Thalidomide 别名：Thalomid; 沙利度胺
Thalidomide（沙利度胺）是一种 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)抑制剂，Kd 值约为 250 nM。具有免疫调节，抗炎和抗肿瘤活性，可用于许多癌症的相关研究。
CAS No.：50-35-1
Brain Behav Immun. 2022 Feb 7;102:23-39.
Biomed Pharmacother. 2021 Sep;141:111876.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 258.23 |
| 分子式 | C13H10N2O4 |
| CAS号 | 50-35-1 |
| 中文名称 | 沙利度胺 |
| 溶解性 | DMSO 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Thalidomide具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用，用于研究许多癌症的症状。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM。
Thalidomide沙利度胺（50μg/mL）增强了icotinib对PC9和A549细胞增殖的抗肿瘤活性，这种作用与细胞凋亡和细胞迁移有关。此外，Thalidomide沙利度胺和icotinib抑制了PC9细胞的EGFR和VEGF-R2途径。
体内研究中，Thalidomide沙利度胺（100mg/kg，p.o.）可抑制RILF小鼠的胶原蛋白沉积，下调α-SMA和胶原蛋白I的mRNA表达水平，并显著降低促炎症细胞因子。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.8725 mL | 19.3626 mL | 38.7252 mL |
| 5 mM | 0.7745 mL | 3.8725 mL | 7.745 mL |
| 10 mM | 0.3873 mL | 1.9363 mL | 3.8725 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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