Bentamapimod 别名：AS-602801; 本塔马莫
Bentamapimod (AS-602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂，作用于 JNK1，JNK2 和 JNK3的IC50 分别为 80 nM，90 nM 和 230 nM。
CAS No.：848344-36-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 457.55 |
| 分子式 | C25H23N5O2S |
| CAS号 | 848344-36-5 |
| 中文名称 | 本塔马莫 |
| 溶解性 | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Bentamapimod (别名：AS-602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂，作用于 JNK1，JNK2 和 JNK3的IC50 分别为 80 nM，90 nM 和 230 nM。AS 602801 exhibits cytotoxicity against both serum-cultured non-stem cancer cells and cancer stem cells derived from human pancreatic cancer, non-small cell lung cancer, ovarian cancer and glioblastoma at concentrations that did not decrease the viability of normal human fibroblasts. AS 602801 also inhibits the self-renewal and tumor-initiating capacity of cancer stem cells surviving AS 602801 treatment.
In vivo: Bentamapimod (30 mg/kg) on nude mice bearing xenografts biopsied from women with endometriosis (BWE) causes 29% regression of lesion. In human endometrial organ cultures (from healthy women), treatment with AS-602801 or MPA reduced matrix metalloproteinase-3 (MMP-3) release into culture medium. In organ cultures established with BWE, PR or MPA failed to inhibit MMP-3 secretion, whereas AS 602801 alone or MPA + AS 602801 suppresses MMP-3 production. In an autologous rat endometriosis model, AS 602801 causes 48% regression of lesions compared to GnRH antagonist Antide (84%). Bentamapimod reduces inflammatory cytokines in endometriotic lesions, while levels of cytokines in ipsilateral horns are unaffected.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1856 mL | 10.9278 mL | 21.8555 mL |
| 5 mM | 0.4371 mL | 2.1856 mL | 4.3711 mL |
| 10 mM | 0.2186 mL | 1.0928 mL | 2.1856 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | PANC-1，A2780和A549人癌细胞和IMR90人正常成纤维细胞 |
| 方法 | 将AS 602801（AS602801）溶解于DMSO（10mM）中并储存，然后在使用前用适当的培养基稀释。PANC-1，A2780和A549人癌细胞和IMR90人正常成纤维细胞在没有（对照）或用指定浓度的AS 602801（2.5，5和7.5μM ）处理3天。使用台盼蓝作为活体染料测定活细胞数和死细胞数百分比。 |
| 浓度 | 2.5，5和7.5μM |
| 处理时间 | 3天 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 5周龄无胸腺（ncr /裸）卵巢切除小鼠 |
| 配制 | 溶于DMSO（10mM）中并用PBS稀释 |
| 剂量 | 10mg / kg和30mg / kg /动物的剂量给药30天 |
| 给药处理 | 管饲法 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
