromo-2-hydroxybenzylidene)-4-nitrobenzohydrazide (5113023)
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M11626 ChemBridge-5113236 ChemBridge化合物-5113236 Screening Compounds and Building Blocks
4-[(6-methoxy-1,3-benzothiazol-2-yl)diazenyl]-N,N-dimethylaniline (5113236)
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M11636 ChemBridge-5116373 ChemBridge化合物-5116373 Screening Compounds and Building Blocks
N-benzyl-4-methylbenzenesulfonamide (5116373)
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M11654 ChemBridge-5125538 ChemBridge化合物-5125538 Screening Compounds and Building Blocks
1-benzyl-1H-benzimidazole (5125538)
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M11669 ChemBridge-5133201 ChemBridge化合物-5133201 Screening Compounds and Building Blocks
1-(3-nitrophenyl)-1H-pyrrole-2,5-dione (5133201)
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M11670 ChemBridge-5133292 ChemBridge化合物-5133292 Screening Compounds and Building Blocks
8-cyclohexyl-3-nitroso-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[3,2,1-jk]carbazole (5133292)
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M11676 ChemBridge-5135600 ChemBridge化合物-5135600 Screening Compounds and Building Blocks
9,10-dioxo-N-phenyl-9,10-dihydro-2-anthracenesulfonamide (5135600)
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M11677 ChemBridge-5135701 ChemBridge化合物-5135701 Screening Compounds and Building Blocks
N'-[(2-hydroxy-1-naphthyl)methylene]isonicotinohydrazide (5135701)
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M11679 ChemBridge-5136871 ChemBridge化合物-5136871 Screening Compounds and Building Blocks
1-cyclohexanone thiosemicarbazone (5136871)
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M11680 ChemBridge-5136875 ChemBridge化合物-5136875 Screening Compounds and Building Blocks
2-undecanone thiosemicarbazone (5136875)
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M11681 ChemBridge-5136957 ChemBridge化合物-5136957 Screening Compounds and Building Blocks
1-phenyl-1-ethanone thiosemicarbazone (5136957)
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M11710 ChemBridge-5143717 ChemBridge化合物-5143717 Screening Compounds and Building Blocks
5-{[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furyl]methylene}-3-methyl-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one (5143717)
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M1648 AP24534 帕纳替尼 Src-bcr-Abl
Ponatinib
Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1和Src的多靶点抑制剂, IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。此外,Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂,能抑制细胞程序性坏死,并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M1676 BIBR1532 BIBR1532 Checkpoint
BIBR-1532
BIBR 1532是一种有效的,选择性的,非竞争性的端粒酶 telomerase 抑制剂,IC50为100 nM,也可通过抑制ATM/CHK1(ataxia-telangiectasia-mutated/Checkpoint kinase 1)通路发挥作用。BIBR1532 也是TERT抑制剂,TERT是端粒酶活性调节的限速酶。
M1764 PF-477736 PF-477736 Checkpoint
PF-0044736
PF-477736是一种有效的,选择性,ATP竞争性Chk1(check point kinase 1)抑制剂,Ki为0.49 nM,也抑制VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。
M1966 Fulvestrant 氟维司群 Estrogen Receptor
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为9.4 nM。同时,Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂,能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。此外,Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的相关研究。
M1969 Doxorubicin HCL 盐酸阿霉素;盐酸多柔比星 Animal Modeling
RP 13057 hydrochloride; Adriamycin; Rubex; DOX
Doxorubicin HCl (Adriamycin,DOX,RP 13057)盐酸盐是一种抗生素类试剂,抑制DNA拓扑异构酶(Topoisomerase)II,且诱导DNA损伤和凋亡。此外,Doxorubicin HCl还可用于构建大(小)鼠慢性心力衰竭模型。Doxorubicin阿霉素能够自发红色荧光
M1976 Pomalidomide 泊马度胺 Ligand for E3 Ligase
Actimid, CC-4047
Pomalidomide(泊马度胺)是Thalidomide的衍生物,能通过与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。此外,Pomalidomide还能抑制LPS诱导的TNF-alpha释放,IC50为13 nM。具有免疫调节和抗肿瘤活性,可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的相关研究。
M2034 Pemetrexed disodium 培美曲塞二钠 Antifolate
Alimta, LY231514 disodium
Pemetrexed disodium(培美曲塞二钠)是一种新型的,多靶点的抗叶酸(antifolate)化合物,可抑制包括胸苷酸合酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)在内的多种叶酸依赖性酶活性,其Ki值分别为1.3 nM,7.2 nM,和65 nM。此外,Pemetrexed disodium也是对氧磷酶1(PON1)的抑制剂,IC50值为9.63 μM。
M2040 BAY 11-7082 BAY 11-7082 IκB/IKK
BAY 11-7821; NF-κB inhibitor 13
BAY 11-7082(BAY 11-7821)是一种NF-κB抑制剂,可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活,来抑制核因子NF-κB的激活和核转位,IC50值约为10 μM,同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活,并引发细胞凋亡(apoptosis),具有抗炎活性。此外,BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 (USP7 和 USP21)的活性,IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。
M2053 Wortmannin (KY 12420) 渥曼青霉素 PI3K
SL-2052; KY-12420
Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂,IC50为3 nM,能抑制自噬体的形成,也可有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM和150 nM。此外,Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3,IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
M2181 ML133 hydrochloride ML133 hydrochloride Potassium Channel
ML133 HCl
ML133 HCl是一种选择性钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
M2206 TH-302 (Evofosfamide) 艾伏磷酰胺 Others
Evofosfamide
TH-302是一种选择性低氧激活的前体药物,靶向作用于实体瘤的hypoxic区域,IC50为19 nM,在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍,细胞色素P450代谢稳定。
M2217 Mitoxantrone dihydrochloride 盐酸米托蒽醌 Topoisomerase
Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
Mitoxantrone Dihydrochloride(盐酸米托蒽醌)是一种高效的拓扑异构酶II(Topoisomerase II)抑制剂,Mitoxantrone Dihydrochloride通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性,干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程,从而抑制细胞增殖,体外实验表明Mitoxantrone Dihydrochloride可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病(B-CLL)细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 还对PKC具有竞争性抑制作用,其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性,对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。
M2256 Ivermectin (MK-933) 伊维菌素 Autophagy
Stromectol; MK-933; CD-5024; K-237
Ivermectin (MK-933,伊维菌素)是一种来源于链霉菌的广谱的抗寄生虫化合物,能通过刺激释放Y-氨基丁酸作用于神经与肌肉接头,从而抑制神经接头的信息传递。同时也是输入蛋白 α5 抑制剂,可以阻碍Importin α5 介导的STAT 1入核。此外,Ivermectin也是大环类化合物,能通过诱导细胞自噬(autophagy),从而抑制肿瘤生长,具有抗癌活性,可用于肠道寄生虫和疥疮的相关研究。
M2297 Devimistat (CPI-613) 德维司他 Dehydrogenase
Devimistat
Devimistat (CPI-613) 是Lipoate类似物,抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)(丙酮酸脱氢酶)和α-ketoglutarate dehydrogenase(α-酮戊二酸脱氢酶),干扰肿瘤细胞线粒体代谢。此外,Devimistat 也是TCA循环抑制剂。
M2326 Etoposide (VP-16-213) 依托泊苷 Topoisomerase
VP-16-213; Vepesid; NSC 141540
Etoposide (VP-16-213) 是鬼臼毒素的一种半合成衍生物,通过抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II)活性而抑制DNA合成。此外,Etoposide还可诱导衰老模型。
M2403 MDK83190 MDK83190 Caspase
Apoptosis Activator 2; MDK-83190
MDK83190 (Apoptosis Activator 2) 强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。
M2428 BAF312 辛波莫德;辛波尼莫德 S1P Receptor
Siponimod
BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体调节剂,选择性作用于S1P1和S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。
M2572 SMI-4a SMI-4a Pim
TCS PIM-1 4a; 327033-36-3
SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,可通过阻断PI3K/AKT/mTOR途径抑制非小细胞肺癌的进展。此外,SMI-4a还能通过下调Bcl-2、上调Bax和其他抗凋亡蛋白表达,以及降低p-JAK2和p-STAT3的蛋白水平来诱导凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤活性。
M2634 Diclofenac Potassium 双氯芬酸钾 COX
Diclofenac Potassium是一种选择性的非甾体类抗炎剂,它是COX的抑制剂,对人的COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Potassium通过抑制COX,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化,减少前列腺素的生成,因此能炎症反应。
M2669 Entacapone 恩他卡朋 FTO
OR-611
Entacapone是一种 FTO demethylation的抑制剂,IC50为3.5 μM,Entacapone还抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性,IC50为151 nM。
M2719 G-418 disulfate 遗传霉素硫酸盐;G418硫酸盐;遗传霉素 Antibiotic
Geneticin sulfate; G418 sulfate
G-418 disulfate (Geneticin)是一种氨基糖苷类抗生素,能通过抑制原核和真核细胞中的延伸步骤来阻断多肽合成,通常用于实验室研究以选择基因工程细胞。通过基因重组技术将抗性基因导入细胞,可使细胞获得对G418的耐药性,从而用来筛选以及维持培养携带抗性基因的原核或者真核细胞。此外,G-418还能促进翻译通读,使翻译机制绕过RNA终止密码子,产生全长p53蛋白,从而挽救完整p53的合成,促进癌细胞凋亡(apoptosis)。
M58372 (S)-LY-3381916 (S)-LY-3381916 IDO
(S)-IDO1-IN-5
(S)-LY-3381916 是一种有活性的 LY-3381916 的 S 型同分异构体,与 IDOL 结合的 IC50 值小于 1.5 µM。LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
M2983 Ro3280 Ro3280 PLK
Ro5203280
Ro3280是一种有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3 nM。
M3007 SF1126 SF1126 PI3K
SF1126 是RGDS-缀合的 LY294002 前体,同时也是首创的(first-in-class)双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M3016 SN-38 SN-38 Topoisomerase
NK012; 7-ethyl-10-hydroxycamtothecin
SN-38是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I) ,IC50为1 μM,抑制DNA合成,且造成频繁的DNA单链断裂。
M3026 Sorafenib (BAY 43-9006) 索拉非尼 Raf
BAY 43-9006
Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂,IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。Sorafenib 对 VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。Sorafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
M3152 KPT-330 塞利尼索 CRM1
Selinexor; ATG-010; 1421923-86-5
KPT-330 是一种首创的(first-in-class)、口服活性的、选择性核输出抑制剂(Selective Inhibitor of Nuclear Export,SINE)化合物,通过结合并抑制核输出蛋白XPO1(又名CRM1)发挥作用。
M3183 Quinacrine dihydrochloride 奎纳克林二盐酸盐;盐酸阿的平;盐酸米帕林 Anti-infection
Mepacrine dihydrochloride; SN-390
Quinacrine 2HCl 是有多重作用的亲脂性阳离子药物,一般用于抗原生动物的药剂。Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial),抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
M3224 NSC 207895 NSC 207895 Mdm2
XI-006
NSC 207895(XI-006)可以抑制MDM4和MDMX的表达,激活p53,同时导致促凋亡(apoptosis)基因(如PUMA、BAX和PIG3)表达增加。
M3412 Propafenone hydrochloride 普罗帕酮盐酸盐 Sodium Channel
Propafenone HCl是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂,同时对 β 受体也具有高亲和力 (IC50=32 nM)。能阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K+ 电流 (Isus),IC50 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。此外,Propafenone 还能通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。








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