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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1845
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LY335979 trihydrochloride | 唑喹达三盐酸盐 | P-glycoprotein |
| Zosuquidar trihydrochloride; RS 33295-198 trihydrochloride | |||
| Zosuquidar (LY335979) 3HCl是一种有效的P-glycoprotein（P-糖蛋白）介导的多药耐抗性的调节剂，Ki为60 nM。 | |||
| M2349
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(R)-Nepicastat hydrochloride | (R)-Nepicastat hydrochloride | HCV Protease |
| RS-25560-198 HCl | |||
| (R)-Nepicastat HCl是Nepicastat HCl的R-对映体，是一种有效的，选择性的抑制剂，作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟化酶），IC50分别为25.1 nM和18.3 nM，对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。 | |||
| M2229
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Leflunomide | 来氟米特 | DHODH |
| HWA486; RS-34821; SU101 | |||
| Leflunomide (HWA486)是一种免疫抑制剂，其活性代谢产物为Teriflunomide。此外，Leflunomide还是一种DHODH抑制剂。 | |||
| M2647
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DMH1 | DMH1 | ALK |
| dorsomorphin homolog 1 | |||
| DMH1 是一种选择性 BMP receptor 抑制剂， 其作用于ALK2的 IC50 为 107.9 nM , 对 AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) 或 PDGFR显示无抑制作用。此外，DMH1还能显著促进重编程。 | |||
| M2662
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Efaproxiral Sodium | 乙丙昔罗钠 | ROS |
| RSR13; NSC722758 | |||
| Efaproxiral sodium (RSR13 sodium) 是一种血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂。 | |||
| M3267
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Nepicastat | 内匹司他 | Others |
| SYN117, RS-25560-197 | |||
| Nepicastat是多巴胺β羟化酶抑制剂，对牛和人的多巴胺β羟化酶的IC50分别为8.5nM和9.0nM。 | |||
| M3363
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RS-127445 | RS-127445 | 5-HT Receptor |
| MT500 | |||
| RS-127445是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂，pKi为9.5，pIC50为10.4，比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。 | |||
| M3416
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Mycophenolic acid | 霉酚酸 | Immunology/Inflammation |
| Mycophenolate, RS-61443; MPA | |||
| Mycophenolic acid（霉酚酸）是由Penicillium stoloniferum产生的抗生素，同时也是一种有效的、选择性的、非竞争性和可逆的肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，EC50 为 0.24 µM，可抑制肝癌类器官的生长。此外，Mycophenolic acid还是潜在的PPARγ激动剂，具有免疫抑制，抗代谢，抗菌和抗病毒活性。 | |||
| M3622
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Vernakalant | 维纳卡兰 | Potassium Channel |
| RSD-1235 | |||
| Vernakalant (RSD-1235)是一种实验性混合离子通道阻滞剂，可终止急性房颤(AF)，剂量为2 - 5mg /kg，可能比现有药物具有更强的心房选择性。 | |||
| M5794
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Moexipril HCl | 盐酸莫西普利 | ACE |
| RS-10085 | |||
| Moexipril HCl是一种口服有效的非巯基血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，IC50为0.041 µM，用于治疗高血压和充血性心脏衰竭。 | |||
| M6052
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Vernakalant HCl | 盐酸维那卡兰 | Potassium Channel |
| RSD1235 hydrochloride | |||
| Vernakalant(RSD-1235)盐酸盐是混合型离子通道阻断剂，在2到5 mg/kg剂量下，能终止急性心房颤动。 | |||
| M6148
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RS-1 | RS-1 | CRISPR/Cas9 |
| RS-1 是一种 RAD51 的激活剂，能够增加RAD51的DNA结合活性。RS-1还可以增强CRISPR/Cas9和TALEN介导的敲入效率。 | |||
| M6997 | MRS 1220 | MRS 1220 | Others |
| MRS 1220是人A3腺苷受体的一种强效高选择性拮抗剂(hA3、rA1和rA2A的Ki值分别为0.65、305和52 nM。显示IC50值> 1 μM，抑制与大鼠A3受体的结合)。 | |||
| M6998 | MRS 1334 | MRS 1334 | Adenosine Receptor |
| MRS 1334是一种对人腺苷A3受体具有强效和高选择性的拮抗剂。在hA3处Ki值为2.69 nM，在A1和A2A处>值为100 μM。 | |||
| M6999
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MRS 1706 | MRS 1706 | Adenosine Receptor |
| MRS 1706是一种有效的、选择性的腺苷A2B受体逆激动剂(对人A2B、A1、A2A和A3受体的Ki值分别为1.39、157、112和230 nM)。 | |||
| M7000 | MRS 2179 tetrasodium salt | MRS 2179 tetrasodium salt | P2 Receptor |
| MRS 2179四钠盐是P2Y1受体的竞争性拮抗剂(KB = 100 nM)。对P2X1 (IC50 = 1.15 μM)、P2X3 (IC50 = 12.9 μM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4和P2Y6受体的选择性。通过ATPγS抑制ntpase e1的上调。 | |||
| M7001 | MRS 2219 | MRS 2219 | Others |
| MRS 2219是大鼠P2X1受体atp诱发反应的选择性电位器(EC50 = 5.9 μM)。 | |||
| M7217 | RS 100329 hydrochloride | RS 100329 hydrochloride | Others |
| RS 100329 hydrochloride is a potent, subtype-selective α 1A antagonist. | |||
| M7218
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RS102895 hydrochloride | RS102895 hydrochloride | CCR |
| RS 102895 HCl | |||
| RS102895盐酸盐是一种cCR2b趋化因子受体拮抗剂。 | |||
| M7219 | RS 127445 hydrochloride | RS 127445 hydrochloride | Others |
| MT 500 | |||
| RS 127445 hydrochloride is a selective, high affinity 5-HT 2B antagonist. | |||
| M7220 | RS 17053 hydrochloride | RS 17053 hydrochloride | Others |
| RS 17053 hydrochloride is a α 1A antagonist. | |||
| M7221 | RS 23597-190 hydrochloride | RS 23597-190 hydrochloride | Others |
| RS 23597-190 hydrochloride is a 5-HT 4 antagonist. | |||
| M7223 | RS 45041-190 hydrochloride | RS 45041-190 hydrochloride | Others |
| RS 45041-190 hydrochloride is a high affinity I 2 ligand. Highly selective. | |||
| M7225 | RS 56812 hydrochloride | RS 56812 hydrochloride | Others |
| RS 56812 hydrochloride is a 5-HT 3 partial agonist. | |||
| M7906 | MRS1845 | MRS1845 | Calcium Channel |
| MRS-1845 | |||
| MRS1845 是一种选择性钙池调控钙离子通道 (SOC) 和ORAI1的抑制剂，IC50 为 1.7 μM。MRS1845 通过调控ORAI1蛋白的功能来影响SOC通道的活性，可导致钙离子量减少，从而影响细胞内的钙信号传导。MRS1845还含有炔基（Alkyne）基团，可以与含有叠氮基团（Azide）的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc）。 | |||
| M7908 | MRS 1523 | MRS 1523 | Adenosine Receptor |
| MRS1523 | |||
| MRS 1523是一种有效的选择性腺苷A3受体的拮抗剂，对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。因此，MRS 1523能够在不影响其他腺苷受体亚型功能的情况下，特异性地调节A3受体介导的生理效应。MRS 1523还是N-type Ca2+通道的阻滞剂。 | |||
| M7915 | MRS 1191 | MRS 1191 | Adenosine Receptor |
| MRS1191 | |||
| MRS-1191是一种A3腺苷受体拮抗剂，其Ki值为31.4 nM，对CHO细胞的IC50为120 nM。MRS-1191在肿瘤、炎症、神经退行性疾病等研究中发挥着重要作用。 | |||
| M8446
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RSC133 | RSC133 | HDAC |
| RSC-133 | |||
| RSC133是一种表观遗传调节剂，主要通过抑制组蛋白去乙酰化酶（HDAC）和DNA甲基转移酶（DNMT）的活性来发挥作用。RSC133能够有效促进体细胞的重编程，并维持干细胞的多能性，它还能够促进细胞增殖，并抑制细胞衰老。 | |||
| M9045
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ARS-1620 | ARS-1620 | Ras |
| ARS-1620是一种阻转异构选择性KRAS-G12C抑制剂，具有理想的药代动力学。 | |||
| M9046
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ARS-1323 | ARS-1323 | Ras |
| ARS-1323 是一种新型的突变型 K-Ras G12C 抑制剂。 | |||
M1761
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Vemurafenib (PLX4032) | 维罗非尼；维莫非尼 | Raf |
| RG7204; RO5185426 | |||
| Vemurafenib（PLX4032）是一种首创的（first-in-class），有效的B-Raf选择性抑制剂，可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性，IC50分别为31 nM和48 nM。此外，Vemurafenib 还可诱导自噬。 | |||
| M1787
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INCB18424 | 芦可替尼 | JAK |
| Ruxolitinib | |||
| Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与 作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。 | |||
| M1834
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Omeprazole | 奥美拉唑 | Proton Pump |
| H 16868; Omeprazol | |||
| Omeprazole (H 16868) 是一种首创的(first-in-class)质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。 | |||
| M1843
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BMS-790052 | 达拉他韦 | HCV Protease |
| Daclatasvir; EBP 883 | |||
| BMS-790052 (Daclatasvir) 是一种高度选择性的，首创的（first-in-class）HCV NS5A抑制剂，EC50为9-50 pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。 | |||
| M1854
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VX-770 (Ivacaftor) | 伊伐卡特 | CFTR |
| Ivacaftor | |||
| Ivacaftor (VX-770)是一种首创的（first-in-class）囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)的增强剂，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，EC50分别为100 nM和25 nM。 | |||
| M1921
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Mizoribine | 咪唑立宾 | DNA/RNA Synthesis |
| Bredinin | |||
| Mizoribine 是一种咪唑核苷，是一种免疫抑制剂，IC50约为100μM。Mizoribine可以抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP)，使鸟苷酸合成减少，细胞内DNA/RNA合成（DNA/RNA Synthesis）减少。Mizoribine 抑制 SARS-CoV 复制，对 SARS-CoV Frankfurt-1 和 SARS-CoV HKU39849 的 IC50 分别为 3.5 μg/mL 和 16 μg/mL。 | |||
| M1948
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BI-D1870 | BI-D1870 | S6 Kinase |
| BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2， GSK-3β， MARK3， CK1和Aurora B选择性高10到100倍。 | |||
| M2017
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ABT-199 (Venetoclax) | 维奈妥拉；维奈克拉；维奈托克 | Bcl-2 |
| GDC-0199, Venetoclax | |||
| ABT-199 (GDC-0199)是一种首创的（first-in-class）Bcl-2选择性抑制剂，Ki为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。此外，ABT-199也是PPI的抑制剂。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 | |||
| M2023
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Bemcentinib | 比美替尼 | TAM Receptor |
| R428; BGB324 | |||
| Bemcentinib（R428，比美替尼）是一种首创的（first-in-class），有效的，具有口服活性的，高度选择性的AXL抑制剂，其IC50值为14 nM，能靶向并结合AXL受体酪氨酸激酶的细胞内催化激酶结构域并抑制其活性，比作用于Abl选择性高100倍以上。 | |||
| M2043
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TAK-438 | 沃诺拉赞；伏诺拉生 | Potassium Channel |
| Vonoprazan Fumarate | |||
| TAK-438(VPZ)是一种首创的（first-in-class）新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制H+/K+， ATPase，IC50为19 nM (pH 6.5)，控制胃酸分泌。 | |||
| M2159
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Ritonavir | 利托那韦 | HIV Protease |
| ABT-538 | |||
| Ritonavir（利托那韦）是一种HIV蛋白酶的拟肽抑制剂，可用于AIDS的相关研究。Ritonavir (ABT 538) 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 1.61 μM。 | |||
| M2188
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Reversine | 逆转素 | Aurora Kinase |
| Reversine诱导人细胞脱分化和再生，抑制MPS1和Aurora B ，IC50分别为6 nM和98.5 nM。 | |||
| M2238
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Dorsomorphin dihydrochloride | Dorsomorphin dihydrochloride | AMPK |
| BML-275 2HCl; Compound C 2HCl | |||
| Dorsomorphin (BML-275; Compound C)二盐酸盐是一种有效的，可逆的AMPK选择性抑制剂，Ki为109 nM，Dorsomorphin还对BMP有抑制作用。 | |||
| M2271
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PF-4708671 | PF-4708671 | S6 Kinase |
| PF-04708671 | |||
| PF-4708671是一种可渗透细胞的p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂，Ki/IC50为20 nM/160 nM，作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍，作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。 | |||
| M2303
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Capivasertib (AZD5363) | 卡帕塞替尼 | Akt |
| AZD-5363 | |||
| Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创（first-in-class）的，口服有效的pan-AKT抑制剂，针对全部3种AKT异构体（AKT1/2/3）具有强效抑制作用，IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。 | |||
| M2441
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Benzethonium Chloride | 苄索氯铵 | AChR/AChE |
| Benzethonium Chloride是一种有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)（神经元烟碱型乙酰胆碱受体）抑制剂，抑制α4β2 nAChRs和α7 nAChRs，IC50分别为49 nM和122 nM。 | |||
| M2575
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Dapivirine | 达匹维林 | Reverse Transcriptase |
| TMC120; R147681 | |||
| Dapivirine (TMC120，达匹维林)是一种非核苷类抑制剂，作用于HIV逆转录酶（Reverse Transcriptase），IC50为24 nM，抑制多种不同类型的HIV-1分离株，包括多种耐NNRTI的分离株。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。 | |||
| M2710
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FMK | FMK | S6 Kinase |
| RSK2 kinase inhibitor | |||
| FMK是一种有效的，选择性p90核糖体蛋白S6 kinaseRSK2 (wt)抑制剂，IC50为15 nM，作用于RSK2比作用于C436V和T493M突变型选择性分别高600多倍和200倍。 | |||
| M2805
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LDN-193189 dihydrochloride | LDN-193189 dihydrochloride | ALK |
| DM-3189 dihydrochloride | |||
| LDN-193189 dihydrochloride 是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性，其 IC50 为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
| M2869
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MRS 2578 | MRS 2578 | P2 Receptor |
| MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂，IC50为37 nM，对P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。 | |||
| M2909
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Oxybutynin Hydrochloride | 盐酸奥昔布宁 | AChR/AChE |
| Oxybutynin Hydrochloride（盐酸奥昔布宁）是Oxybutynin的盐酸盐形式，同时也是具有口服活性的乙酰胆碱受体(mAChRs)拮抗剂，可竞争性拮抗M1、M2，及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体，以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道。 | |||
| M2925
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Pergolide mesylate | 甲磺酸培高利特 | Dopamine Receptor |
| LY127809 | |||
| Pergolide mesylate（甲磺酸培高利特）是一种有效的，具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors) 激动剂。Pergolide mesylate结合并激活多巴胺受体亚型D1和D2，导致催乳素分泌抑制、生长激素血清浓度短暂升高和促黄体生成激素血清浓度降低。Pergolide mesylate可以直接刺激黑质纹状体系统中的突触后多巴胺受体。 | |||
| M3001
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SC144 | SC144 | IL Receptor/Related |
| SC144 是一种首创的（first-in-class）具有口服活性的 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。 | |||
| M45266 | Linvoseltamab | Linvoseltamab | TNF Receptor |
| REGN5458 | |||
| Linvoseltamab是一种靶向 BCMA (TNFRSF17) 和 CD3的双特异性 IgG4κ 抗体。可用于复发/难治性多发性骨髓瘤 (R/R MM)的相关研究。 | |||
| M3123
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Vorapaxar | 沃拉帕沙 | PAR |
| SCH 530348 | |||
| Vorapaxar是一种首创的(first-in-class)，口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂，Ki为8.1 nM，可阻断凝血酶介导的血小板活化，而不会干扰凝血酶介导的纤维蛋白沉积。 | |||
| M3152
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KPT-330 | 塞利尼索 | CRM1 |
| Selinexor; ATG-010; 1421923-86-5 | |||
| KPT-330 是一种首创的（first-in-class）、口服活性的、选择性核输出抑制剂（Selective Inhibitor of Nuclear Export，SINE）化合物，通过结合并抑制核输出蛋白XPO1（又名CRM1）发挥作用。 | |||
| M3178
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Auranofin | 醋硫葡金 | Anti-infection |
| SKF-39162 | |||
| Auranofin (SKF-39162，醋硫葡金) 是一种硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 的抑制剂，IC50值为0.2 μM。Auranofin 表现出抗 SARS-CoV21 的抗病毒活性。 | |||
| M3184
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Resmetirom (MGL-3196) | 瑞司美替罗；瑞色替罗； | Thyroid Hormone Receptor |
| VIA-3196; MGL-3196 | |||
| Resmetirom (MGL-3196、VIA-3196、瑞色替罗）是一种潜在首创的（first-in-class）、靶向肝脏的、口服活性的、选择性甲状腺激素受体(THR)-β激动剂，EC50值为0.21 μM。Resmetirom能避免激活介导肝脏外（包括心脏和骨骼）甲状腺激素活性的THR-α受体，可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。 | |||
| M3241
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Imatinib | 伊马替尼 | c-Kit |
| STI571 | |||
| Imatinib (STI571)是一种首创的(first-in-class)靶向蛋白激酶的化合物，同时也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR时，IC50分别为0.6，0.1和0.1 μM。 | |||
