KPT-330 别名：Selinexor; ATG-010; 1421923-86-5; 塞利尼索
KPT-330 是一种首创的（first-in-class）、口服活性的、选择性核输出抑制剂（Selective Inhibitor of Nuclear Export，SINE）化合物，通过结合并抑制核输出蛋白XPO1（又名CRM1）发挥作用。
CAS No.：1393477-72-9
J Cell Mol Med. 2022 May;26(9):2646-2657.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 443.31 |
| 分子式 | C17H11F6N7O |
| CAS号 | 1393477-72-9 |
| 中文名称 | 塞利尼索 |
| 溶解性 | DMSO 50 mg/mL Ethanol 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2558 mL | 11.2788 mL | 22.5576 mL |
| 5 mM | 0.4512 mL | 2.2558 mL | 4.5115 mL |
| 10 mM | 0.2256 mL | 1.1279 mL | 2.2558 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3,和 DND-41细胞系 |
| 方法 | 细胞系培养在RPMI1640培养基中，补充10％胎牛血清和青霉素/链霉素。 Cell Titer Glo 测定法用于评估DMSO或KPT-330处理的细胞生存力。细胞按每孔10000个接种在96孔板中，与DMSO或浓度不断增加的KPT-330温育。72 小时后，测量KPT-330处理的细胞存活率，记为对照组DMSO处理细胞的百分比。使用MSCV-IRES-GFP逆转录病毒表达系统获得过表达BCL2的Jurkat细胞。感染BCL2或对照载体病毒的Jurkat细胞通过流式细胞仪进行排序，使用BCL2抗体，通过Western blot分析验证BCL2的表达。 |
| 浓度 | ~1 μM |
| 处理时间 | 72小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | T-ALL 和 AML 移植瘤小鼠模型 |
| 配制 | Pluronic F-68/PVP-K29/32 |
| 剂量 | 20 -25 mg/kg |
| 给药处理 | 口服处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的CRM1产品
