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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1710
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Flavopiridol | 夫拉平度；弗拉平度；阿伏西地 | CDK |
| HMR-1275; Alvocidib; L86-8275 | |||
| Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。 | |||
| M1786
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Ispinesib | 伊斯平斯；伊匹尼塞 | Kinesin |
| SB-715992, CK0238273 | |||
| Ispinesib (SB-715992)是一种有效的，特异性的，可逆的kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，Kiapp为1.7 nM，对CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1， KHC和Kif1A没有抑制作用。 | |||
| M1966
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Fulvestrant | 氟维司群 | Estrogen Receptor |
| ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780 | |||
| Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），IC50为9.4 nM。同时，Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂，能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。此外，Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的相关研究。 | |||
| M2004
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Omecamtiv mecarbil | Omecamtiv mecarbil | Myosin |
| CK-1827452 | |||
| Omecamtiv Mecarbil是一种首创（First-In-Class）的选择性小分子心肌肌球蛋白（Myosin）激活剂，可直接靶向作用于心脏的收缩机制，在收缩过程中结合并增加与肌动蛋白相互作用的心肌肌球蛋白头部区域的数量。 | |||
| M2028
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Fludarabine | 氟达拉滨 | STAT |
| Fludara; NSC 118218; Fludarabinum; F-ara-A | |||
| Fludarabine（氟达拉滨）是一种DNA合成抑制剂，对淋巴细胞有高度选择性，能够抑制细胞DNA的修复和合成，并诱导细胞凋亡。氟达拉滨在体内被代谢为2F-ara-ATP，通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DNA引物酶和DNA连接酶，阻碍DNA合成。Fludarabine还是一种特异性STAT1活化抑制剂，Fludarabine能够显著降低STAT1的磷酸化水平和mRNA水平，但对其他STAT家族成员无明显影响。 | |||
M2107
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Calcium levofolinate | 左亚叶酸钙 | Others |
| Levoleucovorin Calcium; CL307782 | |||
| Calcium Levofolinate（左亚叶酸钙）是亚叶酸的钙盐，也是叶酸的一种活性代谢物，不需要通过二氢叶酸还原酶进行代谢。该化合物可以抵消其他叶酸衍生物的毒性作用。 | |||
| M2858
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ML167 | ML167 | CDK |
| CID 44968231 | |||
| ML167 是一种高度选择性 Cdc2-like kinase 4 (Clk4) 抑制剂，IC50 为 136 nM, 其选择性高于相近的激酶 Clk1-3 和 Dyrk1A/1B 10倍。 | |||
| M3379
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Trifluridine | 曲氟尿苷；曲氟胸苷 | DNA/RNA Synthesis |
| Trifluridine; FTD; 5-Trifluorothymidine; NSC 529182; NSC 75520 | |||
| Trifluridine (Trifluorothymidine，曲氟胸苷，曲氟尿苷) 是一种不可逆的、具有口服活性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，抑制 DNA 合成，具有抗肿瘤活性，对1型和2型单纯疱疹病毒表现出有效的抑制作用。此外，Trifluridine还具有抗癌活性，能在细胞摄取后掺入癌细胞的DNA中，从而在细胞复制过程中干扰DNA功能。可用于角膜炎和结膜炎的相关研究。 | |||
| M3483
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Flavopiridol hydrochloride | 弗拉平度盐酸盐；盐酸阿伏西地 | CDK |
| NSC 649890 HCl; Alvocidib hydrochloride; L86 8275 HCl; HMR-1275 HCl | |||
| Flavopiridol HCl (Alvocidib HCl) 是一种 CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。 | |||
| M3499
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Ezetimibe | 依折麦布 | Autophagy |
| SCH 58235 | |||
| Ezetimibe (Zetia，依折麦布)是一种β-内酰胺类化合物，可以靶向NPC1L1，从而降低血液中的胆固醇水平。此外，Ezetimibe还可以通过激活自噬（autophagy）和调节PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制细胞凋亡，从而防止脊髓损伤，可用于脊髓损伤的相关研究。 | |||
| M3749
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Pentostatin | 喷司他丁 | Adenosine Deaminase |
| Deoxycoformycin; CI-825 | |||
| Pentostatin(Deoxycoformycin，喷司他丁)是一种来源于链霉菌的核苷类化合物，同时也是不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂，Ki为2.5 pM。 | |||
| M4578
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Oridonin | 冬凌草甲素 | NLR |
| Isodonol；NSC-250682 | |||
| Oridonin（冬凌草甲素）是从中药冬凌草提取的贝壳杉烯二萜类化合物，通过作用于NLRP3炎症小体的NACHT结构域阻断其激活，同时抑制上游NF-κB通路。 | |||
| M4665
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Sarsasapogenin | 菝葜皂苷元 | Others |
| CAS# 82597-74-8 | |||
| Sarsasapogenin是一种从中草药知母中分离到的甾体皂苷元，具有抗糖尿病、抗氧化、抗癌、抗炎等多种活性。 | |||
| M4796
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Veratramine | 黎芦碱 | Others |
| NSC17821; NSC23880 | |||
| Veratramine(NSC17821; NSC23880)是信号转导抑制剂，可作用于肿瘤。 | |||
| M4798
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Tunicamycin | 衣霉素 | Transferase |
| NSC 177382, TN | |||
| Tunicamycin是一种同源核苷抗生素的混合物，是许多PNPT超家族酶的核苷类似物抑制剂，具有下调AKT和MAPK途径的能力。Tunicamycin 可以引起细胞内质网 (ER) 中未折叠蛋白的积累并诱导 ER 应激，并导致 DNA 合成受阻和 G1 期细胞周期停滞。 | |||
| M4878
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Fludarabine Phosphate | 磷酸氟达拉滨 | DNA/RNA Synthesis |
| NSC 118218 phosphate | |||
| Fludarabine Phosphate（NSC 118218 phosphate，磷酸氟达拉滨）是一种腺嘌呤核苷类似物，通过抑制腺苷脱氨酶的活性，从而减少DNA的合成，具有抗肿瘤和抗代谢活性，可用于淋巴增生性恶性肿瘤的相关研究。 | |||
| M4991
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Dihydroartemisinin | 双氢青蒿素 | Parasite |
| β-Dihydroartemisinin; DHA; Artenimol; CAS# 81496-82-4 | |||
| Dihydroartemisinin 是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 活性分子。Dihydroartemisinin（DHA，二氢青蒿素）是一种青蒿素的衍生物，可通过各种分子机制发挥抗癌作用，如抑制细胞增殖、诱导凋亡（apoptosis）、抑制肿瘤转移和血管生成、促进免疫功能、诱导自噬（autophagy）和内质网(ER)应激等，具有抗疟，抗炎和抗癌活性。 | |||
| M5116
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Formoterol Hemifumarate | 富马酸福莫特罗 | Adrenergic Receptor |
| Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316 | |||
| Formoterol Hemifumarate 是一种强效、选择性和长效的β2-肾上腺素受体（ β2-adrenoceptor）激动剂。 | |||
| M5447
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Benazepril hydrochloride | 盐酸贝那普利 | ACE |
| CGS 14824A HCl | |||
| Benazepril盐酸盐是血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂。 | |||
| M5639
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Fenbufen | 芬布芬 | COX |
| Lederfen, CL-82204 | |||
| Fenbufen是一种具有口服活性的苯基链烷衍生物（phenylalkanoic derivative），它具有抗炎、止痛、解热的活性，是一种非固醇类的消炎药。 | |||
| M6405 | ACT 335827 | ACT 335827 | Others |
| ACT 335827是一种有效和选择性的促食欲素OX1受体拮抗剂(OX1和OX2受体的Kb值分别为41和560 nM)。在体内产生抗焦虑作用。脑渗透和口服可用。 | |||
| M6614
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CL 82198 hydrochloride | CL 82198 hydrochloride | MMP |
| CL 82198 hydrochloride是一种选择性的MMP-13抑制剂。 | |||
| M6906
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Levcromakalim | 左色满卡林 | Potassium Channel |
| (-)-Cromakalim; BRL 38227 | |||
| Levcromakalim is a k ir6 (K ATP) channel opener; active enantiomer of cromakalim. | |||
| M7062 | NTRC 824 | NTRC 824 | Others |
| NTRC 824是一种有效的选择性非肽神经紧张素(NTS) 2型受体拮抗剂(IC50 = 38 nM)。NTS2比NTS1具有150倍的选择性。 | |||
| M7282
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SCH 58261 | SCH 58261 | Adenosine Receptor |
| SCH58261 | |||
| SCH 58261是一种选择性的高效腺苷A2A受体（A2AR）拮抗剂，IC50 值为 15 nM，对 A2A 受体的选择性是 A1受体的50倍（大鼠动物模型实验）。 | |||
| M7736
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CL-82198 | CL-82198 | MMP |
| CL-82198是一种合成的，选择性的MMP-13抑制剂，对MMP-1、MMP-9和TACE没有活性，可用于骨关节炎(OA)和阿尔茨海默症（AD）的相关研究。 | |||
| M8901
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CHS-828 | CHS-828 | NAMPT |
| GMX1778 | |||
| CHS-828 (GMX1778)是一种有效的特异性NAMPT抑制剂，IC50 和 Kd分别为 < 25 nM 和120 nM。 | |||
| M9596
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Pemigatinib | 佩米替尼；帕米加替尼；培米替尼；培美替尼 | FGFR |
| INCB054828 | |||
| Pemigatinib（INCB054828）是一种口服有效的，选择性FGFR抑制剂，它对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4的IC50值分别为0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM和30 nM。Pemigatinib在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于胆管癌、胆管上皮癌和胆道癌的相关研究。 | |||
| M9786
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Nimustine hydrochloride | 盐酸尼莫司汀 | DNA/RNA Synthesis |
| NSC-245,382 | |||
| Nimustine hydrochloride是一种DNA交联剂和DNA烷基化剂，它能诱导DNA复制损伤和DNA双链断裂。 | |||
| M9904
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ODN 1826 | ODN 1826 | TLR |
| ODN1826; CpG 1826 | |||
| ODN 1826 是一种B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)，同时也是 TLR9 的激动剂，能促进细胞凋亡 (apoptosis) ，并具有抗肿瘤活性。此外，ODN 1826 还能在小鼠模型中诱导 NO 和 iNOS 产生。 | |||
| M1752
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Aliertib (MLN 8237) | 阿利色替 | Aurora Kinase |
| MLN-8237; MLN8237 | |||
| Alisertib (MLN8237) 是一种选择性的Aurora A抑制剂，IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。 | |||
| M1908
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VER-82576 | VER-82576 | HSP |
| NVP-BEP800; VER82576 | |||
| VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的HSP90β抑制剂，IC50为58 nM，比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。 | |||
| M1985
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Odanacatib | 奥当卡替；奥达卡替 | Cathepsin |
| MK-0822 | |||
| Odanacatib (MK-0822)是一种有效的，选择性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制剂，IC50为0.2 nM/1 nM，对脱靶的cathepsin B， L， S具有高度选择性。 | |||
| M2012
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AM1241 | AM1241 | Cannabinoid |
| AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。 | |||
| M2040
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BAY 11-7082 | BAY 11-7082 | IκB/IKK |
| BAY 11-7821; NF-κB inhibitor 13 | |||
| BAY 11-7082（BAY 11-7821）是一种NF-κB抑制剂，可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活，来抑制核因子NF-κB的激活和核转位，IC50值约为10 μM，同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活，并引发细胞凋亡（apoptosis），具有抗炎活性。此外，BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 （USP7 和 USP21）的活性，IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。 | |||
| M2130
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LY-411575 | LY-411575 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| LSN-411575 | |||
| LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。 | |||
| M2150
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Oprozomib | 奥泼佐米 | Proteasome |
| ONX 0912, PR-047 | |||
| Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。 | |||
| M2171
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GSK923295 | GSK923295 | Kinesin |
| GSK923295是一级特异性变构抑制剂CENP-E(kinesin相关的动力蛋白)ATPase的变构抑制剂，Ki为3.2 nM，对突变型I182和T183作用效果稍弱。 | |||
| M2315
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Necrostatin-1 | Necrostatin-1 | RIPK |
| Nec-1 | |||
| Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。同时，Necrostatin-1也是III 型 RIPK1 抑制剂，可以占据激酶异构口袋，对 RIPK1 的活性进行异构调节，从而使激酶的选择性优于其他类型的抑制剂，其EC50为182 nM。此外，Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。 | |||
| M2982
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Ro 31-8220 Mesylate | Ro 31-8220 Mesylate | PKC |
| Bisindolylmaleimide IX Mesylate | |||
| Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂，可作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM，24 nM，14 nM，27 nM和24 nM。此外，Ro 31-8220 Mesylate也可有效抑制MAPKAP-K1b，MSK1，GSK3β和S6K1。 | |||
| M3001
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SC144 | SC144 | IL Receptor/Related |
| SC144 是一种首创的（first-in-class）具有口服活性的 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。 | |||
| M3302
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Allopurinol | 别嘌醇 | Xanthine Oxidase |
| Allopurinol 是一种黄嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase）抑制剂，IC50为7.82±0.12 μM。能通过抑制黄嘌呤氧化酶来减少尿酸的产生，可用于痛风的相关研究。 | |||
| M3322
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Allopurinol Sodium | 别嘌醇钠 | Xanthine Oxidase |
| Allopurinol Sodium 是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，同时也是次黄嘌呤的结构异构体，其IC50为7.82±0.12 μM，能抑制黄嘌呤向尿酸的转化，增加次黄嘌呤和黄嘌呤在核酸合成中的再利用，从而降低血清和尿液中的尿酸水平，可用于痛风的相关研究。 | |||
| M3362
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Tolfenamic Acid | 托芬那酸；托灭酸 | COX |
| GEA 6414 | |||
| Tolfenamic Acid是一种COX-2抑制剂，能够选择性地抑制 COX-2 的活性，在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中，对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM。 | |||
| M3512
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VX-222 | VX-222 | HCV Protease |
| VCH-222, Lomibuvir | |||
| VX-222 (VCH-222, Lomibuvir)是一种新型的，有效的，选择性的HCV聚合酶抑制剂，IC50为0.94-1.2 μM，作用于突变型M423T效果低15.3倍，作用于突变型I482L效果低108倍。 | |||
| M3632
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MBX-2982 | MBX-2982 | GPR/FFAR |
| MBX2982 | |||
| MBX-2982 是一种选择性、口服可用的G蛋白偶联受体119（GPR119）激动剂，MBX-2982通过激活GPR119受体发挥作用。MBX-2982可引起胰腺β细胞和肠内分泌细胞中cAMP水平的升高，进而可增强胰高血糖素样肽-1（GLP-1）分泌。MBX-2982可用于研究2型糖尿病动物模型。 | |||
| M3747
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CID755673 | CID755673 | PKD |
| CID755673是一种有效的选择性细胞活性小分子抑制剂，IC50为182 nM。PKD1抑制剂CID755673通过诱导线粒体功能障碍加重急性肾损伤。 | |||
| M3880
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Acalisib | Acalisib | PI3K |
| GS-9820 | |||
| Acalisib (GS-9820) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 12.7 nM，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 | |||
| M3922
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Gracillin | 纤细薯蓣皂苷 | STAT |
| NSC-698787 | |||
| Gracillin（纤细薯蓣皂苷）是一种糖苷，可以抑制STAT3磷酸化和IL6诱导的P-STAT3核转位。在胃癌BGC-823细胞中，Gracillin可诱导TIPE2的表达并抑制细胞增殖。 | |||
| M4075
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Ginsenoside-Rd | 人参皂苷Rd | NF-κB |
| Gypenoside VIII | |||
| Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6，CYP1A2，CYP3A4 和 CYP2C9，IC50 分别为 58.0±4.5 μM，78.4±5.3 μM，81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。 | |||
| M4144
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Tanshinone-I | 丹参酮Ⅰ | Phospholipase |
| Tanshinone A | |||
| Tanshinone-I是IIA型人重组sPLA(2)(IC(50) = 11μM)和兔重组cPLA(2) (IC(50) = 82μM)的抑制剂。此外，Tanshinone-I在大鼠角叉菜胶诱导的足肿胀和佐剂诱导的关节炎中显示出体内抗炎活性。 | |||
| M4619
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Eupalinolide B | 野马追内酯B | Others |
| Eupalinolide B 是从 Eupatorium lindleyanum 分离的胚芽倍半萜。 Eupalinolide B 对 A-549，BGC-823 和 HL-60 等肿瘤细胞具有细胞毒性。 | |||
| M5552
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Dasatinib HCl | 达沙替尼盐酸盐 | Src-bcr-Abl |
| BMS 354825 hydrochloride | |||
| Dasatinib hydrochloride (达沙替尼盐酸盐; BMS-354825) 是Abl/ Src的双重抑制剂，IC50分别为＜1 nM和0.8 nM，还抑制c-Kit（野生型）、c-Kit (D816V)，IC50分别为79 nM和37 nM。同时也是一种Senolytics（衰老抑制剂），可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 | |||
| M6083
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AZD9496 | AZD9496 | Estrogen Receptor |
| AZD9496 是一种具口服活性的雌激素受体（ERα）拮抗剂和选择性雌激素受体降解剂（SERD），具有强效的抗肿瘤活性，主要用于研究雌激素受体阳性的乳腺癌。AZD9496对ERα的结合、下调和拮抗作用的IC50值分别为0.82 nM、0.14 nM和0.28 nM。AZD9496还可用于体外和异种移植乳腺癌小鼠模型中的抗肿瘤研究。 | |||
| M6206
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ARV-825 | ARV-825 | Epigenetic Reader Domain |
| ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kds 值分别为 90 和 28 nM | |||
| M6363
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A-286982 | A-286982 | Integrin |
| A286982 | |||
| A-286982 是LFA-1/ICAM-1相互作用的有效抑制剂。A-286982 与 I 结构域异构位点 (IDAS) 结合。 | |||
