CHS-828 (GMX1778)是一种有效的特异性NAMPT抑制剂,IC50 和 Kd分别为 < 25 nM 和120 nM。
别名:GMX1778
CHS-828 (GMX1778)是一种有效的特异性NAMPT抑制剂,IC50 和 Kd分别为 < 25 nM 和120 nM。
在体外研究中,GMX1778通过抑制NAD+生物合成诱导NAD+消耗,随后导致ATP耗竭,最终使细胞死亡。GMX1778通过下调IKK活性,抑制癌症细胞中核因子κB(IC50=8 nM)。
在体内研究中,GMX1778 (250 mg/kg, p.o.)在移植的裸鼠体内,对三种不同的人神经内分泌肿瘤,肠癌(GOT1),胰腺癌(BON),和甲状腺髓样癌(GOT2)表现出显著的抗肿瘤活性。
体外实验* | |
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细胞系 | HeLa cells |
方法 | Serial dilutions of GMX1778 in DMSO are performed to achieve a final concentration of 0.2% DMSO. Relative ATP levels after 72 h are determined using a ViaLight HS high-sensitivity cytotoxicity and cell proliferation BioAssay kit per the manufacturer's instructions. For GMX1778 cytotoxicity rescue experiments, cells are treated with NA (10 μM) or NMN (100 μM) simultaneously with GMX1778. Sigmoidal dose-response curves are generated by nonlinear regression analysis of variable slope using GraphPad Prism version 4.00 (GraphPad Software) to calculate 50% inhibitory (IC50) values. |
浓度 | ~100 nM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Nude mice bearing midgut carcinoid (GOT1), pancreatic carcinoid (BON) and medullary thyroid cancer (GOT2) tumors |
配制 | Suspended in 2% carboxymethyl cellulose in 0.9% saline |
剂量 | ~250 mg/kg |
给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 371.86 |
分子式 | C19H22ClN5O |
CAS号 | 200484-11-3 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.6892 mL | 13.4459 mL | 26.8918 mL |
5 mM | 0.5378 mL | 2.6892 mL | 5.3784 mL |
10 mM | 0.2689 mL | 1.3446 mL | 2.6892 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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