PR-619

目录号 M2565 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

PR-619是一种广谱的可逆的DUB（去泛素化酶）抑制剂，对USP2，USP4，USP5，USP7和USP8均有抑制性，EC50在3-9 μM。PR-619还可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡。

别名：2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 387	中国库存现货
10mg	¥ 612	中国库存现货
50mg	¥ 1350	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.24%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

PR-619是一种非选择性的，可逆的的deubiquitinylating enzymes (DUBs)（去泛素化酶）抑制剂，EC50为1-20 μM。PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞，提高整体的蛋白质泛素化，这种作用存在剂量和时间依赖性（20到150μM，0.5到20小时）。PR619处理，上调K⁴⁸和K⁶³连接的多聚泛素链。

产品使用成果展示

	数据来源	Viruses (2017). Figure 1. PR-619
	方法	western blotting
	细胞系/动物模型	HeLa cells
	浓度	20 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Densitometric analyses of the western blot data illustrate that the efficacy of Gag processing was reduced by about 2-fold in cells treated with P22077 or PR-619, whereas cells treated with the DI P5091 had wt level, indicating that certain DUB activities regulate late steps of HIV replication.

化学性质

分子量	223.28
分子式	C7H5N5S2
CAS号	2645-32-1
溶解性（25°C）	DMSO 21 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.4787 mL	22.3934 mL	44.7868 mL
5 mM	0.8957 mL	4.4787 mL	8.9574 mL
10 mM	0.4479 mL	2.2393 mL	4.4787 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fu-Shun Hsu, et al. PR-619, a General Inhibitor of Deubiquitylating Enzymes, Diminishes Cisplatin Resistance in Urothelial Carcinoma Cells through the Suppression of c-Myc: An In Vitro and In Vivo Study

[2] Longhao Wang, et al. Inhibition of deubiquitination by PR-619 induces apoptosis and autophagy via ubi-protein aggregation-activated ER stress in oesophageal squamous cell carcinoma

[3] Xinxin Hu, et al. The small molecule inhibitor PR-619 protects retinal ganglion cells against glutamate excitotoxicity

[4] Ian G Cowell, et al. The Deubiquitinating Enzyme Inhibitor PR-619 is a Potent DNA Topoisomerase II Poison

[5] Kotaro Soji, et al. Deubiquitinase inhibitor PR-619 reduces Smad4 expression and suppresses renal fibrosis in mice with unilateral ureteral obstruction

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信号通路

产品类型

PR-619

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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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