Devimistat (CPI-613) 德维司他

目录号 M2297 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Devimistat (CPI-613) 是Lipoate类似物，抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)（丙酮酸脱氢酶）和α-ketoglutarate dehydrogenase（α-酮戊二酸脱氢酶），干扰肿瘤细胞线粒体代谢。此外，Devimistat 也是TCA循环抑制剂。

别名：Devimistat

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 638	中国库存现货
10mg	¥ 792	中国库存现货
25mg	¥ 1485	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.78%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

产品使用成果展示

	数据来源	Stem Cells Dev (2017). Figure 8. CPI-613
	方法	Amplex Ultra Red (AUR) assay
	细胞系/动物模型	KGDHC and PDHC
	浓度	10 μM
	处理时间	15 min
	实验结果	At lower concentrations, KMV was not as effective as CPI-613 at suppressing ROS formed by pyruvate metabolism. This is in contrast to mitochondria oxidizing α- ketoglutarate where KMV and CPI-613 elicited similar effects.

	数据来源	Stem Cells Dev (2017). Figure 5. CPI-613
	方法	Amplex Ultra Red (AUR) assay
	细胞系/动物模型	KGDHC and PDHC
	浓度	150 μM
	处理时间	15 min
	实验结果	It had been previously shown that 150 μM CPI-613 is effective at inhibiting PDHC and KGDHC. It is important to emphasize that albumin needs to be excluded from reaction mixtures since it can interfere with the CPI-613 mediated inhibition of PDHC or KGDHC.

实验参考

体外实验*
细胞系	BxPC-3 human pancreatic tumor cells
方法	BxPC-3 human pancreatic tumor cells were treated with 50 µM CPI-613 or sham treated (i.e., vehicle), whereas the non-transformed NIH-3T3 mouse fibroblast cells were treated with 100 µM CPI-613 or sham treatment (i.e., vehicle), for 6 hours. The duration of treatment with CPI-613 was based on a time course experiment which measured the time taken to induce death in 10-15% of the cells. At the end of the 6-hour treatment period, live cells were selected based on Trypan blue exclusion and quantified using a hemocytometer.
浓度	100 µM
处理时间	6 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	CD1-Nu/Nu female mice
配制	PBS
剂量	25 mg/kg
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	388.59
分子式	C22H28O2S2
CAS号	95809-78-2
溶解性（25°C）	DMSO 48 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5734 mL	12.867 mL	25.7341 mL
5 mM	0.5147 mL	2.5734 mL	5.1468 mL
10 mM	0.2573 mL	1.2867 mL	2.5734 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lee KC, et al. Ann Transl Med. Translational assessment of mitochondrial dysfunction of pancreatic cancer from in vitro gene microarray and animal efficacy studies, to early clinical studies, via the novel tumor-specific anti-mitochondrial agent, CPI-613.

[2] Lee KC, et al. Drug Metab Lett. Formation and anti-tumor activity of uncommon in vitro and in vivo metabolites of CPI-613, a novel anti-tumor compound that selectively alters tumor energy metabolism.

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