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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1834 | Omeprazole (H 16868) | 奥美拉唑 | Proton Pump |
H 16868; Omeprazol | |||
Omeprazole (H 16868) 是一种首创的(first-in-class)质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。 | |||
M1859 | RepSox (ALK5 Inhibitor II) | RepSox (ALK5 Inhibitor II) | ALK |
RepSox; E-616452; SJN 2511; 616452 | |||
RepSox (ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβ/ALK5抑制剂,ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化时, IC50分别为23 nM和4 nM。此外,RepSox可替代 Sox2,单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
M2007 | Romidepsin (FK228) | 罗米地辛;罗米地新 | HDAC |
FK228; ISTODAX; Depsipeptide; FR 901228; NSC 630176 | |||
Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种大环缩肽化合物,同时也是HDAC1和HDAC2抑制剂,IC50分别为36 nM和47 nM。 | |||
M2045 | CEP-32496 | CEP-32496 | Raf |
RXDX-105; Agerafenib | |||
CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, Ret, PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。 | |||
M2179 | EPZ-5676 | EPZ-5676 | Histone Methyltransferase |
Pinometostat | |||
EPZ5676是蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,Ki为80 pM,比作用于所有其他PMTs选择性高37000倍以上,抑制肿瘤H3K79甲基化。 | |||
M2665 | EMD 1214063 | 特泊替尼 | c-Met |
Tepotinib; MSC2156119 | |||
EMD 1214063是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1和Mer选择性高200倍以上。 | |||
M2676 | EPZ005687 | EPZ005687 | EZH2 |
EPZ005687 是一种有效的,选择性的 EZH2 抑制剂,Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。 | |||
M2677 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 他泽司他;塔泽托斯 | EZH2 |
Tazemetostat; E7438 | |||
Tazemetostat (EPZ-6438)是一款首创的(first-in-class),选择性EZH2抑制剂,Ki为2.5 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4,500多倍。 | |||
M3447 | PF-2545920 | PF-2545920 | PDE |
Mardepodect; CAS# 898562-94-2 | |||
PF-2545920是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.37 nM,比作用于PDE选择性高1000倍以上。 | |||
M3942 | Cephalotaxine | 三尖杉碱 | Anti-infection |
(-)-Cephalotaxine; ZINC19795976 | |||
头孢taxine是一种从三尖刺头红豆杉中分离得到的苄基生物碱。 | |||
M4954 | EPZ015666 | EPZ015666 | PRMTs |
GSK3235025 | |||
EPZ015666是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的PRMT5抑制剂,Ki为5 nM,IC50 为 22 nM。 | |||
M5160 | Reparixin | 瑞帕利辛 | CXCR |
Repertaxin; DF 1681Y | |||
Reparixin (DF 1681Y)是一种CXCL8受体抑制剂,同时还能抑制CXCR1和CXCR2的活性,能减低多种损伤模型中的炎症反应。 | |||
M5373 | 6-Aminocaproic acid | 6-氨基己酸 | Others |
EACA; Epsilon-Amino-n-caproic Acid; 6-Aminohexanoic acid | |||
6-Aminocaproic acid (EACA,6-氨基己酸) 是赖氨酸的衍生物和类似物,是一种有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。 | |||
M5499 | Cefradine | 头孢拉定 | Antibiotic |
Cephradine; SQ-11436 | |||
Cefradine是第一代头孢类抗生素。 | |||
M6278 | Epothilone D | 埃博霉素D | Microtubule |
12,13-Desoxyepothilone B; Desoxyepothilone B; KOS 862 | |||
Epothilone D 是一种有效的微管 (microtubule) 稳定剂。 | |||
M6336 | 3-Deazaneplanocin A hydrochloride | 3-去氮腺嘌呤A | Histone Methyltransferase |
DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride | |||
3-Deazaneplanocin A hydrochloride(DZNep HCl是一种腺苷类似物,同时也是竞争性的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(AHCY) 以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 的抑制剂,以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂,具有抗病毒活性。此外,DZNep还可促进其他小分子化合物诱导MEFs重编程的效率。 | |||
M6504 | Olcegepant (BIBN-4096) | 奥塞戈潘;奥塞吉泮 | CGRP Receptor |
BIBN-4096; BIBN 4096BS | |||
BIBN 4096是一种有效和选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,IC50为 0.03 nM,Ki 为14.4 pM。 | |||
M7904 | Methiothepin mesylate salt | 马来酸甲硫替平 | Others |
Metitepine mesylate; Ro 8-6837 mesylate | |||
Methiothepin mesylate salt is a 5-HT1, 5-HT6, 5-HT7 serotonin receptor antagonist, which blocks serotonin autoreceptors. | |||
M8649 | GSK591 | GSK591 | PRMTs |
GSK-591; GSK3203591; EPZ015866 | |||
GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的,选择性的 protein methyltransferase 5 (PRMT5) 抑制剂,其 IC50 值为 4 nM。 | |||
M9001 | ML-265 (TEPP-46) | ML-265 (TEPP-46) | Pyruvate Kinase |
TEPP-46; ML265 | |||
ML-265 (TEPP-46)是一种有效的选择性丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2,PKM2)激活剂。 | |||
M9420 | GSK3326595 | GSK3326595 | PRMTs |
EPZ015938; GSK-3326595 | |||
GSK3326595是一种有效的,可逆的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂,可用于淋巴瘤和白血病的相关研究。 | |||
M9567 | Leptin (116-130) mouse | 瘦素(116-13)小鼠 | Others |
LEP(116-130) mouse | |||
Leptin (116-130) mouse (瘦素(116-13)小鼠)是一种合成的瘦素肽片段。Leptin可以作为脂肪细胞向中枢神经系统的反馈信号,调节食物摄入、能量平衡和脂肪储存。此外,Leptin还是一种有效的血管生成因子,在体外可以刺激内皮细胞迁移和活化,在体内也可以刺激血管生成。 | |||
M9853 | Brepocitinib P-Tosylate | 布帕昔替尼 | JAK |
CS-2860; Brepocitinib;PF-06700841 P-Tosylate | |||
PF-06700841 (Brepocitinib) tosylate是一种首创的(first-in-class),有效的,具有口服活性的JAK1和TYK2双重抑制剂,其IC50值分别为17 nM和23 nM。可用于银屑病的相关研究。 | |||
M10233 | ((Cys31,Nva34)-Neuropeptide Y (27-36))2 | ((Cys31,Nva34)-Neuropeptide Y (27-36))2 | Neuropeptide Receptor |
BWX 46 | |||
((Cys31,Nva34)-Neuropeptide Y (27-36))2,也叫BWX 46,是一种神经肽Y(NPY)5受体的选择性激动剂。 | |||
M10427 | OVA Peptide (257-264) TFA | OVA Peptide (257-264) TFA | Peptides |
OVA Peptide (257-264) TFA 是 OVA 的 I 类 (Kb)-限制性肽表位,OVA 是由 I 类 MHC 分子 H-2Kb 呈递的来自卵清蛋白的八聚体肽。 | |||
M10489 | NEO2734 (EP31670) | NEO2734 (EP31670) | Epigenetic Reader Domain |
EP31670; NEO-2734 | |||
NEO2734 (EP31670) is a novel, orally active and selective dual inhibitor of p300/CBP and BET bromodomain with IC50 of both <30 nM. | |||
M10532 | Tazemetostat hydrobromide | 塔泽托斯氢溴酸盐;他泽司他氢溴酸盐 | Histone Methyltransferase |
EPZ-6438 hydrobromide; Tazemetostat HBr | |||
Tazemetostat (EPZ-6438) hydrobromide是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的,口服活性的 EZH2 抑制剂,抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性,Ki值为2.5±0.5 nM。 | |||
M10961 | Ralaniten triacetate | Ralaniten triacetate | Androgen Receptor |
EPI-506 | |||
Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体化合物,同时也是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 种类,包括 AR-v7 都有活性。 | |||
M11319 | GLP-1(7-36), amide TFA | GLP-1(7-36), amide TFA | GLP Receptor |
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide TFA; Human GLP-1 (7-36), amide TFA | |||
GLP-1(7-36), amide TFA 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。 | |||
M11632 | ChemBridge-5115671 | ChemBridge化合物-5115671 | Screening Compounds and Building Blocks |
3-bicyclo[2.2.1]hept-2-yl-1,2-benzenediol (5115671) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5115671,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M1980 | LY2157299 (Galunisertib) | LY2157299 (Galunisertib) | TGF-β Receptor |
Galunisertib | |||
LY2157299 (Galunisertib)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC50为56 nM。 | |||
M2018 | GW4064 | GW4064 | Farnesoid X Receptor |
GW 4064 | |||
GW4064是一种farnesoid X receptor(FXR)(法尼酯X受体)激动剂,EC50为65 nM。 | |||
M2074 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 | VEGFR/PDGFR |
NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。 | |||
M2108 | SB-525334 | SB-525334 | TGF-β Receptor |
SB525334是一种有效的,选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,可抑制ALK2, 3,和6活性。 | |||
M2180 | SGI-7079 | SGI-7079 | TAM Receptor |
SGI-7079 是一种 ATP-竞争性 Axl 抑制剂,Axl蛋白属于TAM(Tyro3-Axl-Mer)Receptor家族。SGI-7079显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖,IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。 | |||
M2264 | Oxcarbazepine | 奥卡西平 | Sodium Channel |
Trileptal | |||
Oxcarbazepine是一种抗惊厥的化合物。抑制[3H]BTX与sodium channels结合, IC50位160 μM,也抑制22Na+汇入大鼠脑i突触体, IC50约为100 μM。 | |||
M2376 | Aloxistatin | 阿洛司他丁 | Cathepsin |
E64d | |||
Aloxistatin(E64d)是一种不可逆的膜透过性组织蛋白酶B(Cathepsin B)的抑制剂,可用于阿尔兹海默症的研究。Aloxistatin (E64d) 抑制蛋白酶抗性朊病毒蛋白 (PrP-res) 在 ScNB 细胞中的积累,IC50 为 0.5±0.11 μM。 | |||
M2494 | Cariprazine hydrochloride | 盐酸卡利拉嗪;卡利拉嗪盐酸盐 | Dopamine Receptor |
RGH-188 HCl | |||
Cariprazine hydrochloride是一种dopamine D3-receptor(多巴胺D3受体)部分激动剂,作用于dopamine D3和D2受体具有高度选择性和亲和力,pKi分别为10.07, 9.16和9.31。 | |||
M2497 | Cathepsin Inhibitor 1 | Cathepsin Inhibitor 1 | Cathepsin |
Cathepsin Inhibitor 1是一种组织蛋白酶(L,L2,S,K,B)的抑制剂,pIC50分别为7.9,6.7,6.0,5.5,5.2。 | |||
M2542 | CTEP | CTEP | GluR |
mGluR5 inhibitor | |||
CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。 | |||
M5243 | EED226 | EED226 | PRC2/EED |
EED226是一种首创(first-in-Class)的,有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂,以H3K27me0 peptide为底物时,IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时,IC50=53.5 nM。 EED226是具有强大抗癌功效的胚胎外胚层发育(EED)抑制剂。 | |||
M2772 | Indacaterol Maleate | 马来酸茚达特罗 | Adrenergic Receptor |
QAB149 | |||
Indacaterol Maleate是一种超长效的β-adrenoceptor激动剂,pKi为7.36。 | |||
M2806 | LDN-212854 | LDN-212854 | ALK |
BMP Inhibitor III | |||
LDN-212854 是一种强效的选择性 BMP receptor 抑制剂, 其作用于ALK2的 IC50 为 1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。 | |||
M2834 | Medetomidine hydrochloride | 盐酸美托咪定 | Adrenergic Receptor |
MPV785 | |||
Medetomidine HCl是一种选择性的α2-adrenoceptor(α2-肾上腺素受体)激动剂,Ki为1.08 nM,比作用于α1-adrenoceptor选择性高1620倍。 | |||
M2836 | Mepenzolate Bromide | 溴美喷酯 | AChR/AChE |
Mepenzolate Bromide(溴美喷酯)是一种有效的,具有口服活性的毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,对 hM2R 和 hM3R 的 Ki值分别为 0.68 nM和 2.6 nM。可用于肠易激综合征和消化性溃疡的相关研究。此外,Mepenzolate bromide也是一种 GPR109A 受体阻断剂。 | |||
M2867 | MPEP hydrochloride | MPEP hydrochloride | GluR |
MPEP HCl | |||
MPEP hydrochloride是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。 | |||
M40855 | Recombinant Human Siglec-7 Protein (Mammalian, C-6His) | 重组人Siglec-7蛋白 (Mammalian, C-6His) | Recombinant Proteins |
sialic acid binding Ig-like lectin 7; CD328 antigen; p75/AIRM1; QA79 | |||
Human Siglec-7 encodes a 467 amino acid (aa) polypeptide with a hydrophobic signal peptide, an N-terminal Ig-like V-type domain, two Ig-like C2-type domains, a transmembrane region and a cytoplasmic tail. It binds equally well to both alpha 2,3- and alpha 2,6-linked sialic acid. | |||
M3266 | WIN 55212-2 mesylate | WIN 55212-2 mesylate | Cannabinoid |
(R)-(+)-WIN 55212 | |||
win55212 -2是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂,在人克隆CB1和CB2受体上的Ki分别为62.3和3.3 nM。 | |||
M3282 | GW842166X | GW842166X | Cannabinoid |
GW842166X是一种有效的,高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂,EC50为63 nM,对CB1受体没有显著的活性。 | |||
M3320 | Quetiapine Fumarate | 富马酸喹硫平 | 5-HT Receptor |
Quetiapine hemifumarate | |||
Quetiapine Fumarate是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。 | |||
M3448 | Esomeprazole Sodium | 埃索美拉唑钠 | Proton Pump |
(S)-Omeprazole sodium | |||
Esomeprazole Sodium (埃索美拉唑钠)是Esomeprazole的一种钠盐,是有效的质子泵(Proton Pump)抑制剂,IC50为0.076 mg/kg。 | |||
M3510 | Mifepristone | 米非司酮 | Progesterone Receptor |
RU486; C-1073; RU 38486 | |||
Mifepristone(RU486, C-1073,RU 38486,米非司酮)是一种非选择性的孕酮受体(PR)、糖皮质激素受体(GR)和雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于PR和GR的IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。此外,Mifepristone还能促进细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),降低Bcl-2水平,增加Beclin1水平,以及减弱Bcl-2和Beclin1之间的相互作用。具有抗抑郁和抗焦虑活性。 | |||
M3529 | BMY 7378 dihydrochloride | BMY 7378 dihydrochloride | 5-HT Receptor |
BMY 7378 2HCl | |||
BMY 7378是一种多靶点抑制剂,作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor,pKi分别为6.54和8.2,且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂,pKi为8.3。 | |||
M3582 | Racecadotril | 消旋卡多曲 | Neprilysin (NEP) |
Acetorphan | |||
Racecadotril 是一种外周性的脑啡肽酶抑制剂,IC50为4.5 μM。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 能抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性,Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。可用于腹泻的相关研究。 |
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