Felezonexor（CBS9106；SL-801）是一种新型的可逆的口服CRM1抑制剂，具有CRM1降解活性而不影响CRM1 mRNA水平。Felezonexor也是一种可逆的XPO1抑制剂，通过与Cys528共价结合以及诱导XPO1的降解来抑制核出口。
别名：CBS9106; SL-801
Felezonexor（CBS9106；SL-801）是一种新型的可逆的口服CRM1抑制剂，具有CRM1降解活性而不影响CRM1 mRNA水平。这种作用可通过添加硼替佐米或LMB而逆转。Felezonexor (CBS9106)可抑制CRM1依赖性的核出口，导致细胞周期停滞，并以时间和剂量依赖性的方式诱导包括多发性骨髓瘤细胞在内的广泛的癌细胞凋亡。
Felezonexor也是一种可逆的XPO1抑制剂，通过与Cys528共价结合以及诱导XPO1的降解来抑制核出口。
口服Felezonexor(CBS9106)可明显抑制肿瘤生长，并延长肿瘤异种移植小鼠的生存期，而体重却没有明显下降。在用Felezonexor(CBS9106)治疗的小鼠分离出的肿瘤异种移植体中，也观察到CRM1蛋白水平的降低。
| 分子量 | 419.83 |
| 分子式 | C18H21ClF3N3O3 |
| CAS号 | 1076235-04-5 |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3819 mL | 11.9096 mL | 23.8192 mL |
| 5 mM | 0.4764 mL | 2.3819 mL | 4.7638 mL |
| 10 mM | 0.2382 mL | 1.191 mL | 2.3819 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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