Thalidomide(沙利度胺)是一种 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)抑制剂,Kd 值约为 250 nM。具有免疫调节,抗炎和抗肿瘤活性,可用于许多癌症的相关研究。
别名:Thalomid
Thalidomide具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用,用于研究许多癌症的症状。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM。
Thalidomide沙利度胺(50μg/mL)增强了icotinib对PC9和A549细胞增殖的抗肿瘤活性,这种作用与细胞凋亡和细胞迁移有关。此外,Thalidomide沙利度胺和icotinib抑制了PC9细胞的EGFR和VEGF-R2途径。
体内研究中,Thalidomide沙利度胺(100mg/kg,p.o.)可抑制RILF小鼠的胶原蛋白沉积,下调α-SMA和胶原蛋白I的mRNA表达水平,并显著降低促炎症细胞因子。
Brain Behav Immun. 2022 Feb 7;102:23-39.
Biomed Pharmacother. 2021 Sep;141:111876.
分子量 | 258.23 |
分子式 | C13H10N2O4 |
CAS号 | 50-35-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.8725 mL | 19.3626 mL | 38.7252 mL |
5 mM | 0.7745 mL | 3.8725 mL | 7.745 mL |
10 mM | 0.3873 mL | 1.9363 mL | 3.8725 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Takumi Ito, et al. Molecular mechanisms of thalidomide and its derivatives
[2] James E Ridings. The thalidomide disaster, lessons from the past
[3] Michael E Franks, et al. Thalidomide
[4] E Laffitte, et al. Thalidomide
[5] R J D'Amato, et al. Thalidomide is an inhibitor of angiogenesis
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