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DCC-2618

目录号 M20635 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


DCC-2618 is an orally bioavailable switch pocket control inhibitor of wild-type and mutated forms of KIT and PDGFR with potential antineoplastic activity. It also inhibits several other kinases, including VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta and CSF1R, thereby further inhibiting tumor cell growth.

DCC-2618结构式
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生物活性

DCC-2618 is an orally bioavailable switch pocket control inhibitor of wild-type and mutated forms of KIT and PDGFR with potential antineoplastic activity. It also inhibits several other kinases, including VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta and CSF1R, thereby further inhibiting tumor cell growth.

化学性质
分子量 489.47
分子式 C26H21F2N5O3
CAS号 1225278-16-9
溶解性(25°C) DMSO 97 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.043 mL 10.2151 mL 20.4303 mL
5 mM 0.4086 mL 2.043 mL 4.0861 mL
10 mM 0.2043 mL 1.0215 mL 2.043 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] No authors listed. Ripretinib

[2] Andreas Reiter, et al. Blood. New developments in diagnosis, prognostication, and treatment of advanced systemic mastocytosis

[3] Bryan D Smith, et al. Cancer Cell. Ripretinib (DCC-2618) Is a Switch Control Kinase Inhibitor of a Broad Spectrum of Oncogenic and Drug-Resistant KIT and PDGFRA Variants

[4] Mathias Schneeweiss, et al. Haematologica. The KIT and PDGFRA switch-control inhibitor DCC-2618 blocks growth and survival of multiple neoplastic cell types in advanced mastocytosis

[5] No authors listed. Cancer Discov. BLU-285, DCC-2618 Show Activity against GIST

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