Felezonexor(CBS9106;SL-801)是一种新型的可逆的口服CRM1抑制剂,具有CRM1降解活性而不影响CRM1 mRNA水平。Felezonexor也是一种可逆的XPO1抑制剂,通过与Cys528共价结合以及诱导XPO1的降解来抑制核出口。
分子量 | 419.83 |
分子式 | C18H21ClF3N3O3 |
CAS号 | 1076235-04-5 |
中文名称 | 费列佐诺 |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
Felezonexor(CBS9106;SL-801)是一种新型的可逆的口服CRM1抑制剂,具有CRM1降解活性而不影响CRM1 mRNA水平。这种作用可通过添加硼替佐米或LMB而逆转。Felezonexor (CBS9106)可抑制CRM1依赖性的核出口,导致细胞周期停滞,并以时间和剂量依赖性的方式诱导包括多发性骨髓瘤细胞在内的广泛的癌细胞凋亡。
Felezonexor也是一种可逆的XPO1抑制剂,通过与Cys528共价结合以及诱导XPO1的降解来抑制核出口。
口服Felezonexor(CBS9106)可明显抑制肿瘤生长,并延长肿瘤异种移植小鼠的生存期,而体重却没有明显下降。在用Felezonexor(CBS9106)治疗的小鼠分离出的肿瘤异种移植体中,也观察到CRM1蛋白水平的降低。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3819 mL | 11.9096 mL | 23.8192 mL |
5 mM | 0.4764 mL | 2.3819 mL | 4.7638 mL |
10 mM | 0.2382 mL | 1.191 mL | 2.3819 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。