Bardoxolone 别名：RTA 401; CCDO; 巴多索隆

目录号 M5238

Bardoxolone 是一种强效的Nrf2激活剂，可通过激活Nrf2通路，上调抗氧化酶（如HO-1）的表达，从而发挥抗氧化和抗炎作用。Bardoxolone还具有抗肿瘤活性，Bardoxolone可通过抑制IKK和NF-κB信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡和自噬。对白血病细胞系HL-60、KG-1和NB4的IC50值分别为0.4、0.4和0.27 μM。Bardoxolone 还是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。

CAS No.：218600-44-3

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 324	现货
5mg	¥ 720	现货
10mg	¥ 990	现货
50mg	¥ 1750	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	491.66
分子式	C31H41NO4
CAS号	218600-44-3
中文名称	巴多索隆
溶解性	21 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：Bardoxolone 作用于小鼠巨噬细胞，对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性，其IC50 为0.1 nM 。Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60，KG-1和NB4细胞的生存能力，其IC50分别为 0.4，0.4，和0.27μM。 CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达，抑制ERK1 / 2的活化，并且它抑制Bcl-2的磷酸化，这有助于诱导细胞凋亡。Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta, phorbol ester, okadaic acid, hydrogen peroxide, lipopolysaccharide, 和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。

体内研究：Bardoxolone(60 mg/kg)体内用药，可减少肺肿瘤的数量，大小和降低严重程度。 Bardoxolone还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应，诱导脾脏HO-1蛋白表达，对抗致死剂量的LPS保护小鼠。在动物模型中，Bardoxolone还具肾脏保护的活性，在高脂饮食诱导的肥胖小鼠模型中，Bardoxolone可减少炎症细胞的浸润。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0339 mL	10.1696 mL	20.3393 mL
5 mM	0.4068 mL	2.0339 mL	4.0679 mL
10 mM	0.2034 mL	1.017 mL	2.0339 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	HL-60, KG-1, 和 NB4 细胞
方法	白血病细胞系以3.0 × 10^5 cells/mL的密度进行培养，同时白血病单核细胞以5 × 10^5 cells/mL的密度置于存在或不存在显示浓度的CDDO-ME中培养。加入适量的 DMSO（终浓度小于0.05％）作为对照。添加1 μM ara-C到培养基，用以细胞毒性研究。 24至72小时后，用血细胞计数板的台盼蓝染料排除法进行存活细胞计数。
浓度	~5 μM
处理时间	72 小时

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。