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M27926 BPKDi  BPKDi  PKD
BPKDi 是一种有效的联吡啶 PKD 抑制剂,对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 分别为 1 nM、9 nM 和 1 nM。BPKDi 阻断心肌细胞中 IIa 类 HDAC 的信号依赖性磷酸化和核输出。
M2311 BX-912 BX-912 PDK1
BX-912是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,IC50为12 nM,作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。
M2556 CID-2011756 CID-2011756 PKD
CID-2011756一种是细胞活性的ATP竞争性PKD1抑制剂。
M3747 CID755673 CID755673 PKD
CID755673是一种有效的选择性细胞活性小分子抑制剂,IC50为182 nM。PKD1抑制剂CID755673通过诱导线粒体功能障碍加重急性肾损伤。
M6458 ARC 239 dihydrochloride ARC 239 dihydrochloride Others
ARC 239二盐酸盐是一种选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂(在α2B, α2A和α2D受体上的pKD值分别为8.8,6.7和6.4)。
M6635 CRT0066101 dihydrochloride CRT0066101 dihydrochloride PKD
CRT0066101 dihydrochloride是一种有效的,具有口服活性的蛋白激酶 D(PKD)抑制剂,可抑制所有 PKD 同工酶,作用于PKD1、PKD3 和 PKD2 的 IC50 值分别为 1 nM、2 nM和 2.5 nM。
M8382 kb-NB142-70 kb-NB142-70 Others
kb-NB142-70 is a derivative of the PKD1 inhibitor CID755673, with approximately 6-fold greater potency (IC50 for inhibition of PKD1 = 28.
M20584 kb-NB77-78 kb-NB77-78 Others
kb-NB77-78 is an analog of CID797718. However, it shows no inhibitory activty towards PKD1.
M21511 RGLS4326 RGLS4326 Others
RG4326
RGLS4326 (RG4326) 是一种首创的(first-in-class) microRNA-17 (miR-17) 寡核苷酸抑制剂。RGLS4326 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。RGLS4326 作用于 HeLa 细胞,抑制 miR-17 功能,EC50 值为 28.3 nM。
M29070 Methiothepin maleate Methiothepin maleate 5-HT Receptor
Metitepine maleate; Ro-8-6837 maleate
Methiothepin maleate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi 值为 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
M29089 GSK8814  GSK8814  Epigenetic Reader Domain
GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂,结合常数pKd=8.1,在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。
M29291 GSK973  GSK973  Epigenetic Reader Domain
GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂,对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8,pKd 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。
M30457 VQW-765 VQW-765 AChR/AChE
AQW-051
VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。
M41878 Atilmotin Atilmotin Others
OHM 11638 (Atilmotin) 是猪运动素 (1-14) 片段的类似物,是一种运动素受体 (motilin receptor) 激动剂,pKd 为 8.94。
M53075 ANQ-11125 ANQ-11125 Others
ANQ-11125 是一种有效的、选择性胃动素拮抗剂,pKd 值为 8.24。
M54808 VX-407 VX-407 PKD
VX407
VX-407是一种潜在“first-in-class”的小分子校正剂,旨在通过校正有缺陷的多囊蛋白1(PC1)折叠来恢复功能,从而可针对ADPKD中的PKD1变体亚群。VX-407旨在阻止肾囊肿的生长,减少肾脏体积,从而防止发展为肾衰竭。









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