Medroxyprogesterone acetate 别名：NSC-26386; 醋酸甲羟孕酮
Medroxyprogesterone acetate 是一种孕激素，是一种人体孕激素的人工合成的变体，是有效的孕激素受体激动剂。Medroxyprogesterone acetate 作为孕酮、雄激素和糖皮质激素受体(分别为PR、AR和GR)的激动剂，激活这些受体，EC50值分别约为0.01 nM、1 nM和10 nM。它对雌激素受体的亲和力可以忽略不计。Medroxyprogesterone acetate 激活PR和AR的内在活性至少分别相当于孕酮和双氢睾酮(DHT)的活性，表明它是这些受体的完全激动剂。
CAS No.：71-58-9
Oncogenesis. 2024 Feb 29;13(1):10.
Progesterone receptor potentiates macropinocytosis through CDC42 in pancreatic ductal adenocarcinoma
Oncogenesis. 2024 Feb 29;13(1).
Progesterone receptor potentiates macropinocytosis through CDC42 in pancreatic ductal adenocarcinoma
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 386.52 |
| 分子式 | C24H34O4 |
| CAS号 | 71-58-9 |
| 中文名称 | 醋酸甲羟孕酮 |
| 溶解性 | DMSO 10 mg/mL Ethanol 6 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Medroxyprogesterone acetate 是一种孕激素，是一种人体孕激素的人工合成的变体，是有效的孕激素受体激动剂。Medroxyprogesterone acetate 作为孕酮、雄激素和糖皮质激素受体(分别为PR、AR和GR)的激动剂，激活这些受体，EC50值分别约为0.01 nM、1 nM和10 nM。它对雌激素受体的亲和力可以忽略不计。Medroxyprogesterone acetate 激活PR和AR的内在活性至少分别相当于孕酮和双氢睾酮(DHT)的活性，表明它是这些受体的完全激动剂。Medroxyprogesterone acetate (10 和 0.5 nM，48 小时) 抑制类固醇剥夺的 HUVEC eNOS 表达。
Medroxyprogesterone acetate (0.05-0.2 mg/kg/天，口服，14 天，大鼠) 会增加除肾上腺之外的所有组织中的异孕酮水平，并影响海马中的 β-END 水平。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5872 mL | 12.9359 mL | 25.8719 mL |
| 5 mM | 0.5174 mL | 2.5872 mL | 5.1744 mL |
| 10 mM | 0.2587 mL | 1.2936 mL | 2.5872 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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