SN-38 别名：NK012; 7-ethyl-10-hydroxycamtothecin
SN-38是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I） ，IC50为1 μM，抑制DNA合成，且造成频繁的DNA单链断裂。
CAS No.：86639-52-3
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
Nat Commun. 2019 Dec 20;10(1):5799.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 392.4 |
| 分子式 | C22H20N2O5 |
| CAS号 | 86639-52-3 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 21 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5484 mL | 12.7421 mL | 25.4842 mL |
| 5 mM | 0.5097 mL | 2.5484 mL | 5.0968 mL |
| 10 mM | 0.2548 mL | 1.2742 mL | 2.5484 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | A-172, U-87和LA-567 |
| 方法 | MTT 检测 |
| 浓度 | 0 -1000 nM |
| 处理时间 | 48 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Nontumor-bearing mice |
| 配制 | dissolved in DMSO (1 mg/mL) |
| 剂量 | 1 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
SN-38（NK012，AbMole，M3016）作为Irinotecan（伊立替康，AbMole，M4465）的活性代谢产物，在科研领域展现出多种生物学效应和广泛的应用价值。SN-38可通过稳定拓扑异构酶I-DNA断裂复合物，阻止DNA单链断裂的重新连接，进而诱导细胞的凋亡[1]。并且，SN-38还可以诱导细胞的氧化应激和线粒体凋亡通路的激活[2]。SN-38对多种肿瘤细胞系（如HT1080、HCT116、A204等）表现出显著细胞毒性。例如，在横纹肌肉瘤A204细胞中，SN-38与姜黄素（Curcumin）组成的纳米粒（SN-38/CUR-PNP）显示出亚纳摩尔级细胞毒性[3]。SN-38（CAS No.：86639-52-3）还具有免疫调节作用，可通过剂量依赖性调控肿瘤细胞内的FoxO3a（上调）和c-Myc、PD-L1（下调）的表达，增强自然杀伤（NK）细胞的功能。此外，低剂量的SN-38可促进NK细胞分泌干扰素-γ（IFN-γ），并提升其对肿瘤细胞的杀伤活性。在动物模型中，SN-38与抗PD-1抗体（Recombinant Anti-Mouse PD1 mAb）联用显著抑制了小鼠肿瘤生长，机制涉及增加肿瘤内NK细胞和CD8+ T细胞浸润[4]。
Mechanisms of cell death induced by SN-38[5].
范例详解
Nat Commun. 2019 Dec 20;10(1):5799.
华桥大学、福建医科大学的科研团队在上述文章中引用了AbMole的多款试剂:Imatinib（STI571，伊马替尼，AbMole，M3241）、Romidepsin（FK228，NSC 630176, AbMole，M2007）、SN-38（NK012，AbMole，M3016）、YM-155（Sepantronium bromide, AbMole，M2342）、Etoposide（VP-16，依托泊苷，AbMole，M2326）。实验人员开发了一种名为SSiNGLe的单链DNA断裂（SSBs）定位技术，实现了全基因组范围内单核苷酸分辨率的SSBs检测。通过结合第三代单分子测序（SMS）和Illumina测序平台，研究者揭示了SSBs在不同生物状态下的非随机分布模式：SSBs富集于调控元件（启动子、增强子）、外显子和特定重复序列，且在模板链与非模板链上存在偏好性（外显子中模板链断裂比例更高）。在生物学意义上，实验人员发现SSBs的分布与细胞周期（早期复制阶段富集）、自然序列变异（与SNP/Indel显著重叠）及衰老相关（随年龄增加，线粒体基因组SSBs比例上升，且断裂区域进化保守性增强）。由AbMole提供的五种试剂：Etoposide（Topo II抑制剂，CAS: 33419-42-0）、Romidepsin（HDAC抑制剂, CAS: 128517-07-7）、SN-38（Topo I抑制剂, CAS:86639-52-3）、YM-155（DNA嵌入剂/cIAP1/2抑制剂, CAS:781661-94-7）、Imatinib（BCR-ABL融合蛋白酪氨酸激酶抑制剂，CAS: 152459-95-5）被用于诱导K562细胞单链DNA断裂（SSBs）以验证SSiNGLe技术检测SSBs的能力[6]。
Results of PCA analyses based on profiles of breaks in genic regions detected using SSiNGLe-ILM[6].
*本文所述产品仅供科研使用
参考文献及鸣谢
[1] Ramesh, M.; Ahlawat, P.; Srinivas, N. R. J. B. c. Irinotecan and its active metabolite, SN‐38: review of bioanalytical methods and recent update from clinical pharmacology perspectives. 2010, 24 (1), 104-123.
[2] Genc, S.; Nadaroglu, H.; Cinar, R.; et al. New Anti-Cancer Impact of Cerium Oxide, Lithium, and Sn-38 Synergy via DNA Methylation-Mediated Reduction of MMP-2 and Modulation of the PI3K/Akt/mTOR Pathway. Pharmaceuticals (Basel, Switzerland) 2025, 18 (11).
[3] Silverman, L.; Bhatti, G.; Wulff, J. E.; et al. Improvements in Drug-Delivery Properties by Co-Encapsulating Curcumin in SN-38-Loaded Anticancer Polymeric Nanoparticles. Molecular pharmaceutics 2022, 19 (6), 1866-1881.
[4] Lee, Y. M.; Chen, Y. H.; Ou, D. L.; et al. SN-38, an active metabolite of irinotecan, enhances anti-PD-1 treatment efficacy in head and neck squamous cell carcinoma. The Journal of pathology 2023, 259 (4), 428-440.
[5] Kciuk, M.; Marciniak, B.; Kontek, R. Irinotecan-Still an Important Player in Cancer Chemotherapy: A Comprehensive Overview. International journal of molecular sciences 2020, 21 (14).
[6] Cao, H.; Salazar-García, L.; Gao, F.; et al. Novel approach reveals genomic landscapes of single-strand DNA breaks with nucleotide resolution in human cells. Nat Commun 2019, 10 (1), 5799.
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
