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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M2154
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TAK-901 | TAK-901 | Aurora Kinase |
| TAK901 | |||
| TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM，不是有效的细胞JAK2， c-Src和Abl抑制剂。 | |||
| M3274
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Pentagastrin | 五肽胃泌素 | Cholecystokinin Receptor |
| Peptavlon; ICI-50123 | |||
| Pentagastrin（ICI-50123，五肽胃泌素）是一种胆囊收缩素B (CCKB) 受体的选择性激动剂，IC50为11 nM。 | |||
| M3729
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TAC-101 | TAC-101 | CDK |
| Amsilarotene | |||
| TAC-101是一种具有潜在抗肿瘤活性的视黄苯甲酸。 | |||
| M3973
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Tazarotene | 他扎罗汀 | RAR/RXR |
| Tazorac; Zorac; AGN 190168 | |||
| Tazarotene (AGN 190168) 是一种视黄酸衍生物，同时也是选择性的视黄酸受体 (RAR) 激动剂，并能通过触发半胱天冬酶依赖性细胞凋亡在人类基底细胞癌 (BCC) 中表现出抗增殖作用。可用于多种皮肤病（如银屑病）的相关研究。 | |||
| M5238
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Bardoxolone | 巴多索隆 | IκB/IKK |
| RTA 401; CCDO | |||
| Bardoxolone 是一种强效的Nrf2激活剂，可通过激活Nrf2通路，上调抗氧化酶（如HO-1）的表达，从而发挥抗氧化和抗炎作用。Bardoxolone还具有抗肿瘤活性，Bardoxolone可通过抑制IKK和NF-κB信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡和自噬。对白血病细胞系HL-60、KG-1和NB4的IC50值分别为0.4、0.4和0.27 μM。Bardoxolone 还是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。 | |||
| M5291
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Sufugolix | Sufugolix | LHRH/GnRH |
| TAK-013 | |||
| Sufugolix (TAK-013)是一种高效的，具有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂，IC50值为0.1 nM。 | |||
| M5928
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Riboflavin | 维生素B2 | Vitamin |
| Vitamin B2; E101 | |||
| Riboflavin 是一种易被吸收的微量营养素，对维持人和其他动物的健康起到了关键作用。 | |||
| M6070
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EDO-S101 | EDO-S101 | HDAC |
| Tinostamustine; EDO-S-101; EDO-S 101 | |||
| EDO-S101是HDAC的广谱抑制剂；抑制HDAC1，HDAC2和 HDAC3的IC50值分别为9, 9和25 nM。 | |||
| M6140
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TA 01 | TA 01 | Casein Kinase |
| TA-01; TA01 | |||
| TA-01 有效抑制CK1ε, CK1δ,和p38α (IC50分别为 6.4, 6.8, 和 6.7 nM)。 | |||
| M7355 | TAS 301 | TAS 301 | Others |
| TAS 301 is a inhibitor of smooth muscle cell migration and proliferation. | |||
| M9041
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PF-03084014 (Nirogacestat) | 尼罗克塞特 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| Nirogacestat; PF-3084014 | |||
| PF-03084014 (Nirogacestat) 是一种首创的(first-in-class)，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性 γ-secretase 抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。可用于硬纤维瘤的相关研究。 | |||
| M9197
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Relugolix | 瑞卢戈利 | LHRH/GnRH |
| Orgovyx; TAK-385; RVT-601 | |||
| Relugolix（TAK-385）是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂，IC50为0.12 nM。 | |||
| M9332
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Apilimod | 阿匹莫德 | Others |
| STA-5326; LAM-002A free base; AIT-101 | |||
| Apilimod 是一种有效的 IL-12/IL-23 抑制剂，Apilimod也是细胞通透性的抑制PIKfyve的小分子化合物，IC50为14 nM。 | |||
| M11283 | Inolitazone dihydrochloride | Inolitazone dihydrochloride | PPAR |
| Efatutazone dihydrochloride; CS-7017 dihydrochloride; RS5444 dihydrochloride | |||
| Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种高亲和力的 PPARγ 激动剂，活性依赖于 PPARγ，抑制生长，IC50 为 0.8 nM。 | |||
| M11549
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Palifosfamide | 帕利伐米 | DNA Alkylator/Crosslinker |
| Isophosphoramide mustard; IPM; ZIO-201 | |||
| Palifosfamide(Isophosphoramide mustard; IPM; ZIO-201)是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物， 具有抗癌活性。 | |||
| M11617 | ChemBridge-5110170 | ChemBridge化合物-5110170 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-(3-hydroxy-2-pyridinyl)-1-adamantanecarboxamide hydrochloride (5110170) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5110170，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M11618 | ChemBridge-5110182 | ChemBridge化合物-5110182 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-3-pyridinyl 1-adamantanecarboxylate hydrochloride (5110182) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5110182，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M11690 | ChemBridge-5140108 | ChemBridge化合物-5140108 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 4-methyl-2-oxo-2H-chromen-7-yl (3-methylphenoxy)acetate (5140108) | |||
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| M12014 | ChemBridge-5348017 | ChemBridge化合物-5348017 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 1-(4-fluorophenyl)-1,2-butanedione 2-oxime (5348017) | |||
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| M12034 | ChemBridge-5360134 | ChemBridge化合物-5360134 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-(2-bromo-4-methylphenyl)-2-(4-ethylphenoxy)acetamide (5360134) | |||
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| M12351 | ChemBridge-5782601 | ChemBridge化合物-5782601 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 1-cyclohexyl-2-(2,6-difluorobenzyl)octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine (5782601) | |||
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| M12395 | ChemBridge-5845017 | ChemBridge化合物-5845017 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-[2-(2-chlorophenyl)-1,3-benzoxazol-5-yl]-2-phenylacetamide (5845017) | |||
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| M12507 | ChemBridge-6017246 | ChemBridge化合物-6017246 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-{5-[(2-amino-3,7-dicyano-4,6-dimethyl-5H-cyclopenta[b]pyridin-5-ylidene)methyl]-2-furyl}benzoic acid (6017246) | |||
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| M12617 | ChemBridge-6201133 | ChemBridge化合物-6201133 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-(5-chloro-2-pyridinyl)-2-(2,4-dimethylphenoxy)acetamide (6201133) | |||
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| M12673 | ChemBridge-6432010 | ChemBridge化合物-6432010 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-(4-fluorophenyl)-2-(4-methyl-1-piperazinyl)acetamide dihydrochloride (6432010) | |||
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| M12713 | ChemBridge-6595901 | ChemBridge化合物-6595901 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-{2-[4-(aminosulfonyl)phenyl]ethyl}-2-phenyl-2-(phenylthio)acetamide (6595901) | |||
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| M12886 | ChemBridge-7221014 | ChemBridge化合物-7221014 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-[(2-phenylbutanoyl)amino]-4,5,6,7,8,9-hexahydrocycloocta[b]thiophene-3-carboxamide (7221014) | |||
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| M13044 | ChemBridge-7901752 | ChemBridge化合物-7901752 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 4-[5-(3-nitrobenzoyl)-1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl]butanoic acid (7901752) | |||
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| M13132 | ChemBridge-7985301 | ChemBridge化合物-7985301 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 4-oxo-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[c]chromen-7-yl 4-(2,4-dimethylphenoxy)butanoate (7985301) | |||
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| M13179 | ChemBridge-9014056 | ChemBridge化合物-9014056 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-{[(2,3-dimethylphenoxy)acetyl]amino}-5,6-dihydro-4H-cyclopenta[b]thiophene-3-carboxamide (9014056) | |||
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| M1670
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Belinostat | 贝利司他 | HDAC |
| PXD101; PX105684 | |||
| Belinostat (PXD101)是一种新型的HDAC抑制剂，IC50为27 nM，对抵抗Cisplatin的肿瘤有效。 | |||
| M1790
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MGCD0103 | MGCD0103 | HDAC |
| Mocetinostat | |||
| Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。 | |||
M2147
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Ilomastat | 伊洛马司他 | MMP |
| GM6001; Galardin | |||
| Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)（基质金属蛋白酶）抑制剂，作用于MMP-1， MMP-2， MMP-3， MMP-7， MMP-8， MMP-9， MMP-12， MMP-14，和MMP-26，Ki分别为0.4 nM， 0.5 nM， 27 nM， 3.7 nM， 0.1 nM， 0.2 nM， 3.6 nM， 13.4 nM，和0.36 nM。 | |||
| M2208
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Lomitapide | 洛美他派 | Others |
| AEGR-733, BMS-201038 | |||
| Lomitapide(AEGR-733, BMS-201038，洛美他派)是一种高效MTP蛋白抑制剂，体外IC50值为8nM。 | |||
| M2277
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Semagacestat | 司马西特 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| LY450139 | |||
| Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶非竞争性抑制剂，作用于Aβ42， Aβ40和Aβ38时，IC50分别为10.9 nM， 12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM。 | |||
| M40552 | Osemitamab | Osemitamab | Others |
| TST001 | |||
| Osemitamab（TST001）是一种重组人源化的，靶向CLDN18.2 的 IgG1 抗体，由人鼠单克隆 TST001 γ-1 链通过二硫键与人鼠单克隆 TST001 κ-链二聚体 (ACI) 聚合组成。可用于胆管肿瘤的相关研究。 | |||
| M2738
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Guanabenz Acetate | 乙酸胍那苄 | Adrenergic Receptor |
| WY-8678 Acetate; GBZ Acetate; BR-750 | |||
| Guanabenz Acetate（乙酸胍那苄）是Guanabenz的醋酸盐形式，同时也是一种选择性的肾上腺素能受体（α2a-AR，α2b-AR和α2c-AR）的激动剂，pEC50分别为8.25， 7.01和5左右。 | |||
| M2870
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MSDC-0160 | 米格列酮 | Others |
| Mitoglitazone; CAY10415 | |||
| MSDC 0160 (Mitoglitazone) 是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂，也是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的调节剂。MSDC 0160 是一种噻唑烷二酮 (TZD)，具有抗糖尿病和神经保护活性作用。MSDC 0160 具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。 | |||
| M3374
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Zolmitriptan | 佐米曲普坦 | 5-HT Receptor |
| BW-311C90; 311C90 | |||
| Zolmitriptan 是一种 5-HT1B/1D-血管收缩素受体 (5-HT1B/1D-AR)部分激动剂，对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的 Ki 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的相关研究。 | |||
| M3523
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YO-01027 | YO-01027 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| Dibenzazepine; DBZ | |||
| YO-01027是一种有效的γ-secretase抑制剂，能抑制APPL和Notch分裂， 其IC50值分别为2.6 nM和2.9 nM。此外，YO-01027还能通过与信号肽肽酶(SPP)中的Val223相互作用，在体外和体内对SPP具有强效的抑制活性，可用于慢性丙型肝炎和抗原虫感染的相关研究。 | |||
| M3700
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PF8380 | PF8380 | PDE |
| PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂，体外酶实验和人类全血细胞实验中，IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。 | |||
| M3970
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Scutellarin | 野黄芩苷；灯盏花乙素 | STAT |
| Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。 | |||
| M4463
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Abametapir | 阿巴美吡；3,3'-二甲基-6,6'-联吡啶；阿巴美达 | MMP |
| HA-44; BRN 0123183; 5,5′-Dimethyl-2,2′-dipyridyl | |||
| Abametapir（HA-44, BRN 0123183）是一种金属蛋白酶 (MMP) 的抑制剂。 | |||
| M5482
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CB1954 | CB1954 | Others |
| Tretazicar | |||
| CB1954(Tretazicar)是一种抗癌前体物质，在NQO2酶和共基质caricotamide(EP-0152R)存在的情况下转化为有效的、具有细胞毒性的双功能烷化剂。它可以被NQO2活化。 | |||
| M5680
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Gemcitabine | 吉西他滨 | DNA/RNA Synthesis |
| NSC 613327; LY188011 | |||
| Gemcitabine (LY-188011，NSC 613327，吉西他滨) 是DNA合成抑制剂，对PANC1，MIAPaCa2，BxPC3和Capan2细胞的IC50分别为50 nM，40 nM，18 nM和12 nM。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 | |||
| M5764
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Medroxyprogesterone acetate | 醋酸甲羟孕酮 | Androgen Receptor |
| NSC-26386 | |||
| Medroxyprogesterone acetate 是一种孕激素，是一种人体孕激素的人工合成的变体，是有效的孕激素受体激动剂。Medroxyprogesterone acetate 作为孕酮、雄激素和糖皮质激素受体(分别为PR、AR和GR)的激动剂，激活这些受体，EC50值分别约为0.01 nM、1 nM和10 nM。它对雌激素受体的亲和力可以忽略不计。Medroxyprogesterone acetate 激活PR和AR的内在活性至少分别相当于孕酮和双氢睾酮(DHT)的活性，表明它是这些受体的完全激动剂。 | |||
| M8495 | Ranirestat | 雷尼司他 | Others |
| AS-3201 | |||
| Ranirestat (AS-3201) is an aldose reductase (AR) inhibitor. | |||
| M8921
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Bentamapimod | 本塔马莫 | JNK |
| AS-602801 | |||
| Bentamapimod (AS-602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂，作用于 JNK1，JNK2 和 JNK3的IC50 分别为 80 nM，90 nM 和 230 nM。 | |||
| M9302
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CBL0137 | CBL0137 | p53 |
| Curaxin 137; CBL-C137 | |||
| CBL0137是一种组蛋白伴侣蛋白FACT（Facilitates Chromatin Transcription）的抑制剂。CBL0137通过抑制FACT的功能，干扰染色质的动态平衡，从而影响DNA复制、转录和损伤修复过程。此外，它还具有激活p53通路、抑制NF-κB信号通路以及诱导免疫原性细胞死亡等多种活性。 | |||
| M9914
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Valemetostat | Valemetostat | EZH2 |
| DS-3201；DS-3201b | |||
| Valemetostat (DS-3201、DS-3201b)是一种首创的（first-in-class）的靶向EZH1和EZH2的双重抑制剂。可用于成人T细胞白血病/淋巴瘤的研究。 | |||
| M10068
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Triheptanoin | 三庚酸甘油酯 | FAS |
| IND106011; UX007 | |||
| Triheptanoin（IND106011；UX007）是一种脂肪酸代谢调节剂。 | |||
| M10084
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AMY-101 acetate | AMY-101 acetate | Complement System |
| Cp40; AMY101 acetate | |||
| AMY-101 acetate是AMY-101的乙酸盐，也是新一代的，高度选择性，有效的中枢补体成分C3肽抑制剂，KD值为0.5 nM。 | |||
| M10169
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Vadadustat | 伐度司他；瓦达度他；维达司他 | HIF |
| AKB-6548; B-506; PG-1016548 | |||
| Vadadustat（AKB-6548，B-506，PG-1016548）是一种新型的，口服生物可利用的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）抑制剂。可用于慢性肾脏病(CKD)相关贫血的研究。 | |||
