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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1686
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Bortezomib (PS-341) | 硼替佐米 | Proteasome |
| Velcade; PS-341; LDP 341; MG 341; NSC 681239 | |||
| Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，Ki为0.6 nM。Bortezomib可以抑制NLRP1的活化。 | |||
| M1763
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Mirdametinib (PD0325901) | Mirdametinib (PD0325901) | MEK |
| Mirdametinib；PD325901 | |||
| Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。此外，Mirdametinib还能维持干细胞多能状态。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。 | |||
| M1839
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MDV3100 | 恩杂鲁胺；恩扎卢胺 | Androgen Receptor |
| Enzalutamide; MDV-3100 | |||
| Enzalutamide (MDV3100)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36 nM。可用于前列腺癌的相关研究。Enzalutamide还是一种增敏剂和自噬激活剂。 | |||
| M1962
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Lenalidomide | 来那度胺 | TNF Receptor |
| Revlimid, CC-5013 | |||
| Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物，是一种TNF-α分泌抑制剂，IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。 | |||
| M2174
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Calcitriol | 骨化三醇；钙三醇； | Estrogen Receptor |
| 1,25-Dihydroxyvitamin D3 | |||
| Calcitriol是维生素D的激活性形式，Calcitriol也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。Calcitriol通过直接转录调节和表观遗传修饰在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中诱导雌激素受体α的表达。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配 | |||
M2217
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Mitoxantrone dihydrochloride | 盐酸米托蒽醌 | Topoisomerase |
| Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride | |||
| Mitoxantrone Dihydrochloride（盐酸米托蒽醌）是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone Dihydrochloride通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone Dihydrochloride可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 还对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 | |||
| M2278
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Bosentan Hydrate | 波生坦一水物 | Endothelin Receptor |
| Benzenesulfonamide Hydrate; Ro-47-0203 Hydrate | |||
| Bosentan Hydrate是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，Ki分别为4.7 nM和95 nM。 | |||
| M2297
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Devimistat (CPI-613) | 德维司他 | Dehydrogenase |
| Devimistat | |||
| Devimistat (CPI-613) 是Lipoate类似物，抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)（丙酮酸脱氢酶）和α-ketoglutarate dehydrogenase（α-酮戊二酸脱氢酶），干扰肿瘤细胞线粒体代谢。此外，Devimistat 也是TCA循环抑制剂。 | |||
| M2381
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AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) | AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) | CXCR |
| GENZ-644494 hexahydrobromide | |||
| AMD3465 is a monomacrocyclic CXCR4 antagonist with IC50 of 0.75 nM. | |||
| M2467
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Bosentan | 波生坦；伯森坦 | Endothelin Receptor |
| Benzenesulfonamide; Ro-47-0203 | |||
| Bosentan 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。 | |||
| M2565
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PR-619 | PR-619 | Deubiquitinase |
| 2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine | |||
| PR-619是一种广谱的可逆的DUB（去泛素化酶）抑制剂，对USP2，USP4，USP5，USP7和USP8均有抑制性，EC50在3-9 μM。PR-619还可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡。 | |||
| M2753
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Hemicholinium 3 | Hemicholinium 3 | AChR/AChE |
| Hemicholinium dibromide; HC-3 | |||
| Hemicholinium 3 是一种竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂，Ki 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放，用作一种神经肌肉阻滞剂。 | |||
| M2901
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Otilonium Bromide | 奥替溴铵 | AChR/AChE |
| Octylonium bromide; SP63 | |||
| Otilonium Bromide是一种抗毒蕈碱药物. | |||
| M55629 | MIPS-21335 | MIPS-21335 | PI3K |
| MIPS21335 | |||
| MIPS-21335 是一种 PI3KC2α 抑制剂，IC50 为 7 nM。MIPS-21335 还能抑制 PI3KC2β、p110α、p110β 和 p110δ，其 IC50 值分别为 0.043、0.140、0.386 和 0.742 μM。 | |||
| M2963
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Proflavine Hemisulfate | 硫酸原黄素 | Antibiotic |
| Proflavin hemisulfate; 3,6-Diaminoacridine hemisulfate | |||
| Proflavine Hemisulfate是一种外用防腐剂，通过与DNA螯合从而破坏DNA合成，且导致复制的DNA链发生高水平的突变。 | |||
| M3118
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Verapamil hydrochloride | 盐酸维拉帕米 | Calcium Channel |
| (±)-Verapamil hydrochlorid; CP-16533-1 hydrochloride | |||
| Verapamil hydrochloride是一种具有口服活性的L-型钙通道（Calcium Channel）抑制剂，可以消除钙通道激动剂诱导的钙内流和细胞凋亡。Verapamil hydrochloride 也是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。维拉帕米能抑制 CAT1 介导的精氨酸、高精氨酸和 ADMA 的吸收，其 IC50 值分别为 85.3、58.1 和 113 µM。 | |||
| M3254
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Pyrimethamine | 乙胺嘧啶 | Antifolate |
| Pirimecidan; Pirimetamin; RP 4753 | |||
| Pyrimethamine是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂，IC50为15.4 nM。 | |||
| M3493
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Mitoxantrone | 米托蒽醌 | Topoisomerase |
| Mitozantrone; NSC 301739 | |||
| Mitoxantrone是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone 可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 | |||
| M3605
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Salbutamol hemisulfate | 沙丁胺醇半硫酸盐；阿布叔醇 | Adrenergic Receptor |
| Albuterol hemisulfate; AH-3365 hemisulfate | |||
| Salbutamol hemisulfate 是一种短效的β2-肾上腺素能受体（β2 adrenergic receptor）激动剂，IC50为8.93 µM。能用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）相关研究。 | |||
| M3708
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Anastrozole | 阿那曲唑 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| Arimidex, ZD1033 | |||
| 阿那曲唑（Anastrozole）是一种强效、高选择性芳香化酶(CYP19A1)抑制剂(IC50 = 15 nM)，是第三代选择性非甾体类芳香化酶抑制剂，在人体内催化睾酮转化为雌二醇的过程，是合成雌激素的一个关键酶。可用于乳腺癌的相关研究。 | |||
| M1545
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Infliximab | 英夫利昔单抗；英夫利单抗；英夫利西单抗 | TNF Receptor |
| Remicade; Avakine; CT-P13 | |||
| Infliximab是一种人-小鼠嵌合IgG单克隆抗体，具有抑制肿瘤坏死因子α（TNF-α）的作用，可用于自身免疫性疾病（如炎症性肠病IBD）的相关研究。 | |||
| M4251
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Schisanhenol | 五味子酚；去甲去氧五味子素 | Others |
| Schizanhenol; Gomisin-K3 | |||
| 五味子酚(Schisanhenol)是一天然化合物，被报道是UGT2B7的抑制剂。 | |||
| M4271
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Delavinone | 梭砂贝母酮碱；新贝甲素 | Others |
| Sinpeimine; CAS# 103530-47-8 | |||
| 梭砂贝母酮碱 | |||
| M4448
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Acetylcimigenol-3-O-α-L-arabinopyranside | Acetylcimigenol-3-O-α-L-arabinopyranside | Others |
| Acetylshengmanol Arabinoside 乙酰升麻新醇-3-O-α-L-阿拉伯糖是升麻提取物。 | |||
| M4449
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Cimigenol-3-O-α-L-arabinoside | Cimigenol-3-O-α-L-arabinoside | AMPK |
| Cimicifugoside M | |||
| Cimiracemoside C 是升麻中的有效成分，可激活 AMPK，具有抗糖尿病的潜力。 | |||
| M4554
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Kuromanin chloride | 矢车菊素-3-O-葡萄糖苷 | Others |
| Chrysontemin; Cyanidin 3-O-glucoside chloride | |||
| 矢车菊素-3-O-葡萄糖苷 (Kuromanin chloride) 来源于桑叶，具有提高血糖浓度、维持脂质代谢平衡以降低肥胖的作用。 | |||
| M4675
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Cimigenol-3-O-β-D-xylpyranoside | 升麻环氧醇苷 | Others |
| Cimigenoside 是升麻属中的有效成分。 | |||
| M4817
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Tacalcitol | 他卡西醇；他卡西妥 | Vitamin |
| 1,24(R)-Dihydroxyvitamin D3; 1.alpha.,24R-Dihydroxyvitamin D3 | |||
| Tacalcitol 他卡西醇是一种合成维生素D3类似物。 | |||
| M4896
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Nicotinamide | 烟酰胺 | Sirtuin |
| Vitamin B3; Nicotinic acid amide; Niacinamide | |||
| Nicotinamide（Vitamin B3，Niacinamide，Vitamin PP，Nicotinic acid amide）是一种水溶性维生素，是NAD和NADP的活性成分，也是sirtuins的非竞争性抑制剂。Nicotinamide 是一种 B3 维生素，通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物，在细胞生理学中发挥重要作用。 | |||
| M4907
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Doxycycline Hyclate | 多西环素盐酸盐半乙醇半水合物；强力霉素盐酸盐半乙醇半水合物 | MMP |
| Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate; WC2031 | |||
| Doxycycline (hyclate) 是一种四环素类，口服有效的，广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，具有抗菌活性。 | |||
| M1716
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Gemcitabine Hydrochloride | 盐酸吉西他滨 | DNA/RNA Synthesis |
| Gemzar, LY-188011 | |||
| Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂，作用于PANC1， MIAPaCa2， BxPC3和Capan2细胞时，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 | |||
| M1760
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Palomid 529 | Palomid 529 | mTOR |
| P529 | |||
| Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体，降低pAktS473， pGSK3βS9和pS6磷酸化，但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。 | |||
| M1762
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Luminespib (AUY922) | 芦米司匹；鲁奈司匹 | HSP |
| NVP-AUY922; Luminespib | |||
| Luminespib (AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂，其对HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何HSP90配体均可紧密结合。 | |||
| M1814
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Avasimibe | 阿伐麦布 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| CI-1011, PD 148515 | |||
| Avasimibe抑制ACAT，IC50为3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分别为2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM。 | |||
| M1861
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Silmitasertib (CX-4945) | 斯米他塞替 | Casein Kinase |
| Silmitasertib; CX-4945 | |||
| CX-4945 (Silmitasertib)是一种有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，IC50为1 nM，对Flt3， Pim1和CDK1作用效果稍弱(在细胞实验中无活性)。 | |||
| M1871
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Roflumilast | 罗氟司特 | PDE |
| APTA-2217; BYK 20869; B9302-107 | |||
| Roflumilast 是一种高效的，选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50为0.2-4.3 nM。可用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）和银屑病的相关研究。 | |||
| M1906
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Piclamilast | 吡拉米司特 | PDE |
| RP 73401 | |||
| Piclamilast (RP 73401)是一种有效的选择性抑制剂磷酸二酯酶(PDE) 4。 | |||
| M1910
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Nepicastat hydrochloride | 盐酸内匹司他 | Dopamine Receptor |
| SYN117 | |||
| Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟氨）抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。 | |||
| M1921
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Mizoribine | 咪唑立宾 | DNA/RNA Synthesis |
| Bredinin | |||
| Mizoribine 是一种咪唑核苷，是一种免疫抑制剂，IC50约为100μM。Mizoribine可以抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP)，使鸟苷酸合成减少，细胞内DNA/RNA合成（DNA/RNA Synthesis）减少。Mizoribine 抑制 SARS-CoV 复制，对 SARS-CoV Frankfurt-1 和 SARS-CoV HKU39849 的 IC50 分别为 3.5 μg/mL 和 16 μg/mL。 | |||
| M9353
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N-Ethylmaleimide | N-乙基马来酰亚胺；N-乙基顺丁烯二酰亚胺 | Cathepsin |
| NEM | |||
| N-Ethylmaleimide (NEM)衍生于马来酸，能烷基化游离巯基，同时是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。此外，N-Ethylmaleimid 还对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。 | |||
| M1971
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Maraviroc | 马拉维若 | CCR |
| Selzentry, Celsentri, UK-427857 | |||
| Maraviroc（马拉维若）是一种趋化因子受体CCR5抑制剂，作用于MIP-1α， MIP-1β和RANTES 时，IC50分别为3.3 nM， 7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可用于HIV的相关研究。 | |||
| M1976
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Pomalidomide | 泊马度胺 | Ligand for E3 Ligase |
| Actimid, CC-4047 | |||
| Pomalidomide（泊马度胺）是Thalidomide的衍生物，能通过与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。此外，Pomalidomide还能抑制LPS诱导的TNF-alpha释放，IC50为13 nM。具有免疫调节和抗肿瘤活性，可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的相关研究。 | |||
| M2007
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Romidepsin (FK228) | 罗米地辛；罗米地新 | HDAC |
| FK228; ISTODAX; Depsipeptide; FR 901228; NSC 630176 | |||
| Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物，也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可抑制HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。 | |||
| M2069
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Mirabegron | 米拉贝隆 | Adrenergic Receptor |
| YM-178 | |||
| Mirabegron是一种选择性的beta3-adrenoceptor（β3肾上腺素受体）激动剂，EC50为22.4 nM。 | |||
| M2088
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Ciproxifan maleate | Ciproxifan maleate | Histamine Receptor |
| FUB 359 maleate | |||
| Ciproxifan（CPX）是一种高效的，选择性的histamin H3-receptor拮抗剂，IC50为9.2 nM，作用于其他受体亚型具有低亲和力。 | |||
| M2095
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Resminostat | 雷米诺司他 | HDAC |
| 4SC-201, RAS2410 | |||
| Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。 | |||
| M2122
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MLN9708 | 枸橼酸艾沙佐米；艾沙佐米柠檬酸盐；枸橼酸伊沙佐米 | Proteasome |
| ixazomib citrate | |||
| MLN9708是MLN2238（Ixazomib）的枸橼酸酯前体化合物，在水溶液或血浆中能立即水解为MLN2238。MLN2238是一种具有生物活性的蛋白酶体抑制剂，能抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。 | |||
| M2150
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Oprozomib | 奥泼佐米 | Proteasome |
| ONX 0912, PR-047 | |||
| Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。 | |||
| M2190
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I-BET-762 | I-BET-762 | Epigenetic Reader Domain |
| GSK525762; Molibresib | |||
| GSK525762 (I-BET-762) 是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。 | |||
| M2198
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Curcumin | 姜黄素 | Histone Acetyltransferase |
| Indian Saffron; Turmeric yellow; Natural Yellow 3; Diferuloylmethane | |||
| Curcumin (Diferuloylmethane，姜黄素)是一种天然酚类化合物，同时也是特异性的乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白抑制剂，能抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化，以及组蛋白乙酰转移酶（histone acetyltransferase）依赖的染色质转录。此外，Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并能通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。Curcumin 也是一种铜离子载体，可促进细胞对铜离子的摄取，它可以上调肠腺癌细胞中铜死亡相关蛋白并诱导其发生铜死亡。 | |||
| M2208
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Lomitapide | 洛美他派 | Others |
| AEGR-733, BMS-201038 | |||
| Lomitapide(AEGR-733, BMS-201038，洛美他派)是一种高效MTP蛋白抑制剂，体外IC50值为8nM。 | |||
| M2225
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Thalidomide | 沙利度胺 | Ligand for E3 Ligase |
| Thalomid | |||
| Thalidomide（沙利度胺）是一种 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)抑制剂，Kd 值约为 250 nM。具有免疫调节，抗炎和抗肿瘤活性，可用于许多癌症的相关研究。 | |||
| M2261
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Meropenem | 美罗培南 | Antibiotic |
| Merrem; Meronem; SM 7338 | |||
| Meropenem是一种碳青霉烯类抗生素，具有广泛的抗菌活性。Meropenem (SM 7338) 对敏感和耐药的淋病奈瑟氏球菌，流感嗜血杆菌和杜克氏杆菌的 MIC 值分别为 0.02-0.06 mg/mL，0.03-0.12 mg/mL 和 0.015-0.12 mg/mL。 | |||
| M2285
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MLN2238 | 伊沙佐米 | Proteasome |
| Ixazomib | |||
| 伊沙佐米 Ixazomib（MLN2238）抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5)，IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM，也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点， IC50分别为31nM和3500 nM。 | |||
