CID755673是一种有效的选择性细胞活性小分子抑制剂,IC50为182 nM。PKD1抑制剂CID755673通过诱导线粒体功能障碍加重急性肾损伤。
与AKT、polo样激酶1 (PLK1)、CDK活化激酶(CAK)、camkii α和三种不同的PKC亚型相比,CID755673在182 nm处抑制了一半的PKD1酶活性,并表现出选择性PKD1抑制。在基于细胞的实验中,CID755673以浓度依赖的方式阻断佛波酯诱导的内源性PKD1在LNCaP细胞中的激活。在功能上,CID755673抑制PKD1已知的生物学作用,包括phobol酯诱导的IIa类组蛋白去乙酰化酶5核排斥,水泡性口炎病毒糖蛋白从高尔基体到质膜的转运,以及ilimaquin酮诱导的高尔基体碎片。此外,CID755673抑制前列腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。在新鲜分离的健康献血者外周血单个核细胞群体中,用CK59和CID755673治疗确实导致NK细胞脱颗粒标志物和细胞因子释放显著减少,且呈剂量依赖性。
体外实验* | |
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细胞系 | LNCaP or PC3 cells |
方法 | Counting the number of viable cells upon trypan blue staining to determine cell proliferation . Using cellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay to measure Cell proliferation by according to the manufacturer's instructions. |
浓度 | ~25 μM |
处理时间 | 6 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Rat pancreatitis model |
配制 | DMSO |
剂量 | ~15 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 217.22 |
分子式 | C12H11NO3 |
CAS号 | 521937-07-5 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.6036 mL | 23.0181 mL | 46.0363 mL |
5 mM | 0.9207 mL | 4.6036 mL | 9.2073 mL |
10 mM | 0.4604 mL | 2.3018 mL | 4.6036 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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