RS-127445 别名：MT500

目录号 M3363

RS-127445是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂，pK_i为9.5，pIC50为10.4，比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。

CAS No.：199864-87-3

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 810	现货
50mg	¥ 3240	现货

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质量标准及产品资料

纯度：>98%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	281.33
分子式	C17H16FN3
CAS号	199864-87-3
溶解性	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

RS-127445 is a potent, selective and high affinity serotonin 5-HT2B receptor antagonist with a pIC50 of 10.4. The affinity (pKi) of RS-127445 for the 5-HT2B receptor is 9.5. RS-127445 is selective for the 5-HT2B receptor, having approximately 1000 fold selectivity over the human recombinant 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT5, 5-HT6 and 5-HT7 receptors, a 5-HT1A receptor in rat brain membranes, a 5-HT1B/D receptor in bovine caudate, and a monoamine uptake site in rabbit platelets. In the HEK-293 cells expressing the 5-HT2B receptor, RS-127445 potently antagonizes 5-HT-evoked formation of inositol phosphates (pKB=9.5±0.1) and 5-HT-evoked increases in intracellular calcium (pIC50=10.4±0.1). In addition, RS-127445 also blocks 5-HT-evoked contraction of rat isolated stomach fundus and (±) α-methyl-5-HT-mediated relaxation of the rat jugular vein with pA2 values of 9.5 and 9.9. In vivo, intraperitoneal administration of RS-127445 (5mg/kg) produces plasma concentrations predicted to fully saturate accessible 5-HT2B receptors for at least 4h. RS-127445 (0.1–10 µM) concentration-dependently reduces peristaltic frequency. RS-127445 (1–30 mg/kg), dose-dependently reduced faecal output, reaching significance at 10 and 30 mg/kg.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5545 mL	17.7727 mL	35.5454 mL
5 mM	0.7109 mL	3.5545 mL	7.1091 mL
10 mM	0.3555 mL	1.7773 mL	3.5545 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	表达人 5-HT2B 受体的 HEK-293 细胞
方法	RS-127445，载体或其他拮抗剂与240 μl表达人5-HT2B受体的细胞悬浮液在37 °C下预培养20分钟。HEK-293细胞与[3H]-肌醇(1.67 μCi/ml)在162 cm2培养瓶中于37 °C下培养过夜，培养瓶中为包含10%透析的胎牛血清的无肌醇Ham's F12培养基。将细胞采集，用磷酸缓冲盐水洗涤5次，并以大约3×103细胞/毫升的密度重悬浮在无肌醇Ham's F12培养基中。加入5-HT起始反应。60分钟后，加入50μl冰预冷的20%高氯酸终止反应，在冰水浴中冷冻10分钟，然后用160μl 1 N KOH中和。每个样品用2 ml 50 mM Tris-HCl，pH 7.4在室温下稀释。将含水部分(2.2 ml)转移到用5 ml蒸馏水洗涤过的Dowex AG1X8柱(1 ml, 1 : 1, w/v)。然后将柱子用18 ml蒸馏水洗涤，肌醇磷脂用3 ml 1 N HCl洗脱。洗脱的放射性通过液体闪烁光谱法使用Packard 1900CA 分析器测定。[1]
浓度	10 μM
处理时间	20分钟

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。