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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2007
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Romidepsin (FK228) | 罗米地辛；罗米地新 | HDAC |
| FK228; ISTODAX; Depsipeptide; FR 901228; NSC 630176 | |||
| Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物，也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可抑制HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。 | |||
M2045
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CEP-32496 | CEP-32496 | Raf |
| RXDX-105; Agerafenib | |||
| CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。 | |||
| M2064
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CEP-33779 | CEP-33779 | JAK |
| CEP33779 | |||
| CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂，IC50为1.8 nM，比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。 | |||
| M2677
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Tazemetostat (EPZ-6438) | 他泽司他；塔泽托斯 | EZH2 |
| E7438 | |||
| Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的EZH2抑制剂。它对含有PRC2复合体的野生型 EZH2抑制活性具有极低的Ki值（2.5 ± 0.5 nM）。Tazemetostat 对EZH1的抑制作用相对较弱，IC50为392 nM。Tazemetostat还能特异性诱导SMARCB1缺失的MRT细胞发生凋亡和分化。 | |||
| M3183
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Quinacrine dihydrochloride | 奎纳克林二盐酸盐；盐酸阿的平；盐酸米帕林 | Anti-infection |
| Mepacrine dihydrochloride; SN-390 | |||
| Quinacrine 2HCl 是有多重作用的亲脂性阳离子药物，一般用于抗原生动物的药剂。Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial)，抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M3274
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Pentagastrin | 五肽胃泌素 | Cholecystokinin Receptor |
| Peptavlon; ICI-50123 | |||
| Pentagastrin（ICI-50123，五肽胃泌素）是一种胆囊收缩素B (CCKB) 受体的选择性激动剂，IC50为11 nM。 | |||
| M3539
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Verteporfin (CL 318952) | 维替泊芬 | YAP |
| CL 318952; BPD-MA | |||
| Verteporfin（维替泊芬）是一种卟啉类光敏剂，能够被特定波长（如689 nm）的光激活进而生成高活性的单线态氧和活性氧自由基。Verteporfin在年龄相关的黄斑变性（AMD）和其他眼部疾病引起的脉络膜新生血管等研究中有着重要的应用。Verteporfin 还是一种 YAP-TEAD 相互作用的抑制剂，能够破坏 YAP 诱导的信号通路，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。Verteporfin 还是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，可在自噬早期阶段抑制自噬小体的形成。 | |||
| M1261
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NFAT Inhibitor-1 (VIVIT peptide) | NFAT Inhibitor-1 (VIVIT peptide) | NFAT |
| VIVIT peptide; NFAT Inhibitor; ABM-7733 | |||
| NFAT Inhibitor-1 (VIVIT peptide) 是一种 NFAT 的细胞渗透性肽抑制剂，在抑制细胞提取物中钙调神经磷酸酶介导的NFAT1、NFAT2和NFAT4去磷酸化方面表现优异。 | |||
| M4209
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ECG | 表儿茶素没食子酸酯 | COX |
| ECG; Epicatechin gallate; (-)-Epicatechin 3-O-gallate | |||
| Epicatechin gallate（ECG，表儿茶素没食子酸酯）是一种绿茶的活性化合物，对环加氧酶-1 (COX-1) ，AADAC和β-内酰胺酶都具有抑制作用，IC50值分别为7.5 μM，3.0±0.5 μM和25.7 μM。可通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路损害脂肪酸的合成，从而调节脂质代谢，以及抑制前列腺癌细胞的迁移。 | |||
| M4984
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CEP-37440 | CEP-37440 | ALK |
| CEP-37440是一种新型的强效选择性双FAK/ALK抑制剂，IC50 s分别为2.3 nM(FAK)和120 nM(75%人血浆中ALK细胞的IC50)。 | |||
| M6336
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3-Deazaneplanocin A hydrochloride | 3-去氮腺嘌呤A | Histone Methyltransferase |
| DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride | |||
| 3-Deazaneplanocin A hydrochloride（DZNep HCl是一种腺苷类似物，同时也是竞争性的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(AHCY) 以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 的抑制剂，以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂，具有抗病毒活性。此外，DZNep还可促进其他小分子化合物诱导MEFs重编程的效率。 | |||
| M7904 | Methiothepin mesylate salt | 马来酸甲硫替平 | Others |
| Metitepine mesylate; Ro 8-6837 mesylate | |||
| Methiothepin mesylate salt is a 5-HT1, 5-HT6, 5-HT7 serotonin receptor antagonist, which blocks serotonin autoreceptors. | |||
| M7981 | Oxamflatin | Oxamflatin | Others |
| Metacept-3 | |||
| Histone deacetylase inhibitor; anti-cancer agent. | |||
| M8253 | Mifamurtide | 米伐木肽 | Others |
| CGP-19835; MTP-PE; MTP-cephalin; CGP19835; L-MTP-PE; MLV19835 | |||
| Mifamurtide（米伐木肽）是一种合成的亲脂性二肽类似物，具有抗癌活性。 | |||
| M8616 | Neoseptin-3 | Neoseptin-3 | Others |
| Neoseptin-3 is a highly efficacious and specific agonist of the mouse TLR4 (mTLR4)/myeloid differentiation factor 2 (MD-2) complex. | |||
| M8928
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CEP-40783 | CEP-40783 | c-Met |
| RXDX-106 | |||
| CEP-40783 (RXDX-106) 是一种高选择性的，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC50值分别为7 nM 和12 nM。 | |||
| M9004
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WDR5-0103 | WDR5-0103 | Histone Methyltransferase |
| WD-Repeat Protein 5-0103 | |||
| WDR5-0103是一种有效的，选择性的，含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 的组蛋白H3赖氨酸4 (H3K4)甲基转移酶抑制剂，其Kd值为450 nM。 | |||
| M9071
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Amyloid beta-peptide(25-35) | Amyloid beta-peptide(25-35) | Amyloid |
| Aβ25-35; β-Amyloid peptide(25-35) | |||
| Amyloid beta-peptide(25-35) 是一个阿尔茨海默氏淀粉样蛋白β肽的Aβ(25-35) 片段，在培养细胞中显示出神经毒性活性。 | |||
| M9420
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GSK3326595 | GSK3326595 | PRMTs |
| EPZ015938; GSK-3326595 | |||
| GSK3326595是一种有效的，可逆的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）抑制剂，可用于淋巴瘤和白血病的相关研究。 | |||
| M9567
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Leptin (116-130) mouse | 瘦素（116-13）小鼠 | Others |
| LEP(116-130) mouse | |||
| Leptin (116-130) mouse （瘦素（116-13）小鼠）是一种合成的瘦素肽片段。Leptin可以作为脂肪细胞向中枢神经系统的反馈信号，调节食物摄入、能量平衡和脂肪储存。此外，Leptin还是一种有效的血管生成因子，在体外可以刺激内皮细胞迁移和活化，在体内也可以刺激血管生成。 | |||
| M10059
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Prolactin-Releasing Peptide (1-31) (human) | Prolactin-Releasing Peptide (1-31) (human) | Peptides |
| Prolactin-Releasing Peptide (1-31) (human) is a high affinity GPR10 ligand. | |||
| M10233
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((Cys31,Nva34)-Neuropeptide Y (27-36))2 | ((Cys31,Nva34)-Neuropeptide Y (27-36))2 | Neuropeptide Receptor |
| BWX 46 | |||
| ((Cys31,Nva34)-Neuropeptide Y (27-36))2，也叫BWX 46，是一种神经肽Y(NPY)5受体的选择性激动剂。 | |||
| M10247
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Nesiritide acetate | 醋酸奈西立肽；醋酸奈西利肽 | Peptides |
| natriureticpeptide; BNP-32; 124584-08-3 | |||
| Nesiritide acetate（醋酸奈西立肽，醋酸奈西利肽）是含有32个氨基酸的多肽，同时也是 一种大环类化合物，可作为心房钠尿肽受体（NPR）的激动剂，其对 NPR-A 和 NPR-C 的Kd值分别为 7.3和13 pM。 | |||
| M10372
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Vazegepant hydrochloride | 伐泽格潘 | CGRP Receptor |
| Zavegepant, BHV-3500 hydrochloride | |||
| Vazegepant (BHV-3500) hydrochloride 是一种首创的（first-in-class），具有高度亲和性的 CGRP 受体拮抗剂 (hCGRP Ki=0.023 nM)。 | |||
| M10489
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NEO2734 (EP31670) | NEO2734 (EP31670) | Epigenetic Reader Domain |
| EP31670; NEO-2734 | |||
| NEO2734是一种新型的 BET 和 CBP/p300 双重抑制剂，其IC50 值均低于30 nM。NEO2734还是一种高效的表观遗传修饰剂，动物实验结果表明其具有一定的抗肿瘤活性。 | |||
| M10532
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Tazemetostat hydrobromide | 他泽司他氢溴酸盐；塔泽托斯氢溴酸盐 | Histone Methyltransferase |
| EPZ-6438 hydrobromide; Tazemetostat HBr | |||
| Tazemetostat (EPZ-6438) hydrobromide是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的，口服活性的 EZH2 抑制剂，抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki值为2.5±0.5 nM。 | |||
| M11319
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GLP-1(7-36), amide TFA | GLP-1(7-36), amide TFA | GLP Receptor |
| Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide TFA; Human GLP-1 (7-36), amide TFA | |||
| GLP-1(7-36), amide TFA 是一种主要的肠道激素，在葡萄糖的刺激下，它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。 | |||
| M11506
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Ovalbumin (323-339) (chicken, japanese quail) | 卵(清)白蛋白多肽(323-339) | Peptides |
| OVA (323-339);OVA Peptide 323-339 | |||
| OVA Peptide (323-339)（卵(清)白蛋白多肽(323-339)）是MHC Class II (H-2b)限制的OVA多肽抗原表位，可与Class II MHC蛋白的l-A(d)区结合，广泛用于Class II MHC多肽结合的自然特性和T细胞活化机制，以及免疫过敏反应（哮喘，食物过敏）的研究。 | |||
| M11726 | ChemBridge-5150875 | ChemBridge化合物-5150875 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-(1-azepanylcarbonothioyl)-3-(2-furyl)acrylamide (5150875) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5150875，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M11758 | ChemBridge-5171838 | ChemBridge化合物-5171838 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyrimidinecarboxylic acid -2-ethyl-3,9-dimethyl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-b]azepin-4-amine (1:1) (5171838) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5171838，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M1859
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RepSox (ALK5 Inhibitor II) | RepSox (ALK5 Inhibitor II) | ALK |
| RepSox; E-616452; SJN 2511; 616452 | |||
| RepSox (ALK5 Inhibitor II)是一种有效的，选择性TGFβ/ALK5抑制剂，ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化时， IC50分别为23 nM和4 nM。此外，RepSox可替代 Sox2，单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
| M1910
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Nepicastat hydrochloride | 盐酸内匹司他 | Dopamine Receptor |
| SYN117 | |||
| Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟氨）抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。 | |||
| M2012
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AM1241 | AM1241 | Cannabinoid |
| AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。 | |||
| M2029
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Sitaxsentan sodium | 司他生坦钠；西他塞坦钠； | Endothelin Receptor |
| TBC-11251 | |||
| Sitaxentan sodium是一种选择性的endothelin A receptor (ETA)(内皮素受体A）拮抗剂，IC50和Ki分别为1.4 nM和0.43 nM，比作用于ETB选择性高7000倍。 | |||
| M2069
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Mirabegron | 米拉贝隆 | Adrenergic Receptor |
| YM-178 | |||
| Mirabegron是一种选择性的beta3-adrenoceptor（β3肾上腺素受体）激动剂，EC50为22.4 nM。 | |||
| M2074
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NVP-BHG712 | NVP-BHG712 | VEGFR/PDGFR |
| NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。 | |||
| M2081
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LY2109761 | LY2109761 | TGF-β Receptor |
| LY-2109761 | |||
| LY2109761是一种新型的，选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂，Ki分别为38 nM和300 nM，对Smad2的磷酸化产生负面影响。 | |||
| M2091
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OC000459 | OC000459 | GPR/FFAR |
| Timapiprant | |||
| OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。 | |||
| M2108
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SB-525334 | SB-525334 | TGF-β Receptor |
| SB525334是一种有效的，选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，可抑制ALK2， 3，和6活性。 | |||
| M2111
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Fimepinostat | Fimepinostat | HDAC |
| CUDC-907 | |||
| Fimepinostat (CUDC-907) 是一种有效的I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。 | |||
| M2179
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EPZ-5676 | EPZ-5676 | Histone Methyltransferase |
| Pinometostat | |||
| EPZ5676是蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，Ki为80 pM，比作用于所有其他PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤H3K79甲基化。 | |||
| M2180
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SGI-7079 | SGI-7079 | TAM Receptor |
| SGI-7079 是一种 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，Axl蛋白属于TAM（Tyro3-Axl-Mer）Receptor家族。SGI-7079显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖，IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。 | |||
| M2205
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Macitentan | 马西替坦 | Endothelin Receptor |
| ACT-064992 | |||
| Macitentan是一种口服有效的，非肽类，ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂，IC50为0.5 nM/391 nM。 | |||
| M2264
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Oxcarbazepine | 奥卡西平 | Sodium Channel |
| Trileptal | |||
| Oxcarbazepine是一种抗惊厥的化合物。抑制[3H]BTX与sodium channels结合， IC50位160 μM，也抑制22Na+汇入大鼠脑i突触体， IC50约为100 μM。 | |||
| M2349
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(R)-Nepicastat hydrochloride | (R)-Nepicastat hydrochloride | HCV Protease |
| RS-25560-198 HCl | |||
| (R)-Nepicastat HCl是Nepicastat HCl的R-对映体，是一种有效的，选择性的抑制剂，作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟化酶），IC50分别为25.1 nM和18.3 nM，对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。 | |||
| M2418
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AZD1981 | AZD1981 | GPR/FFAR |
| AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 | |||
| M2461
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BML-190 | BML-190 | Cannabinoid |
| IMMA | |||
| BML-190是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂，Ki为435 nM，比作用于CB1受体选择性高50倍。 | |||
| M2494
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Cariprazine hydrochloride | 盐酸卡利拉嗪；卡利拉嗪盐酸盐 | Dopamine Receptor |
| RGH-188 HCl | |||
| Cariprazine hydrochloride是一种dopamine D3-receptor（多巴胺D3受体）部分激动剂，作用于dopamine D3和D2受体具有高度选择性和亲和力，pKi分别为10.07， 9.16和9.31。 | |||
| M2542
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CTEP | CTEP | GluR |
| mGluR5 inhibitor | |||
| CTEP (RO4956371)是一种新型，长效的，口服生物有效的，mGlu5受体变构拮抗剂，IC50为2.2 nM，比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。 | |||
| M2584
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MDL-29951 | MDL-29951 | GluR |
| MDL-29951 is a novel glycine antagonist of NMDA receptor activation (Ki=0.14 mM, [3H]glycine binding) in vitro and in vivo with IC50 value of 0.14 mM ([3H]glycine binding). | |||
| M2674
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Eprosartan Mesylate | 甲磺酸依普罗沙坦；马来酸依普沙坦；依普沙坦甲磺酸盐 | Angiotensin Receptor |
| Futuran; Navixen | |||
| Eprosartan Mesylate是一种非肽血管紧张素II受体拮抗剂，在大鼠血管平滑肌细胞中，[3H]-eprosartan结合到AT1受体时，KD为0.83 nM。 | |||
| M5243
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EED226 | EED226 | PRC2/EED |
| EED226是一种首创（first-in-Class）的，有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂，以H3K27me0 peptide为底物时，IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时，IC50=53.5 nM。 EED226是具有强大抗癌功效的胚胎外胚层发育(EED)抑制剂。 | |||
| M2772
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Indacaterol Maleate | 马来酸茚达特罗 | Adrenergic Receptor |
| QAB149 | |||
| Indacaterol Maleate是一种超长效的β-adrenoceptor激动剂，pKi为7.36。 | |||
| M2805
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LDN-193189 dihydrochloride | LDN-193189 dihydrochloride | ALK |
| DM-3189 dihydrochloride | |||
| LDN-193189 dihydrochloride 是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性，其 IC50 为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
| M2806
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LDN-212854 | LDN-212854 | ALK |
| BMP Inhibitor III | |||
| LDN-212854 是一种强效的选择性 BMP receptor 抑制剂， 其作用于ALK2的 IC50 为 1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。 | |||
| M2836
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Mepenzolate Bromide | 溴美喷酯 | AChR/AChE |
| Mepenzolate Bromide（溴美喷酯）是一种有效的，具有口服活性的毒蕈碱受体（mAChR）拮抗剂，对 hM2R 和 hM3R 的 Ki值分别为 0.68 nM和 2.6 nM。可用于肠易激综合征和消化性溃疡的相关研究。此外，Mepenzolate bromide也是一种 GPR109A 受体阻断剂。 | |||
