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FMK

目录号 M2710 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


FMK是一种有效的,选择性p90核糖体蛋白S6 kinaseRSK2 (wt)抑制剂,IC50为15 nM,作用于RSK2比作用于C436V和T493M突变型选择性分别高600多倍和200倍。

FMK结构式

别名:RSK2 kinase inhibitor

规格 价格 库存状态
10mM*1mL ¥ 2250 无货
5mg ¥ 2200 无货
10mg ¥ 3340 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

FMK is a potent and selective inhibitor of p90 ribosomal protein S6 kinaseRSK2 (wt) with IC50 of 15 nM, >600- and 200-fold selectivity for RSK2 than the C436V and T493M mutants.

化学性质
分子量 342.37
分子式 C18H19FN4O2
CAS号 821794-92-7
溶解性(25°C) DMSO 10 mM
储存条件 2-8℃, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9208 mL 14.6041 mL 29.2082 mL
5 mM 0.5842 mL 2.9208 mL 5.8416 mL
10 mM 0.2921 mL 1.4604 mL 2.9208 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dharaniya Sakthivel, et al. Cellular autophagy, an unbidden effect of caspase inhibition by zVAD-fmk

[2] Sarah H Needs, et al. Off-target inhibition of NGLY1 by the polycaspase inhibitor Z-VAD-fmk induces cellular autophagy

[3] Nunzia Pagano, et al. Effect of caspase inhibitor Z-VAD-FMK on bovine sperm cryotolerance

[4] Jung-Hwa Han, et al. FMK, an Inhibitor of p90RSK, Inhibits High Glucose-Induced TXNIP Expression via Regulation of ChREBP in Pancreatic β Cells

[5] Jiaqi Chu, et al. ATG4B inhibitor FMK-9a induces autophagy independent on its enzyme inhibition

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