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AZD3229

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AZD3229 是一种有效的泛酪氨酸激酶受体 (KIT) 突变体抑制剂,抑制c-Kit 的 IC50 值为 223.3 nM。此外,AZD3229 也是PDGFR 突变体的抑制剂,可用于胃肠道间质瘤的相关研究。

AZD3229结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1750 中国库存现货
10mg ¥ 2700 中国库存现货
25mg ¥ 5000 中国库存现货
50mg ¥ 8000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AZD3229 是一种有效的泛酪氨酸激酶受体 (KIT) 突变体抑制剂,抑制c-Kit 的 IC50 值为 223.3 nM。此外,AZD3229 也是PDGFR 突变体的抑制剂,可用于胃肠道间质瘤的相关研究。

化学性质
分子量 479.51
分子式 C24H26FN7O3
CAS号 2248003-60-1
溶解性(25°C) DMSO 96 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0855 mL 10.4273 mL 20.8546 mL
5 mM 0.4171 mL 2.0855 mL 4.1709 mL
10 mM 0.2085 mL 1.0427 mL 2.0855 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Erica Banks, et al. Sci Transl Med. Discovery and pharmacological characterization of AZD3229, a potent KIT/PDGFRα inhibitor for treatment of gastrointestinal stromal tumors

[2] Venkatesh Pilla Reddy, et al. Clin Cancer Res. The Pharmacokinetic-Pharmacodynamic (PKPD) Relationships of AZD3229, a Novel and Selective Inhibitor of KIT, in a Range of Mouse Xenograft Models of GIST

[3] Jason G Kettle, et al. J Med Chem. Discovery of N-(4-{[5-Fluoro-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-yl]amino}phenyl)-2-[4-(propan-2-yl)-1 H-1,2,3-triazol-1-yl]acetamide (AZD3229), a Potent Pan-KIT Mutant Inhibitor for the Treatment of Gastrointestinal Stromal Tumors

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