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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2225
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Thalidomide | 沙利度胺 | Ligand for E3 Ligase |
Thalomid | |||
Thalidomide(沙利度胺)是一种 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)抑制剂,Kd 值约为 250 nM。具有免疫调节,抗炎和抗肿瘤活性,可用于许多癌症的相关研究。 | |||
M8797 | (+)-Thalidomide | (+)-沙利度胺 | Others |
(-)-Thalidomide selectively inhibits biosynthesis of tumor necrosis factor α (TNF-α). | |||
M9832
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E3 ligase Ligand 2 | E3 ligase Ligand 2 | Ligand for E3 Ligase |
Thalidomide-4-OH; Cereblon ligand 2 | |||
E3 ligase Ligand 2(Thalidomide-4-OH)是一种基于Thalidomide的,可募集CRBN蛋白的Cereblon配体,通过linker与靶蛋白配体连接,形成PROTAC分子。 | |||
M9833
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E3 ligase Ligand 3 | E3 ligase Ligand 3 | Ligand for E3 Ligase |
Thalidomide-O-COOH; Cereblon ligand 3 | |||
E3 ligase Ligand 3(Thalidomide-O-COOH)是一种基于Thalidomide的可募集CRBN蛋白的Cereblon配体,通过linker与靶蛋白配体连接,形成PROTAC分子。 | |||
M9834
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E3 ligase Ligand 4 | E3 ligase Ligand 4 | Ligand for E3 Ligase |
Thalidomide 4-fluoride | |||
E3 ligase Ligand 4(Thalidomide 4-fluoride)是一种基于Thalidomide的可募集CRBN蛋白的Cereblon配体,它通过linker与IRAK4靶蛋白配体连接,形成PROTAC IRAK4 degrader-1。 | |||
M9837
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Thalidomide-O-amido-C4-NH2 (TFA) | Thalidomide-O-amido-C4-NH2 (TFA) | E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates |
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 6 TFA | |||
Thalidomide-O-amido-C4-NH2 TFA is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Thalidomide based cereblon ligand and a linker. | |||
M10387
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Thalidomide-NH-CH2-COOH | Thalidomide-NH-CH2-COOH | Ligand for E3 Ligase |
Thalidomide-NH-CH2-COOH 是一种基于Thalidomide的,可募集CRBN蛋白的Cereblon配体。 | |||
M14861
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Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA | Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA | PROTAC |
Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 TFA | |||
Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。 | |||
M22448
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Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid | Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid | PROTAC |
Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和 3 个单元 PEG Linker。 | |||
M29226 | Thalidomide-O-amido-C4-N3 | Thalidomide-O-amido-C4-N3 | PROTAC |
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18 | |||
Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。 | |||
M30423 | Thalidomide-5-OH | Thalidomide-5-OH | Ligand for E3 Ligase |
Thalidomide-5-OH 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-OH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。 | |||
M31272 | Thalidomide-C2-amido-C2-COOH | Thalidomide-C2-amido-C2-COOH | E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates |
Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体和 linker。Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 可用于设计合成 PROTAC CDK2/9 Degrader-1。 | |||
M31273 | Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc | Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc | E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates |
Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个PEG Linker,可用于 dBRD9 (化合物 6) 合成。dBRD9 是一种选择性 BRD9 PROTAC 探针。 | |||
M43412 | Tz-Thalidomide | Tz-Thalidomide | Epigenetic Reader Domain |
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (一种 E3 连接酶配体)。 | |||
M43418
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Thalidomide-5-propargyl | Thalidomide-5-propargyl | Ligand for E3 Ligase |
Thalidomide-5-propargyl 是炔丙基修饰的 Thalidomide,可作为 Cereblon 配体,募集 CRBN 蛋白。 | |||
M57135 | (S)-Thalidomide | (S)-Thalidomide | Molecular Glues |
(S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节,抗炎,抗血管生成和促凋亡作用。 | |||
M57103 | Thalidomide-NH-C4-NH-Boc | Thalidomide-NH-C4-NH-Boc | E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates |
Thalidomide-NH-C4-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。 | |||
M57101 | Thalidomide-O-amido-C11-COOH | Thalidomide-O-amido-C11-COOH | E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates |
Thalidomide-O-amido-C11-COOH 是一种 E3 连接酶配体和连接子 CRBN (Cereblon) 偶联物。Thalidomide-O-amido-C11-COOH 可用于合成靶向降解 DOT1L 的 PROTAC。 | |||
M57096 | Thalidomide-Piperazine-PEG1-NH2 | Thalidomide-Piperazine-PEG1-NH2 | E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates |
Thalidomide-Piperazine-PEG1-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。 | |||
M57095 | Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 | Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 | E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates |
Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC。 | |||
M57094 | Thalidomide-Propargyne-PEG1-COOH | Thalidomide-Propargyne-PEG1-COOH | E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates |
Thalidomide-Propargyne-PEG1-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。 | |||
M57093 | Thalidomide-Piperazine-PEG3-COOH | Thalidomide-Piperazine-PEG3-COOH | E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates |
Thalidomide-Piperazine-PEG3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。 | |||
M57086 | Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride | Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride | E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates |
Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。 | |||
M1962
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Lenalidomide | 来那度胺 | TNF Receptor |
Revlimid, CC-5013 | |||
Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物,是一种TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。 | |||
M1976
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Pomalidomide | 泊马度胺 | Ligand for E3 Ligase |
Actimid, CC-4047 | |||
Pomalidomide(泊马度胺)是Thalidomide的衍生物,能通过与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。此外,Pomalidomide还能抑制LPS诱导的TNF-alpha释放,IC50为13 nM。具有免疫调节和抗肿瘤活性,可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的相关研究。 | |||
M45283 | BTX161 | BTX161 | Casein Kinase |
BTX161 是一种 Thalidomide 类似物,同时也是有效的 CKIα 降解剂。BTX161 能比 Lenalidomide 更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解,并能激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53,同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。 | |||
M14876
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THAL-SNS-032 | THAL-SNS-032 | PROTAC |
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。 | |||
M28868 | dFKBP-1 | dFKBP-1 | PROTAC |
dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF,基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。 | |||
M29225 | PROTAC Sirt2 Degrader-1 | PROTAC Sirt2 Degrader-1 | Sirtuin |
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50>100 μM) 无作用。 | |||
M55581
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PT-179 | PT-179 | Ligand for E3 Ligase |
PT179 | |||
PT-179 是正交 Thalidomide (M2225) 的衍生物,能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN,与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物,并介导标记蛋白的降解。 | |||
M57117 | CRBN modulator-1 | CRBN modulator-1 | Ligand for E3 Ligase |
CRBN modulator-1,一种 Thalidomide 类似物和 CRBN 调节剂,结合 CRBN 的IC50 值和 Ki 值分别为 3.5 μM 和 0.98 μM。 |