GYKI-52466是非竞争性AMPA/kainate拮抗剂,IC50分别为7.5 μM和11 μM。
别名:GYKI52466
GYKI-52466是一种2,3-苯二氮平类化合物,作为一种离子性谷氨酸受体拮抗剂,是一种非竞争性的AMPA受体拮抗剂(AMPA-、kainate-和nmda诱导反应的IC50值分别为10-20、~450和>>50 μM),口服活性抗惊厥化合物和骨骼肌松弛化合物。与常规的4,5-苯二氮卓类化合物不同,GYKI-52466和相关的2,3-苯二氮卓类化合物不作用于GABA-A受体。与其他AMPA受体拮抗剂一样,GYKI-52466具有抗惊厥和神经保护特性。
分子量 | 293.32 |
分子式 | C17H15N3O2 |
CAS号 | 102771-26-6 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.4092 mL | 17.0462 mL | 34.0925 mL |
5 mM | 0.6818 mL | 3.4092 mL | 6.8185 mL |
10 mM | 0.3409 mL | 1.7046 mL | 3.4092 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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