Imatinib 别名：STI571; 伊马替尼
Imatinib (STI571)是一种首创的(first-in-class)靶向蛋白激酶的化合物，同时也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR时，IC50分别为0.6，0.1和0.1 μM。
CAS No.：152459-95-5
Int J Mol Sci. 2024 Mar 26;25(7):3693.
Discover Oncology. 2024 Jun 15.
BMC Biol. 2023 Nov 24;21(1):271.
Evidence for widespread existence of functional novel and non-canonical human transcripts
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
Sci Rep. 2020 Feb 4;10(1):1794.
Nat Commun. 2019 Dec 20;10(1):5799.
Biochem Biophys Res Commun. 2019 May 14;512(4):786-792.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 493.6 |
| 分子式 | C29H31N7O |
| CAS号 | 152459-95-5 |
| 中文名称 | 伊马替尼 |
| 溶解性 | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0259 mL | 10.1297 mL | 20.2593 mL |
| 5 mM | 0.4052 mL | 2.0259 mL | 4.0519 mL |
| 10 mM | 0.2026 mL | 1.013 mL | 2.0259 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | BON-1 和 NCI-H727 细胞 |
| 方法 | BON-1 细胞和 NCI-H727 细胞按一式三份接种在平底96孔板上，分别在补充10%胎牛血清的 DMEM 或 RPMI 1640 完全培养基中粘附过夜，更换培养基为无血清培养基(阴性对照) 或含连续稀释Imatinib的无血清培养基。48小时后 (对照组细胞不汇合),通过MTT实验测定代谢活性细胞数，使用Packard Spectra 酶标仪在540 nm处测定吸光值。按如下公式计算抑制生长率: 抑制率=(1 − a / b) × 100%, a 和 b 分别为实验组和对照组的吸光值。 |
| 浓度 | 0 到 100 μM |
| 处理时间 | 48 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SCLC6, SCLC61, SCLC 74 和SCLC108小细胞注射进 Swiss小鼠 (nu/nu,雌性 |
| 配制 | Imatinib 在水中稀释 |
| 剂量 | 70 或 100 mg/kg |
| 给药处理 | 腹腔注射 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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