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目录号 产品名称 中文名称 靶点
M2225 Thalidomide 沙利度胺 Ligand for E3 Ligase
Thalomid
Thalidomide(沙利度胺)是一种 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)抑制剂,Kd 值约为 250 nM。具有免疫调节,抗炎和抗肿瘤活性,可用于许多癌症的相关研究。
M8797 (+)-Thalidomide (+)-沙利度胺 Others
(-)-Thalidomide selectively inhibits biosynthesis of tumor necrosis factor α (TNF-α).
M9832 E3 ligase Ligand 2 E3 ligase Ligand 2 Ligand for E3 Ligase
Thalidomide-4-OH; Cereblon ligand 2
E3 ligase Ligand 2(Thalidomide-4-OH)是一种基于Thalidomide的,可募集CRBN蛋白的Cereblon配体,通过linker与靶蛋白配体连接,形成PROTAC分子。
M9833 E3 ligase Ligand 3 E3 ligase Ligand 3 Ligand for E3 Ligase
Thalidomide-O-COOH; Cereblon ligand 3
E3 ligase Ligand 3(Thalidomide-O-COOH)是一种基于Thalidomide的可募集CRBN蛋白的Cereblon配体,通过linker与靶蛋白配体连接,形成PROTAC分子。
M9834 E3 ligase Ligand 4 E3 ligase Ligand 4 Ligand for E3 Ligase
Thalidomide 4-fluoride
E3 ligase Ligand 4(Thalidomide 4-fluoride)是一种基于Thalidomide的可募集CRBN蛋白的Cereblon配体,它通过linker与IRAK4靶蛋白配体连接,形成PROTAC IRAK4 degrader-1。
M9837 Thalidomide-O-amido-C4-NH2 (TFA) Thalidomide-O-amido-C4-NH2 (TFA) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 6 TFA
Thalidomide-O-amido-C4-NH2 TFA is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Thalidomide based cereblon ligand and a linker.
M10387 Thalidomide-NH-CH2-COOH Thalidomide-NH-CH2-COOH Ligand for E3 Ligase
Thalidomide-NH-CH2-COOH 是一种基于Thalidomide的,可募集CRBN蛋白的Cereblon配体。
M14861 Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA PROTAC
Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 TFA
Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
M22448 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid PROTAC
Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和 3 个单元 PEG Linker。
M29226 Thalidomide-O-amido-C4-N3 Thalidomide-O-amido-C4-N3 PROTAC
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18
Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
M30423 Thalidomide-5-OH  Thalidomide-5-OH  Ligand for E3 Ligase
Thalidomide-5-OH 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-OH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
M31272 Thalidomide-C2-amido-C2-COOH  Thalidomide-C2-amido-C2-COOH  E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体和 linker。Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 可用于设计合成 PROTAC CDK2/9 Degrader-1。
M31273 Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc  Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc  E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个PEG Linker,可用于 dBRD9 (化合物 6) 合成。dBRD9 是一种选择性 BRD9 PROTAC 探针。
M43412 Tz-Thalidomide Tz-Thalidomide Epigenetic Reader Domain
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (一种 E3 连接酶配体)。
M43418 Thalidomide-5-propargyl Thalidomide-5-propargyl Ligand for E3 Ligase
Thalidomide-5-propargyl 是炔丙基修饰的 Thalidomide,可作为 Cereblon 配体,募集 CRBN 蛋白。
M1962 Lenalidomide 来那度胺 TNF Receptor
Revlimid, CC-5013
Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物,是一种TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。
M1976 Pomalidomide 泊马度胺 Ligand for E3 Ligase
Actimid, CC-4047
Pomalidomide(泊马度胺)是Thalidomide的衍生物,能通过与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。此外,Pomalidomide还能抑制LPS诱导的TNF-alpha释放,IC50为13 nM。具有免疫调节和抗肿瘤活性,可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的相关研究。
M45283 BTX161 BTX161 Casein Kinase
BTX161 是一种 Thalidomide 类似物,同时也是有效的 CKIα 降解剂。BTX161 能比 Lenalidomide 更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解,并能激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53,同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
M14876 THAL-SNS-032 THAL-SNS-032 PROTAC
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
M28868 dFKBP-1  dFKBP-1  PROTAC
dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF,基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。
M29225 PROTAC Sirt2 Degrader-1  PROTAC Sirt2 Degrader-1  Sirtuin
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50>100 μM) 无作用。









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