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M1760 Palomid 529 Palomid 529 mTOR
P529
Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。
M1762 Luminespib (AUY922) 芦米司匹;鲁奈司匹 HSP
NVP-AUY922; Luminespib
Luminespib (AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂,其对HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何HSP90配体均可紧密结合。
M1763 Mirdametinib (PD0325901) Mirdametinib (PD0325901) MEK
Mirdametinib;PD325901
Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。此外,Mirdametinib还能维持干细胞多能状态。可用于神经纤维瘤(NF)的相关研究。
M2007 Romidepsin (FK228) 罗米地辛;罗米地新 HDAC
FK228; ISTODAX; Depsipeptide; FR 901228; NSC 630176
Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种大环缩肽化合物,同时也是HDAC1和HDAC2抑制剂,IC50分别为36 nM和47 nM。
M2155 (1S-cis)-Milnacipran Hydrochloride (1S-cis)-Milnacipran Hydrochloride 5-HT Receptor
Levomilnacipran hydrochloride; F-2695 hydrochloride
(1S-cis)-Milnacipran hydrochloride 是一种选择性的去甲肾上腺素和血清素(5-HT)再摄取抑制剂,可用于纤维肌痛综合征的相关研究。
M2278 Bosentan Hydrate 波生坦一水物 Endothelin Receptor
Benzenesulfonamide Hydrate; Ro-47-0203 Hydrate
Bosentan Hydrate是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,靶点有ET-A和ET-B,Ki分别为4.7 nM和95 nM。
M2387 Aminothiazole 2-氨基噻唑;2-氨基噻唑;氨噻唑;间甲氧基甲酸 Antibiotic
2-Aminothiazole; 2-Thiazolylamine
Aminothiazole是一种甲状腺抑制剂,具有抗菌活性。
M2467 Bosentan 伯森坦;波生坦 Endothelin Receptor
Benzenesulfonamide; Ro-47-0203
Bosentan 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
M2548 Cysteamine hydrochloride 半胱胺盐酸盐 Animal Modeling
β-MEA Hydrochloride; β-Mercaptoethylamine Hydrochloride; 2-Aminoethanethiol Hydrochloride
Cysteamine HCl(半胱胺盐酸盐)是Cysteamine的盐酸盐形式,同时也是一种转谷氨酰胺酶2 (TGM2)抑制剂,可用于诱导小鼠胃肠障碍模型以及十二指肠溃疡模型。此外,Cysteamine HCl还能够通过抑制苯丙胺增加的多巴胺(dopamine)释放,来调节清醒、自由活动的大鼠纹状体中多巴胺神经元的活动,具有抗氧化活性。
M2712 Fosaprepitant dimeglumine salt 福沙吡坦二甲葡胺 Neurokinin Receptor
MK-0517 dimeglumine salt; L-758,298 dimeglumine salt
Fosaprepitant dimeglumine salt是一种水溶性的阿瑞匹坦(aprepitant)磷酰基前体化合物,同时也是NK1拮抗剂,可用于恶心呕吐的相关研究。*该化合物在溶液中不稳定,建议现用现配。
M2995 Salinosporamide A Salinosporamide A Proteasome
(-)-Salinosporamide A; ML 858; NPI 0052; Marizomib
Marizomib (NPI-0052,(-)-Salinosporamide A)是一种海生的proteasome(蛋白酶体)抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L, C-L, and T-L proteasome活性,EC50为3.5 nM, 430 nM和28 nM。
M3046 Tacrine hydrochloride 盐酸他克林;四氢氨基吖啶 AChR/AChE
Hydroaminacrine; NSC72108 HCl
他克林是一种中枢作用的抗胆碱酯酶和间接胆碱能激动剂。
M3238 4-Quinazolinamine 4-Quinazolinamine EGFR/HER2
4-Aminoquinazoline, NSC 288012
4-氨基喹唑啉(4-氨基喹唑啉)是一种强效和高选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
M3258 Thioguanine 6-硫鸟嘌呤 DNA/RNA Synthesis
6-Thioguanine; 6-TG; 2-Amino-6-mercaptopurine; 2-Amino-6-purinethiol
Thioguanine(6-Thioguanine,6-TG,2-Amino-6-mercaptopurine,2-Amino-6-purinethiol,6-硫鸟嘌呤)是天然嘌呤的类似物,可干扰DNA和RNA合成,作用于MCF-7细胞系时,可使其细胞活力显著降低,IC50值为5.481 μM,作用于PDAC细胞的IC50为 0.39-1.13 μM,具有抗肿瘤和抗代谢活性,可用于急性白血病和新冠的相关研究。
M3357 Telbivudine 替比夫定 Anti-infection
Epavudine; L-Thymidine; NV 02B
Telbivudine 是一种抗病毒化合物,用于乙型肝炎的研究。
M3379 Trifluridine 曲氟胸苷;曲氟尿苷 DNA/RNA Synthesis
Trifluridine; FTD; 5-Trifluorothymidine; NSC 529182; NSC 75520
Trifluridine(曲氟胸苷,曲氟尿苷)是一种氟化嘧啶核苷,同时也是胸苷酸合酶的抑制剂,具有抗肿瘤活性,对1型和2型单纯疱疹病毒表现出有效的抑制作用。此外,Trifluridine还具有抗癌活性,能在细胞摄取后掺入癌细胞的DNA中,从而在细胞复制过程中干扰DNA功能。可用于角膜炎和结膜炎的相关研究。
M3586 Pramipexole dihydrochloride Monohydrate 盐酸普拉克索一水合物 Dopamine Receptor
Pramipexole 2HCL monohydrate
Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S, D2L, D3, D4受体激动剂,Ki为3.9, 2.2, 0.5, 5.1 nM。
M3639 MALT1 inhibitor (MI-2) MALT1 inhibitor (MI-2) MALT1
ABM-3912; MI-2
MALT1 inhibitor(MI-2)是一种 MALT1 抑制剂 (IC50=5.84 μM),MALT1 inhibitor(MI-2)直接与 MALT1 结合,不可逆地抑制蛋白酶功能。
M4254 (+)Gomisin-M2 (+)戈米辛M2 Others
CAS# 100759-78-2
(+)戈米辛M2
M4304 Ergosterol 麦角固醇;麦角甾醇 Ferroptosis
Ergosterin; Provitamin D; Provitamin D2
Ergosterol 是一种真菌中的主要固醇类,具有抗氧化,抗增殖和抗炎活性,并可抑制铁死亡。
M4817 Tacalcitol 他卡西妥;他卡西醇 Vitamin
1,24(R)-Dihydroxyvitamin D3; 1.alpha.,24R-Dihydroxyvitamin D3
Tacalcitol 他卡西醇是一种合成维生素D3类似物。
M4907 Doxycycline Hyclate 强力霉素盐酸盐半乙醇半水合物;多西环素盐酸盐半乙醇半水合物 MMP
Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate; WC2031
Doxycycline (hyclate) 是一种四环素类,口服有效的,广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,具有抗菌活性。
M4972 3-Amino-5-mercapto-1,2,4-triazole 3-Amino-5-mercapto-1,2,4-triazole Plant growth regulators
Amitrole (3-amino-1,2,4-triazole)是一种广泛使用的除草剂。
M4991 Dihydroartemisinin 双氢青蒿素 Others
β-Dihydroartemisinin; DHA; Artenimol; CAS# 81496-82-4
Dihydroartemisinin(DHA,二氢青蒿素)是一种青蒿素的衍生物,可通过各种分子机制发挥抗癌作用,如抑制细胞增殖、诱导凋亡(apoptosis)、抑制肿瘤转移和血管生成、促进免疫功能、诱导自噬(autophagy)和内质网(ER)应激等,具有抗疟,抗炎和抗癌活性。
M5046 Imidafenacin (ONO-8025) 咪达那新 AChR/AChE
KRP-197; ONO-8025
Imidafenacin (KRP-197; ONO-8025) 咪达那新 是一种有效的和选择性的M3受体抑制剂,Kb值为0.317nM,对M2受体Kb值稍弱。
M5106 DAPI dihydrochloride 4',6-联脒-2-苯基吲哚二盐酸盐 Fluorescent Dye
4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride
DAPI dihydrochloride(4',6-联脒-2-苯基吲哚二盐酸盐)是一种可与富含A-T序列的DNA结合的荧光染料。
M5107 DAPI solution DAPI染色液 Fluorescent Dye
4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride
DAPI染色液(DAPI Staining Solution)是一种几乎适用于所有常见细胞和组织细胞核染色的染色液。DAPI可作为DNA特异性探针用于流式细胞仪、染色体染色、组织化学和生物化学中的DNA可视化和定量。
M5110 Hoechst 33258 trihydrochloride 赫斯特荧光染料 33258 Fluorescent Dye
bisBenzimide H 33258 trihydrochloride; H 33258 trihydrochloride
Hoechst 33258(赫斯特荧光染料 33258)是一种可透过细胞膜并对DNA 染色的细胞核染色试剂,它在嵌入双链DNA 后释放强烈的蓝色荧光。
M5111 Hoechst 33258 solution (1mg/mL) Hoechst 33258染色液 Fluorescent Dye
bisBenzimide H 33258 trihydrochloride; H 33258 trihydrochloride
Hoechst 33258 是一种可透过细胞膜并对DNA 染色的细胞核染色试剂,它在嵌入双链DNA 后释放强烈的蓝色荧光。
M5112 Hoechst 33342 赫斯特荧光染料 33342 Fluorescent Dye
bisBenzimide H 33342; HOE 33342
Hoechst 33342(赫斯特荧光染料 33342)是一种可透过细胞膜并对DNA染色的细胞核染色试剂,它在嵌入双链DNA后释放强烈的蓝色荧光,常用于细胞凋亡检测,染色后用荧光显微镜观察或流式细胞仪检测。
M1716 Gemcitabine Hydrochloride 盐酸吉西他滨 DNA/RNA Synthesis
Gemzar, LY-188011
Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂,作用于PANC1, MIAPaCa2, BxPC3和Capan2细胞时,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M25486 (S)-(+)-Dimethindene maleate (S)-(+)-Dimethindene maleate AChR/AChE
(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
M1814 Avasimibe 阿伐麦布 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
CI-1011, PD 148515
Avasimibe抑制ACAT,IC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM。
M11322 JBSNF-000088 6-甲氧基-3-吡啶羧胺 Others
6-Methoxynicotinamide
JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide)是一种 烟酰胺(NA)的类似物,是 Nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) 的有效抑制剂,对 human NNMT(hNNMT)、monkey NNMT (mkNNMT) 和 mouse NNMT (mNNMT)的IC50值为1.8 µM、2.8 µM 和 5.0 µM。
M1861 Silmitasertib (CX-4945) 斯米他塞替 Casein Kinase
Silmitasertib; CX-4945
CX-4945 (Silmitasertib)是一种有效的,选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,IC50为1 nM,对Flt3, Pim1和CDK1作用效果稍弱(在细胞实验中无活性)。
M1869 Dacomitinib 达克替尼 EGFR/HER2
PF-00299804
Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的pan-ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。
M1871 Roflumilast 罗氟司特 PDE
Roflumilast 是一种高效的,选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50为0.2-4.3 nM。可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和银屑病的相关研究。
M1892 Vincristine sulfate 硫酸长春新碱 Microtubule
leurocristine, Oncovin
Vincristine通过与微管(Microtubule)蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。
M1910 Nepicastat hydrochloride 盐酸内匹司他 Dopamine Receptor
SYN117
Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
M1971 Maraviroc 马拉维若 CCR
Selzentry, Celsentri, UK-427857
Maraviroc(马拉维若)是一种趋化因子受体CCR5抑制剂,作用于MIP-1α, MIP-1β和RANTES 时,IC50分别为3.3 nM, 7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可用于HIV的相关研究。
M2054 Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate 法西格列半水合物 GPR/FFAR
Fasiglifam Hemihydrate; TAK875 hydrate
Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate是一种选择性GPR40激动剂,EC50为72 nM,比油酸有效400倍。
M2069 Mirabegron 米拉贝隆 Adrenergic Receptor
YM-178
Mirabegron是一种选择性的beta3-adrenoceptor(β3肾上腺素受体)激动剂,EC50为22.4 nM。
M2077 Detomidine hydrochloride 盐酸地托咪啶;盐酸地托咪定 Adrenergic Receptor
Detomidine HCl可产生镇静和镇痛作用,这种作用具有剂量依赖性,通过激活α2儿茶酚胺受体来调节。
M2088 Ciproxifan maleate Ciproxifan maleate Histamine Receptor
FUB 359 maleate
Ciproxifan(CPX)是一种高效的,选择性的histamin H3-receptor拮抗剂,IC50为9.2 nM,作用于其他受体亚型具有低亲和力。
M2095 Resminostat 马西替坦 HDAC
4SC-201, RAS2410
Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6, IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。
M2105 Azilsartan medoxomil 阿齐沙坦酯 Angiotensin Receptor
TAK-491
Azilsartan Medoxomil是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor(血管紧张素II 1型受体)拮抗剂,抑制RAAS比作用于AT2选择性高10,000倍以上,用于研究高血压。
M2122 MLN9708 艾沙佐米柠檬酸盐;枸橼酸伊沙佐米 Proteasome
ixazomib citrate
MLN9708是MLN2238(Ixazomib)的枸橼酸酯前体化合物,在水溶液或血浆中能立即水解为MLN2238。MLN2238是一种具有生物活性的蛋白酶体抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。
M2150 Oprozomib 奥泼佐米 Proteasome
ONX 0912, PR-047
Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。
M2193 Epoxomicin 环氧霉素 Proteasome
BU 4061T
Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体(proteasome)抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。
M2198 Curcumin 姜黄素 Histone Acetyltransferase
Indian Saffron; Turmeric yellow; Natural Yellow 3; Diferuloylmethane
Curcumin (Diferuloylmethane,姜黄素)是一种天然酚类化合物,同时也是特异性的乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白抑制剂,能抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化,以及组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase)依赖的染色质转录。此外,Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并能通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。
M2208 Lomitapide 洛美他派 Others
AEGR-733, BMS-201038
Lomitapide(AEGR-733, BMS-201038,洛美他派)是一种高效MTP蛋白抑制剂,体外IC50值为8nM。
M2217 Mitoxantrone dihydrochloride 盐酸米托蒽醌 Topoisomerase
mitozantrone dihydrochloride
Mitoxantrone HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式,是一种合成的抗肿瘤蒽二酮(IC50为0.42 mM),对Topoisomerase II有抑制作用 。
M2225 Thalidomide 沙利度胺 Ligand for E3 Ligase
Thalomid
Thalidomide(沙利度胺)是一种 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)抑制剂,Kd 值约为 250 nM。具有免疫调节,抗炎和抗肿瘤活性,可用于许多癌症的相关研究。
M2274 Fosbretabulin disodium 考布他丁磷酸二钠;康普瑞汀磷酸二钠 Microtubule
Combretastatin A-4 phosphate, CA4P
Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium是Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体物质,靶向作用于微管(Microtubule),与β-微管蛋白结合, Kd为0.4 μM,可使微管蛋白解聚,IC50为2.4 μM,也干扰肿瘤血管。
M2284 Tosedostat 托舍多特 Aminopeptidase
CHR2797
Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂,作用于LAP, PuSA和Aminopeptidase N时,IC50分别为100 nM, 150 nM 和220 nM,不能有效抑制PILSAP, MetAP-2, LTA4水解酶,和MetAP-2。
M2285 MLN2238 伊沙佐米 Proteasome
Ixazomib
伊沙佐米 Ixazomib(MLN2238)抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点, IC50分别为31nM和3500 nM。









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