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Biphenyl-indanone A

目录号 M7654 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Biphenyl-indanone A (BINA) is a potent selective positive allosteric modulator for the group II metabotropic glutamate receptor subtype mGluR2.

Biphenyl-indanone A结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Biphenyl-indanone A (BINA) is a potent selective positive allosteric modulator for the group II metabotropic glutamate receptor subtype mGluR2. In animal studies BINA showed anxiolytic and antipsychotic effects, and blocked the effects produced by the hallucinogenic drug DOB. It decreased cocaine self-administration in rats, with no effect on food self-administration. In recombinant systems, BINA selectively potentiated the response of mGluR2 to glutamate with no effect on the glutamate response of other mGluR receptor subtypes tested.

化学性质
分子量 454.56
分子式 C30H30O4
CAS号 866823-73-6
溶解性(25°C) DMSO: ≥18 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1999 mL 10.9996 mL 21.9993 mL
5 mM 0.44 mL 2.1999 mL 4.3999 mL
10 mM 0.22 mL 1.1 mL 2.1999 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Anne-Marinette Cao, et al. Allosteric modulators enhance agonist efficacy by increasing the residence time of a GPCR in the active state

[2] Kyle A Windisch, et al. Effects of group II metabotropic glutamate receptor modulation on ethanol- and sucrose-seeking and consumption in the rat

[3] P Jeffrey Conn, et al. Promise of mGluR2/3 activators in psychiatry

[4] Kamondanai Hemstapat, et al. A novel family of potent negative allosteric modulators of group II metabotropic glutamate receptors

[5] Ruggero Galici, et al. Biphenyl-indanone A, a positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate receptor subtype 2, has antipsychotic- and anxiolytic-like effects in mice

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