Efflux inhibitor-1是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂,同时能选择性靶向 ABCG2,IC50 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。
Efflux inhibitor-1是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂,同时能选择性靶向 ABCG2,IC50 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。
分子量 | 479.53 |
分子式 | C28H25N5O3 |
CAS号 | 1776055-29-8 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.0854 mL | 10.4269 mL | 20.8538 mL |
5 mM | 0.4171 mL | 2.0854 mL | 4.1708 mL |
10 mM | 0.2085 mL | 1.0427 mL | 2.0854 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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CCTA-1523
CCTA-1523是一种有效的,选择性的,可逆的,具有口服活性的 ABCG2 抑制剂。CCTA-1523 具有细胞毒性和抗癌活性。 |
Ac32Az19
Ac32Az19是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂,在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中,EC50值为13 nM。 |
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(S)-ML753286是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,能抑制 BCRP 外排转运蛋白,IC50 为 0.6 μM。 |
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