Tolfenamic Acid是一种COX-2抑制剂，能够选择性地抑制 COX-2 的活性，在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中，对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM。
别名：GEA 6414
Tolfenamic Acid是一种COX-2抑制剂，能够选择性地抑制 COX-2 的活性，在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中，对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM。Tolfenamic Acid (GEA 6414)也是一种有效的Sp蛋白抑制剂，减少Sp1和Sp4，并抑制食道癌细胞BE3和SKGT5的c-Met表达。
| 分子量 | 261.7 |
| 分子式 | C14H12ClNO2 |
| CAS号 | 13710-19-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.8212 mL | 19.1058 mL | 38.2117 mL |
| 5 mM | 0.7642 mL | 3.8212 mL | 7.6423 mL |
| 10 mM | 0.3821 mL | 1.9106 mL | 3.8212 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Sofia Ahmed, et al. Tolfenamic Acid
[5] David Feldman, et al. Chemopreventive Properties of Tolfenamic Acid: A Mechanistic Review
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