CP-100356 monohydrochloride

目录号 M8062

CP-100356 monohydrochloride是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 monohydrochloride也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)，并对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。

CAS No.：142715-48-8

规格	价格	库存状态

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质量标准及产品资料

纯度：>98%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	597.1
分子式	C31H36N4O6 · HCl
CAS号	142715-48-8
中文名称	CP-100356 monohydrochloride
溶解性	DMSO: ≥5 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

CP-100356 是一种 ABC 转运体 MDR1 (P-Gp) 的特异性抑制剂。在转染的 MDCKII 细胞中，该化合物对几种 MDR-1 底物（calcein-AM, digoxin）的抑制效力从 uM 到 nM 不等。CP-100356 还能抑制人乳腺癌抗性蛋白（BCRP）转染的 MDCKII 细胞中的哌唑嗪转运，表明它具有双重抑制作用。CP-100356 不抑制多药耐药性相关蛋白 2（MPR2 IC50 >15 mM）。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6748 mL	8.3738 mL	16.7476 mL
5 mM	0.335 mL	1.6748 mL	3.3495 mL
10 mM	0.1675 mL	0.8374 mL	1.6748 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。