FMK是一种有效的,选择性p90核糖体蛋白S6 kinaseRSK2 (wt)抑制剂,IC50为15 nM,作用于RSK2比作用于C436V和T493M突变型选择性分别高600多倍和200倍。
别名:RSK2 kinase inhibitor
FMK is a potent and selective inhibitor of p90 ribosomal protein S6 kinaseRSK2 (wt) with IC50 of 15 nM, >600- and 200-fold selectivity for RSK2 than the C436V and T493M mutants.
分子量 | 342.37 |
分子式 | C18H19FN4O2 |
CAS号 | 821794-92-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存条件 | 2-8℃, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.9208 mL | 14.6041 mL | 29.2082 mL |
5 mM | 0.5842 mL | 2.9208 mL | 5.8416 mL |
10 mM | 0.2921 mL | 1.4604 mL | 2.9208 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Nunzia Pagano, et al. Effect of caspase inhibitor Z-VAD-FMK on bovine sperm cryotolerance
[5] Jiaqi Chu, et al. ATG4B inhibitor FMK-9a induces autophagy independent on its enzyme inhibition
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