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Basimglurant

目录号 M14018 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Basimglurant (RG7090) 是高效,选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂,Kd值为1.1 nM。

Basimglurant结构式

别名:RG7090; CTEP Derivative

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Basimglurant (RG7090) 是高效,选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂,Kd值为1.1 nM。

化学性质
分子量 325.77
CAS号 802906-73-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 33.33 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0697 mL 15.3483 mL 30.6965 mL
5 mM 0.6139 mL 3.0697 mL 6.1393 mL
10 mM 0.307 mL 1.5348 mL 3.0697 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ioline D Henter, et al. Novel Glutamatergic Modulators for the Treatment of Mood Disorders: Current Status

[2] Ioline D Henter, et al. Glutamatergic Modulators in Depression

[3] Eriene A Youssef, et al. Effect of the mGluR5-NAM Basimglurant on Behavior in Adolescents and Adults with Fragile X Syndrome in a Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial: FragXis Phase 2 Results

[4] Rebecca L Dean, et al. Ketamine and other glutamate receptor modulators for depression in adults with unipolar major depressive disorder

[5] Kjell Fuxe, et al. Basimglurant for treatment of major depressive disorder: a novel negative allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor 5

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