50-35-1 - 搜索结果

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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M1870	Marbofloxacin	马波沙星	Antibiotic
M1870	Marbofloxacin是一种有效的抗生素，抑制细菌DNA复制。
M2225	Thalidomide	沙利度胺	Ligand for E3 Ligase
	Thalomid
	Thalidomide（沙利度胺）是一种 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)抑制剂，Kd 值约为 250 nM。具有免疫调节，抗炎和抗肿瘤活性，可用于许多癌症的相关研究。
M4877	Karminomitsin	洋红霉素；卡米诺霉素	Immunology/Inflammation
	Carminomicin I
	Karminomitsin is a very toxic anthracycline-type antineoplastic related to DAUNORUBICIN, obtained from Actinomadura carminata.
M14861	Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA	Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA	PROTAC
	Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 TFA
	Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
M20166	WAY-354189	WAY-354189	JAK
M20166	WAY-354189 is a JAK-STAT inhibitor.
M46982	ChemBridge-9150351	ChemBridge化合物-9150351	Screening Compounds and Building Blocks
	4-[(2,6-dimethyl-4-morpholinyl)sulfonyl]-N-methyl-2-thiophenecarboxamide (9150351)
	ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-9150351，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。
M50010	ChemBridge-50406351	ChemBridge化合物-50406351	Screening Compounds and Building Blocks
	4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1-{[3-(3-piperidinyl)-1H-pyrazol-1-yl]acetyl}piperidine dihydrochloride (50406351)
	ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-50406351，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。
M1757	XL-184	卡博替尼	c-Met
	Cabozantinib, BMS-907351，Cabometyx
	Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。
M1821	OSI-906	林西替尼；林司替尼	IGF-1R
	Linsitinib
	OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂，IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl， ALK， BTK， EGFR， FGFR1/2， PKA等没有抑制活性。
M1866	VU 0255035	VU 0255035	AChR/AChE
M1866	VU 0255035是一种高选择性的，竞争性的，可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体（mAChR）拮抗剂（Ki = 14.87 nM）。
M2022	Torin 2	Torin 2	mTOR
M2022	Torin 2是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，且增强药代动力学特性，抑制ATM/ATR/DNA-PK，EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。
M2128	AZ3146	AZ3146	Kinesin
	AZ 3146
	AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂，IC50为35 nM左右，有助于招募CENP-E(kinesin相关的动力蛋白)，对FAK， JNK1， JNK2和Kit作用效果稍弱。此外，AZ3146 还是TTK的抑制剂。
M2275	JIB-04	JIB-04	Histone demethylase
M2275	JIB-04是一个对Jumonji组蛋白脱甲基酶选择性的广谱抑制剂，对JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。
M2466	BMS-911543	BMS-911543	JAK
M2466	BMS-911543是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为1.1 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性分别高约350， 75和65倍。Phase 1/2。
M2546	CYM-5442	CYM-5442	S1P Receptor
M2546	CYM-5442是一种强有效和选择性的S1P₁激动剂，能刺激 S1P1 内化、磷酸化和泛素化，其EC50为1.35 nM。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 可以穿过中枢神经系统。
M55629	MIPS-21335	MIPS-21335	PI3K
	MIPS21335
	MIPS-21335 是一种 PI3KC2α 抑制剂，IC50 为 7 nM。MIPS-21335 还能抑制 PI3KC2β、p110α、p110β 和 p110δ，其 IC50 值分别为 0.043、0.140、0.386 和 0.742 μM。
M3552	PHA-680632	PHA-680632	Aurora Kinase
M3552	PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
M55658	ML-184	ML-184	GPR/FFAR
	CID2440433; ML184
	ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂，其 EC50 为 250 nM，对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
M4223	Rebaudioside-A	莱苞迪甙 A；瑞鲍迪甙 A；甜菊双糖苷 A；A 甙甜菊糖；甜菊双糖甙 A	Glucosidase
M4223	Rebaudioside A是一个甜菊醇糖苷，α-glucosidase抑制剂，IC50是35.01 ug/mL。
M4832	NVP-BAG956	NVP-BAG956	PDK1
	BAG956
	NVP-BAG956是一种有效的，atp竞争和选择性的双重PDK1和I类PI 3-K抑制剂(IC50值分别为245,56,446,35和117 nM的PDK1和PI 3-K p110 -α， -β， -δ和-γ)。
M4887	Pardoprunox Hydrochloride	盐酸帕多芦诺	5-HT Receptor
	SLV-308
	Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308)是一种有效的部分 dopamine D2 receptor 的激动剂，对应的pEC50值为8.0，也是诱导 [35S]GTPγS binding 的部分激动剂，对应的pEC50值为9.2，和 serotonin 5-HT1A receptor 的激动剂，pEC50值为6.3。
M4894	Cabozantinib malate	苹果酸卡博替尼	VEGFR/PDGFR
	XL184;Cabozantinib S-malate
	Cabozantinib苹果酸酯(XL184)是Cabozantinib的苹果酸酯，是一种有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也可抑制c-Met、Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，在无细胞检测中IC50分别为1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM和7 nM。
M5233	Osilodrostat	奥西卓司他	Mineralocorticoid Receptor
	LCI699
	Osilodrostat (LCI699) 是一种强效的具有口服活性的 11β-hydroxylase (CYP11B1) 抑制剂，IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 还是一种有效的、可逆的、竞争性的具有口服活性的醛固酮合成酶（CYP11B2）抑制剂，对人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 值分别为 0.7 nM 和 160 nM。
M6436	AMG 853	AMG 853	Others
M6436	amg853是一种有效的双CRTH2和前列腺素D2 (PGD2)受体拮抗剂(血浆中IC50值分别为8和35 nM)。抑制pgd2诱导的人全血CRTH2对CD16-粒细胞的下调调节以及pgd2诱导的血小板cAMP反应。抑制pgd2诱导的气道收缩。也抑制BRD4 (Kd = 170 nM)。口服生物利用率。
M6588	CGP 55845 hydrochloride	CGP 55845 hydrochloride	Others
M6588	CGP 55845盐酸盐是一种有效的，选择性的GABAB受体拮抗剂(IC50 = 5 nM)，防止激动剂结合(pKi = 8.35)和抑制GABA和谷氨酸释放(pEC50值分别为8.08和7.85)。抑制GABAB对巴氯芬的反应(异丙肾上腺素试验中IC50 = 130 nM)，并在体外增强对葡萄糖的低血糖反应。
M6621	Conantokin-R	Conantokin-R	Others
	Con-R
	Conantokin-R是一种有效的，非竞争性 NMDA 受体肽拮抗剂，其 IC50 为 93 nM。同时，Conantokin-R具有 NR2 亚基选择性。它能抑制 NMDA 在中枢神经系统神经元中诱发的内向电流（IC50 = 350 nM）。此外，Conantokin-R 与 Zn2+ 和 Mg2+ 结合的 Kd 分别为 0.15 μM 和 6.5 μM。
M6887	L755507	L755507	Adrenergic Receptor
	L-755,507
	L755507 是一个有效的选择性的 β3-AR 激动剂, 其 IC50 值为 35 nM。在表达人类β3-肾上腺素受体的CHO-K1细胞中，L755507能够显著地依赖浓度增加cAMP的积累（pEC50值为12.3）。
M8062	CP-100356 monohydrochloride	CP-100356 monohydrochloride	BCRP/ABCG2/MXR/ABCP
M8062	CP-100356 monohydrochloride是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 monohydrochloride也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)，并对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。
M8431	CYM50358	CYM50358	S1P Receptor
M8431	CYM50358 is a potent, selective antagonist of the sphingosine-1-phosphate receptor 4 (S1P₄).
M9496	Balaglitazone	巴格列酮	PPAR
	DRF-2593; NN-2344; NNC-610645
	Balaglitazone是一种PPARγ的激动剂，它对人PPARγ的EC50值为1.351 μM。
M9678	SAR407899	SAR407899	ROCK
M9678	SAR407899是一种有效的，选择性的ATP竞争性ROCK抑制剂，对ROCK-2的IC50值为135 nM。SAR407899 对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
M10108	Indirubin-3'-monoxime	靛玉红-3'-单肟	GSK-3
	I3MO
	Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的GSK-3β抑制剂，IC50值为22 nM，它对Cdk5/p35，Cdk1/cyclin-B，Cdk2/cyclin-E 的IC50值分别为100，180，250 nM。
M10595	MLi-2	MLi-2	LRRK2
	MLi2
	MLi-2 是一种高选择性的，具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，在纯化的LRRK2激酶体外测定中的IC50值为0.76 nM，在pSer935 LRRK2去磷酸化的细胞测定中的IC50值为1.4 nM，在放射性配体竞争结合测定中的IC50值为3.4 nM。
M10597	Pamoic acid disodium	帕莫酸二钠盐	ERK
M10597	Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂，EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2，EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。
M10824	GSK2245035	GSK2245035	TLR
M10824	GSK2245035 是一种高效的，选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂，具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 有用于哮喘的潜力。
M11017	Camonsertib (RP-3500)	卡蒙色替	ATM/ATR
	ATR inhibitor 4; Camonsertib
	Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。
M11247	CAN508	CAN508	CDK
M11247	CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1，IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。

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