MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂，IC50为37 nM，对P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。
MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂，IC50为37 nM，对P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。MRS2578 选择性阻断P2Y6受体活性，而不影响P2Y1, P2Y2, P2Y4或P2Y11 受体。在1321N1星形细胞瘤细胞中MRS2578 (1 μM) 可以完全阻断UDP对TNFalpha诱导的细胞凋亡的保护作用。 在转染有0.25 μg NF-κB启动子报告基因的HMEC-1细胞中，MRS 2578抑制 本底的NF-κB 活性并具有时间和剂量依赖特性。
| 分子量 | 472.67 |
| 分子式 | C20H20N6S4 |
| CAS号 | 711019-86-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1156 mL | 10.5782 mL | 21.1564 mL |
| 5 mM | 0.4231 mL | 2.1156 mL | 4.2313 mL |
| 10 mM | 0.2116 mL | 1.0578 mL | 2.1156 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Geoffrey Burnstock. The therapeutic potential of purinergic signalling
[3] Jiang Bian, et al. P2Y6 Receptor-Mediated Spinal Microglial Activation in Neuropathic Pain
| 其他相关的P2 Receptor产品 |
|---|
| Purotoxin 1
Purotoxin 1 是一种 P2X3 受体 抑制剂。 |
| P2X2/3 modulator-1
P2X2/3 modulator-1 是一种 P2X2/3 调节剂。 |
| P2X7-IN-2 TFA
P2X7-IN-2 TFA 是 P2X7 受体抑制剂。 |
| NP-1815-PX
NP-1815-PX 是一种有效的选择性 P2X4R 拮抗剂。 |
| P2X3-IN-1
P2X3-IN-1 是 P2X3 受体的抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究