MALT1 inhibitor（MI-2）是一种 MALT1 抑制剂 (IC50=5.84 μM)，MALT1 inhibitor（MI-2）直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能。
别名：ABM-3912; MI-2
MALT1 inhibitor（MI-2）是一种 MALT1 抑制剂 (IC50=5.84 μM)，MALT1 inhibitor（MI-2）直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能。MALT1 inhibitor (ABM-3912) decreases NF-κB activity induced by MALT1. MALT1 inhibitor (ABM-3912) inhibits cell proliferation and MALT1-mediated cleavage activity. MALT1 inhibitor (ABM-3912) concentrates within human ABC-DLBCL cells and irreversibly inhibited cleavage of MALT1 substrates. MALT1 inhibitor (ABM-3912) displayes selective activity against ABC-DLBCL cell lines in vitro and xenotransplanted ABC-DLBCL tumors in vivo.
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC |
| 方法 | Plating the MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC in 12-well plates at the concentration of 5×103 cells/mL with 1 mL methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or compounds.After 6 days staining colonies with 100 μL iodonitrotetrazolium chloride at final concentration of 1 mg/mL, incubating at 37°C for 30 min and counting . To replate for the 2nd round, counting colonies at day 6 without staining and washing cells out by 1×PBS buffer and resuspending in IMDM medium which contains 15% FBS, 1% penicillin/streptomycin and IL-3.Plateing 5×103 cells in 12-well plates with 1ml methycellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or compounds. 6 days later staining and counting colonies . |
| 浓度 | ~20 μM |
| 处理时间 | 12 days |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 455.72 |
| 分子式 | C19H17Cl3N4O3 |
| CAS号 | 1047953-91-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 35 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1943 mL | 10.9716 mL | 21.9433 mL |
| 5 mM | 0.4389 mL | 2.1943 mL | 4.3887 mL |
| 10 mM | 0.2194 mL | 1.0972 mL | 2.1943 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的MALT1产品 |
|---|
| Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone
Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 是一种有效的 MALT1 抑制剂。 |
| Mepazine
Mepazine是一种有效的，选择性的 MALT1 蛋白酶抑制剂，其抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。此外，Mepazine 还能通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。 |
| MPT-0118
MPT-0118是一种甲哌啶嗪的S-对映异构体，同时也是MALT1抑制剂，可用于B细胞肿瘤的相关研究。 |
| SGR-1505
SGR-1505是一种口服有效的性粘膜相关淋巴组织淋巴瘤易位蛋白 1（MALT1）小分子变构抑制剂，可抑制 MALT1 酶活性，并在 ABC-DLBCL 细胞系中表现出抗增殖活性，包括 BTKi 敏感（OCI-LY10）和 BTKi 抗性（OCI-LY3）。SGR-1505可用于B细胞肿瘤的相关研究。 |
| ABBV-525
ABBV-525是一种MALT1抑制剂，可用于B细胞慢性淋巴细胞白血病，弥漫性大B细胞淋巴瘤的相关研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究