CTEP (RO4956371)是一种新型，长效的，口服生物有效的，mGlu5受体变构拮抗剂，IC50为2.2 nM，比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
别名：mGluR5 inhibitor
CTEP (RO4956371)是一种新型，长效的，口服生物有效的，mGlu5受体变构拮抗剂，IC50为2.2 nM，比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。在稳定表达人源mGlu5的HEK293细胞中CTEP 抑制quisqualate诱导的Ca2+ 调动，IC50 为11.4 nM，还抑制[3H]IP积累， IC50为6.4 nM，同时对人源mGlu5的基本活性抑制率约为50%，IC50 为40.1 nM 。
| 分子量 | 391.77 |
| 分子式 | C19H13ClF3N3O |
| CAS号 | 871362-31-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5525 mL | 12.7626 mL | 25.5252 mL |
| 5 mM | 0.5105 mL | 2.5525 mL | 5.105 mL |
| 10 mM | 0.2553 mL | 1.2763 mL | 2.5525 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Vivek Subbiah, et al. Advances in Targeting RET-Dependent Cancers
[4] Haifeng Zhang, et al. CTEP Versus LESS Totally Extraperitoneal Hernioplasty
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