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BML-190

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BML-190是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂,Ki为435 nM,比作用于CB1受体选择性高50倍。

BML-190结构式

别名:IMMA

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 360 中国库存现货
50mg ¥ 1035 中国库存现货
100mg ¥ 1845 中国库存现货
200mg ¥ 2790 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BML-190是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂,Ki为435 nM,比作用于CB1受体选择性高50倍。

化学性质
分子量 426.89
分子式 C23H23ClN2O4
CAS号 2854-32-2
溶解性(25°C) DMSO 12 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3425 mL 11.7126 mL 23.4252 mL
5 mM 0.4685 mL 2.3425 mL 4.685 mL
10 mM 0.2343 mL 1.1713 mL 2.3425 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Brian T Maybruck, et al. The Aminoalkylindole BML-190 Negatively Regulates Chitosan Synthesis via the Cyclic AMP/Protein Kinase A1 Pathway in Cryptococcus neoformans

[2] Qiang Zhang, et al. In vitro metabolism of indomethacin morpholinylamide (BML-190), an inverse agonist for the peripheral cannabinoid receptor (CB(2)) in rat liver microsomes

[3] L Zhang, et al. BML-111, a lipoxin receptor agonist, modulates the immune response and reduces the severity of collagen-induced arthritis

[4] A Scutt, et al. Cannabinoids stimulate fibroblastic colony formation by bone marrow cells indirectly via CB2 receptors

[5] David C New, et al. BML-190 and AM251 act as inverse agonists at the human cannabinoid CB2 receptor: signalling via cAMP and inositol phosphates

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