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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M2542
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CTEP | CTEP | GluR |
| mGluR5 inhibitor | |||
| CTEP (RO4956371)是一种新型，长效的，口服生物有效的，mGlu5受体变构拮抗剂，IC50为2.2 nM，比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。 | |||
| M2724
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Gliquidone | 格列喹酮 | Potassium Channel |
| Glurenorm | |||
| Gliquidone是一种ATP敏感的K+通道（Potassium Channel）拮抗剂，IC50为27.2 nM | |||
| M9646
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Decoglurant | Decoglurant | GluR |
| RG-1578; RO4995819 | |||
| Decoglurant (also known as RO4995819) is a negative allosteric modulator of the mGlu2 and mGlu3 receptors. | |||
| M14017 | Mavoglurant | Mavoglurant | GluR |
| AFQ056 | |||
| Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效，选择性，非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂，IC50 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。 | |||
| M14018 | Basimglurant | Basimglurant | GluR |
| RG7090; CTEP Derivative | |||
| Basimglurant (RG7090) 是高效，选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂，Kd值为1.1 nM。 | |||
| M21797 | Auglurant | Auglurant | Others |
| Auglurant | |||
| M22211 | Dipraglurant | Dipraglurant | Others |
| ADX48621 | |||
| Dipraglurant | |||
| M22344 | Foliglurax monohydrochloride | Foliglurax monohydrochloride | Others |
| Foliglurax monohydrochloride | |||
| M27989 | Linaprazan glurate | Linaprazan glurate | Others |
| X842 | |||
| Linaprazan glurate 抑制外源性或内源性刺激的胃酸分泌。Linaprazan glurate 表现出几个有利的特性，例如起效快、体内效力高和/或作用持续时间长。Linaprazan glurate 可用于胃肠道炎症性疾病和消化性溃疡疾病的研究。 | |||
| M29073
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Valiglurax | Valiglurax | GluR |
| VU0652957; VU2957 | |||
| Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。 | |||
| M41188 | TAT-GluR23A Fusion Peptide | TAT-GluR23A Fusion Peptide | Anti-infection |
| TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。 | |||
| M41875 | mGluR3 modulator-1 | mGluR3 modulator-1 | GluR |
| mGluR3 modulator-1 是mGluR3 的调节剂，在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。 | |||
| M43344 | GluR23Y | GluR23Y | Others |
| GluR23Y 是一种有生物活性的肽。 | |||
| M51827 | Tat-GluR23Y, scrambled | Tat-GluR23Y, scrambled | Amino Acid Derivatives |
| Tat-GluR23Y, scrambled 是 Tat-GluR23Y 的杂乱肽。 | |||
| M56268 | Raseglurant hydrochloride | Raseglurant hydrochloride | GluR |
| Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。 | |||
| M2766
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IEM 1754 dihydrobromide | IEM 1754 dihydrobromide | GluR |
| IEM 1754 dihydrobroMide是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂，作用于GluR1和GluR3，IC50为6 μM。 | |||
| M3791
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YM 90K hydrochloride | YM 90K hydrochloride | 5-HT Receptor |
| 盐酸YM 90K是一种具有神经保护作用的AMPA选择性拮抗剂。AMPA是由glur -1,2,3,4亚基组成的跨膜谷氨酸受体。 | |||
| M4950
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Topiramate | 托吡酯 | GluR |
| McN 4853; RWJ 17021 | |||
| Topiramate是一种GluR5受体拮抗剂，可以抑制kainate/AMPA受体、钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制carbonic anhydrase。 | |||
| M10269
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N-Acetyl-β-Asp-Glu | N-Acetyl-β-Asp-Glu | Peptides |
| βNAAG; β-Spaglumic acid | |||
| N-Acetyl-β-Asp-Glu (βNAAG) 是一种竞争性的 NAAG 肽酶抑制剂 (Ki=1 µM)，可以保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧性损伤。此外，β-Spaglumic acid 也是一种选择性的 mGluR3 拮抗剂，可用于神经保护相关的研究。 | |||
| M6400 | ACET | ACET | Others |
| ACET是含glur5的海盐酸受体的有效拮抗剂。 | |||
| M6438
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AMN 082 dihydrochloride | AMN 082 dihydrochloride | GluR |
| amn082二盐酸盐是首选的mGlu7激动剂。在重组细胞和表达mGlu7的细胞膜上，有效抑制cAMP积累，刺激GTPγS结合(EC50 = 64 - 290 nM)。选择性高于其他mGluR亚型和选择性离子性谷氨酸受体高达10 μM。通过一个新的变构部位起作用，具有口腔活性和脑渗透性。减少氟哌啶醇诱导的大鼠僵瘫。 | |||
| M6616 | Cl-HIBO | Cl-HIBO | Others |
| Cl-HIBO is a subtype-selective AMPA agonist (GluR1 and GluR2). | |||
| M6618 | CMPDA | CMPDA | Others |
| CMPDA is a positive allosteric modulator of GluR2 receptors. | |||
| M6817 | IEM 1460 | IEM 1460 | Others |
| IEM 1460 is a open-channel blocker of AMPA currents; selective for non-GluR2-containing receptors. | |||
| M7654 | Biphenyl-indanone A | Biphenyl-indanone A | Others |
| Biphenyl-indanone A (BINA) is a potent selective positive allosteric modulator for the group II metabotropic glutamate receptor subtype mGluR2. | |||
| M7745 | DCB | DCB | Others |
| Neutral allosteric modulator of the metabotropic glutamate receptor mGluR5. | |||
| M7881 | LY-487379 hydrochloride | LY-487379 hydrochloride | Others |
| LY-487379 is a positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate receptor mGluR2. | |||
| M7907 | MPPG | MPPG | Others |
| Group III/II metabotropic glutamate (mGluR) receptor antagonist. | |||
| M7920 | MMPIP | MMPIP | Others |
| MMPIP is a potent, selective, allosteric antagonist of metabotropic glutamate receptor 7 (mGluR7). | |||
| M8066 | PF-06297470 | PF-06297470 | Others |
| PF-06297470是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5)的一种有效的负变构调节剂。 | |||
| M8086 | GRN-529 | GRN-529 | Others |
| GRN-529是mGluR5受体(代谢型谷氨酸受体亚型5)的一种脑内渗透、强效和选择性负变构调节剂，IC50为3。 | |||
| M8102 | PF-06422913 | PF-06422913 | Others |
| PF-06422913是一种口服活性、强效和选择性代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5)负变构调节剂。 | |||
| M8838
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UBP302 | UBP302 | Others |
| UBP302 is a selective GluR5 antagonist. | |||
| M10816 | FPTQ | FPTQ | Others |
| FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂，抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。 | |||
| M13966
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Adomeglivant | 阿度格列凡 | Glucagon Receptor |
| LY2409021 | |||
| Adomeglivant (LY2409021) 是一种有效的选择性胰高血糖素受体 (GluR) 变构拮抗剂。Adomeglivant 广泛应用于 2 型糖尿病的研究。 | |||
| M14015 | (RS)-MCPG | (RS)-MCPG | GluR |
| alpha-MCPG | |||
| (RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。 | |||
| M14016 | DHPG | DHPG | GluR |
| (RS)-3,5-DHPG | |||
| DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸，为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂，对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。 | |||
| M20686 | SIB 1757 | SIB 1757 | GluR |
| SIB 1757 is a highly selective, noncompetitive antagonist of metabotropic glutamate receptor type 5 (mGluR5) with IC50 of 0.4 μM at hmGluR5 compared with >30 µM at hmGluR1b, hmGluR2, hmGluR4, hmGluR6, hmGluR7 and hmGluR8. | |||
| M20787 | TP0473292 | TP0473292 | GluR |
| TS-161 | |||
| TP0473292是TP0178894的金刚烷羧酸酯前体，一种代谢型谷氨酸2和3受体（metabotropic glutamate 2/3，mGluR2/3）的拮抗剂。 | |||
| M21414 | (S)-MCPG | (S)-MCPG | Others |
| (+)-MCPG | |||
| (S)-MCPG是(RS)-MCPG的活性异构体，是一种非选择性的第一组/第二组mGluR拮抗剂。 | |||
