Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,c-Kit,和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。
别名:PLX3397; Turalio
Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit,和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。在M-NFS-60,Bac1.2F5和M-07e细胞中,Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖,IC50分别为0.44μM,0.22μM和0.1μM。
体内研究中,Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)在MMTV-PyMT小鼠中显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少,伴随细胞凋亡和坏死的诱导。在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中,Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。
Cancer Lett. 2022 Feb 28;527:174-190.
体外实验* | |
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细胞系 | GIST, MPNST, and ST8814 cells |
方法 | Cell viability assays. Cell viability assays were carried out with the Dojindo Molecular Technologies Kit per manufacturer's instructions. Briefly, 2,000 cells were plated in 96-well plates in RPMI media with 10% FBS and then treated with the indicated drugs the next day. Media were replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 (AbMole) solution. After 1 hour, the optical density was read at 450 nm using a Spectra Max 340 PC (Molecular Devices Corp.) to determine viability. Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification. Data were plotted as % cell viability compared with dimethyl sulfoxide (DMSO; no drug) control. |
浓度 | 0~1μM |
处理时间 | 144h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Ten-week-old mice fed a chow or high-fat diet for 10 weeks |
配制 | dissolved in 5% DMSO and 25% PEG300 in ddH2O |
剂量 | 50 mg/kg every second day for 3 weeks |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 417.81 |
分子式 | C20H15ClF3N5 |
CAS号 | 1029044-16-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 15 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3934 mL | 11.9672 mL | 23.9343 mL |
5 mM | 0.4787 mL | 2.3934 mL | 4.7869 mL |
10 mM | 0.2393 mL | 1.1967 mL | 2.3934 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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