CP-100356 monohydrochloride是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 monohydrochloride也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)，并对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。
CP-100356 是一种 ABC 转运体 MDR1 (P-Gp) 的特异性抑制剂。在转染的 MDCKII 细胞中，该化合物对几种 MDR-1 底物（calcein-AM, digoxin）的抑制效力从 uM 到 nM 不等。CP-100356 还能抑制人乳腺癌抗性蛋白（BCRP）转染的 MDCKII 细胞中的哌唑嗪转运，表明它具有双重抑制作用。CP-100356 不抑制多药耐药性相关蛋白 2（MPR2 IC50 >15 mM）。
| 分子量 | 597.1 |
| 分子式 | C31H36N4O6 · HCl |
| CAS号 | 142715-48-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥5 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6748 mL | 8.3738 mL | 16.7476 mL |
| 5 mM | 0.335 mL | 1.6748 mL | 3.3495 mL |
| 10 mM | 0.1675 mL | 0.8374 mL | 1.6748 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的BCRP/ABCG2/MXR/ABCP产品 |
|---|
| CCTA-1523
CCTA-1523是一种有效的，选择性的，可逆的，具有口服活性的 ABCG2 抑制剂。CCTA-1523 具有细胞毒性和抗癌活性。 |
| Ac32Az19
Ac32Az19是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂，在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中，EC50值为13 nM。 |
| ML230
ML230是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂， 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍，EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。 |
| (S)-ML753286
(S)-ML753286是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂，能抑制 BCRP 外排转运蛋白，IC50 为 0.6 μM。 |
| Efflux inhibitor-1
Efflux inhibitor-1是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂，同时能选择性靶向 ABCG2，IC50 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究