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c-Kit 抑制剂/激活剂/调节剂 c-Kit

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M3241 Imatinib Imatinib (STI571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR时,IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。
M4867 Pexidartinib Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit,和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。
M20646 AZD3229 AZD3229 is a potent, pan-KIT mutant inhibitor with potent single digit nM growth inhibition against a diverse panel of mutant KIT driven Ba/F3 cell lines (GI50=1-50 nM), with good margin to KDR-driven effects. It also inhibits PDGFR mutants (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V).
M20635 DCC-2618 DCC-2618 is an orally bioavailable switch pocket control inhibitor of wild-type and mutated forms of KIT and PDGFR with potential antineoplastic activity. It also inhibits several other kinases, including VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta and CSF1R, thereby further inhibiting tumor cell growth.
M10665 Masitinib mesylate Masitinib (AB-1010) mesylate 是一种有效的,具有口服活性的选择性 c-Kit 抑制剂,对于人重组 c-Kit的IC50值为200 nM,它还抑制 PDGFRα/β,IC50值为540和800 nM。
M9903 Ripretinib Ripretinib(DCC-2618)是一种具有口服活性的,选择性的KIT和PDGFR-alpha抑制剂。
M4867 Pexidartinib Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit,和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。
M3241 Imatinib Imatinib (STI571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR时,IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。









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