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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1694
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CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
| CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
| M1700
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Momelotinib (CYT387) | 莫罗替尼 | JAK |
| LM-1149; Momelotinib; CYT 11387 | |||
| Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。此外，Momelotinib还是激活素A受体I型（ACVR1）的抑制剂。可用于骨髓纤维化的相关研究。 | |||
M1716
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Gemcitabine Hydrochloride | 盐酸吉西他滨 | DNA/RNA Synthesis |
| Gemzar, LY-188011 | |||
| Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂，作用于PANC1， MIAPaCa2， BxPC3和Capan2细胞时，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 | |||
| M1864
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SYN115 | SYN115 | Adenosine Receptor |
| Tozadenant | |||
| SYN115（Tozadenant）是一种新型的，具有口服活性的，选择性的腺苷受体A2aR拮抗剂，能改善帕金森病动物模型的运动功能。 | |||
| M1910
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Nepicastat hydrochloride | 盐酸内匹司他 | Dopamine Receptor |
| SYN117 | |||
| Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟氨）抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。 | |||
| M2040
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BAY 11-7082 | BAY 11-7082 | IκB/IKK |
| BAY 11-7821; NF-κB inhibitor 13 | |||
| BAY 11-7082（BAY 11-7821）是一种NF-κB抑制剂，可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活，来抑制核因子NF-κB的激活和核转位，IC50值约为10 μM，同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活，并引发细胞凋亡（apoptosis），具有抗炎活性。此外，BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 （USP7 和 USP21）的活性，IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。 | |||
| M2130
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LY-411575 | LY-411575 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| LSN-411575 | |||
| LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。 | |||
| M2172
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LY2811376 | LY2811376 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| LY2811376是第一个口服有效的，非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50为239 nM-249 nM，可以减少Aβ分泌，EC50为300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。 | |||
| M2435
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Bay 11-7085 | Bay 11-7085 | IκB/IKK |
| Bay 11-7083 | |||
| BAY 11-7085 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂，其IC50为10 μM。 | |||
| M2800
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KY02111 | KY02111 | Others |
| KY02111是一种Wnt信号通路抑制剂，可促进人多潜能干细胞（hPSCs）向心肌细胞分化。KY02111在1-10μM的浓度范围内能以剂量依赖的形式减少 IMR90-1 和 HEK293 细胞中的 Wnt信号转导。 | |||
| M2838
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Meptazinol hydrochloride | 盐酸美普他酚 | Opioid Receptor |
| IL-22811 hydrochloride; WY-22811 hydrochloride | |||
| Meptazinol HCl是Meptazinol的盐酸盐形式，同时也是一种μ阿片受体的部分激动剂，可以抑制[3H]二氢吗啡的结合， IC50为58nM。 | |||
| M3267
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Nepicastat | 内匹司他 | Others |
| SYN117, RS-25560-197 | |||
| Nepicastat是多巴胺β羟化酶抑制剂，对牛和人的多巴胺β羟化酶的IC50分别为8.5nM和9.0nM。 | |||
| M3633
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Refametinib | 瑞法替尼；瑞美替尼 | MEK |
| BAY 86-9766, RDEA119 | |||
| Refametinib (BAY 86-9766, RDEA119)是MEK1和MEK2的一种强效、高选择性和ATP非竞争性抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。 | |||
| M3547
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Glibenclamide | 格列苯脲 | Others |
| Glyburide; RP-1127; BIIB093 | |||
| Glibenclamide(Glyburide，RP-1127，BIIB093，格列苯脲)是一种具有抗高血糖活性的磺酰脲衍生物，Glibenclamide可以通过结合并阻断胰腺β细胞膜上ATP敏感性内向整流钾(K(ATP))通道的磺酰脲受体1型(SUR1)亚单位，从而阻止带正电荷的钾(K+)离子向细胞内的流动，并可通过电压敏感性钙通道诱导钙离子(Ca2+)内流。 | |||
| M3886
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WAY-262611 | WAY-262611 | Wnt/beta-catenin |
| WAY-262611是一个(beta)-Catenin激动剂，能增强骨形成速率，在TCF-Luciferase实验中EC50为0.63 uM。 | |||
| M1629
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Ramucirumab | 雷莫芦单抗；雷莫西尤单抗 | VEGFR/PDGFR |
| LY3009806; IMC-1121B | |||
| 雷莫芦单抗Ramucirumab是一种VEGFR2拮抗剂，与VEGFR2的胞外段有很高的亲和力，能阻断VEGFR2与其天然配体（VEGF-A, VEGF-C and VEGF-D）的结合（对鼠类VEGFR-2缺乏活性）。 | |||
| M4319
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23S-hydroxyl-11,15-dioxo-ganoderic-acid-DM | 23S-hydroxyl-11,15-dioxo-ganoderic-acid-DM | Others |
| 23S-羟基-11,15-二氧灵芝酸DM | |||
| M4852
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LY303511 | LY303511 | mTOR |
| LY303511是LY294002的一种结构类似物，它不抑制PI3K，增加同型GJIC。 | |||
| M11228
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BAY1125976 | BAY1125976 | Akt |
| BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂；在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。 | |||
| M5134
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WAY-181187 | WAY-181187 | 5-HT Receptor |
| SAX-187 | |||
| WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。 | |||
| M5285
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Ilaprazole | 替拉唑 | Proton Pump |
| IY-81149 | |||
| 替拉唑是一种新的取代苯并咪唑的候选药物，它是一种H + / K +ATP酶抑制剂，设计用于治疗胃溃疡。 | |||
| M5533
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Corticosterone | 皮质酮；皮质甾酮 | GCR |
| 17-Deoxycortisol; 11β,21-Dihydroxyprogesterone; Kendall's compound B | |||
| Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是一种具有口服活性的，由肾上腺皮质产生的糖皮质激素，在调节边缘系统的神经元功能方面起着重要作用。Corticosterone 皮质酮可通过 SGK 诱导的 GDI 磷酸化增加 Rab 介导的 AMPAR 膜运输。 | |||
| M5534
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Cortisone | 可的松 | GCR |
| 17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone; Kendall's compound E | |||
| Cortisone是一种用于治疗感染或过敏的激素药物 | |||
| M5656
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Fluoxetine hydrochloride | 盐酸氟西汀 | 5-HT Receptor |
| LY-110140 | |||
| Fluoxetine hydrochloride (LY110140，盐酸氟西汀) 是一种选择性5-羟色胺（5-HT）重吸收抑制剂（SSRI），可用于抑郁的相关研究。 | |||
| M5680
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Gemcitabine | 吉西他滨 | DNA/RNA Synthesis |
| NSC 613327; LY188011 | |||
| Gemcitabine (LY-188011，NSC 613327，吉西他滨) 是DNA合成抑制剂，对PANC1，MIAPaCa2，BxPC3和Capan2细胞的IC50分别为50 nM，40 nM，18 nM和12 nM。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 | |||
| M5916
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Radotinib | 拉多替尼 | Src-bcr-Abl |
| IY-5511 | |||
| Radotinib是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 34 nM，用于治疗慢性髓性白血病。 | |||
| M5952
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Saxagliptin hydrate | 沙格列汀单水化合物 | Dipeptidyl Peptidase |
| BMS-477118 hydrate, Onglyza hydrate, BMS 477118 hydrate, BMS477118 hydrate | |||
| Saxagliptin H2O是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂，其IC50为26 nM。 | |||
| M6289
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Erythromycin cyclocarbonate | 环酯红霉素 | Antibiotic |
| Erythromycin cyclic carbonate; Erythromycin A 11,12-carbonate | |||
| Erythromycin Cyclocarbonate，红霉素的衍生物，通过结合于50S核糖体抑制细菌蛋白质合成。 | |||
| M6389
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1-Aminobenzotriazole (ABT) | 1-氨基苯并三唑 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| ABT; 3-Aminobenzotriazole; 1-Benzotriazolylamine; NSC 114498; NSC 656987 | |||
| 1-Aminobenzotriazole（ABT，3-Aminobenzotriazole，1-Benzotriazolylamine，NSC 114498，NSC 656987）是一种非选择性且不可逆的cytochrome P450 (CYP) enzymes的抑制剂。 | |||
| M7482 | WAY 181187 oxalate | WAY 181187 oxalate | Others |
| WAY 181187 oxalate is a high affinity and selective 5-HT 6 agonist. | |||
| M1754
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WP1130 | WP1130 | JAK |
| Degrasyn | |||
| Degrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5， UCH-L1， USP9x， USP14， UCH37)抑制剂，也抑制Bcr/Abl，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。 | |||
| M1796
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XAV939 | XAV939 | Wnt/beta-catenin |
| NVP-XAV939; XAV-939 | |||
| XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。 | |||
| M2104
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BYL-719 | 阿吡利塞 | PI3K |
| Alpelisib; BYL719 | |||
| Alpelisib (BYL-719) 是一种有效、选择性的，具有口服活性的 PI3Kα抑制剂，Alpelisib 可靶向PIK3CA突变的肿瘤细胞。Alpelisib (BYL-719) 抑制p110α、p110γ、p110δ、p110β 的IC50分别 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。Alpelisib 具有一定的抗肿瘤活性。可用于乳腺癌的相关研究。 | |||
| M2123
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Rocilinostat | Rocilinostat | HDAC |
| ACY-1215; Ricolinostat | |||
| Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂， IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。 | |||
| M2220
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GDC-0941 Bimesylate | GDC-0941 Bimesylate | PI3K |
| Pictilisib dimethanesulfonate; GDC-0941 (2 MeSO3H salt); GDC-0941 | |||
| GDC-0941 Bimesylate是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。 | |||
| M2346
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Filgotinib | 非格替尼 | JAK |
| GLPG0634 | |||
| Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。 | |||
| M2445
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Benztropine mesylate | 甲磺酸苯扎托品 | Dopamine Receptor |
| Benzatropine mesylate; Benzotropine mesylate; Benztropine methanesulfonate | |||
| Benztropine mesylate（甲磺酸苯扎托品）是一种多巴胺转运蛋白抑制剂，IC50为118 nM。Benztropine mesylate 是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂。Benztropine mesylate 也是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。 | |||
| M2869
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MRS 2578 | MRS 2578 | P2 Receptor |
| MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂，IC50为37 nM，对P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。 | |||
| M3009
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SGI-110 | SGI-110 | DNA Methyltransferase |
| SGI-110 sodium; S-110 sodium | |||
| SGI-110是一种稳定的，有效的DNA methylation（DNA甲基化）抑制剂，当SGI-110通过磷酸化激活，且渗透进DNA，则抑制DNMT1。 | |||
| M3118
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Verapamil hydrochloride | 盐酸维拉帕米 | Calcium Channel |
| (±)-Verapamil hydrochlorid; CP-16533-1 hydrochloride | |||
| Verapamil hydrochloride是一种具有口服活性的L-型钙通道（Calcium Channel）抑制剂，可以消除钙通道激动剂诱导的钙内流和细胞凋亡。Verapamil hydrochloride 也是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。维拉帕米能抑制 CAT1 介导的精氨酸、高精氨酸和 ADMA 的吸收，其 IC50 值分别为 85.3、58.1 和 113 µM。 | |||
| M3279
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GYKI-52466 | GYKI-52466 | GluR |
| GYKI52466 | |||
| GYKI-52466是非竞争性AMPA/kainate拮抗剂，IC50分别为7.5 μM和11 μM。 | |||
| M3304
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YM201636 | YM201636 | PI3K |
| YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。 | |||
| M3470
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Oxybutynin | 奥昔布宁 | AChR/AChE |
| Oxybutynin（奥昔布宁）是一种合成的叔胺类化合物，可竞争性拮抗M1、M2，及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)，以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道，其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L，希尔系数（n）为2.25 ± 0.12。 | |||
| M3767
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Merestinib | Merestinib | c-Met |
| LY2801653 | |||
| Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。 | |||
| M3909
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Glycyrrhizic acid | 甘草酸；甘草甜素 | HMGB1 |
| NSC 167409; Glycyrrhizin | |||
| Glycyrrhizic acid (NSC 167409) 是一种直接的高迁移率族蛋白1(HMGB1)的抑制剂，抑制依赖于HMGB1的炎症分子表达和氧化应激反应。Glycyrrhizic acid的生物活性代谢物是甘草次酸，Glycyrrhizic acid是11-β-羟基类固醇脱氢酶有效抑制剂。 | |||
| M1333
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Talabostat mesylate | 他拉波司坦甲磺酸盐 | Dipeptidyl Peptidase |
| BXCL701 mesylate; Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate | |||
| Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。 | |||
| M4376
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Forsythin | 连翘苷 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| Phillyrin | |||
| Phillyrin (Forsythin) 是从连翘中分离出来的，具有抗菌和消炎作用。Phillyrin (Forsythin) 对大鼠 CYP1A2 和 CYP2D1 具有潜在的诱导作用，而不会影响 CYP2C11 和 CYP3A1/2 活性。Phillyrin (Forsythin) 具有抗甲型流感病毒的活性。 | |||
