LY2157299 (Galunisertib)

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LY2157299 (Galunisertib)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，IC50为56 nM。

别名：Galunisertib

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
2mg	¥ 322	中国库存现货
5mg	¥ 532	中国库存现货
10mg	¥ 690	中国库存现货
25mg	¥ 1260	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.56%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

LY2157299 (Galunisertib)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，IC50为56 nM。LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中，LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。

使用AbMole产品发表的文献

Composites Part B. 2023 Feb 15;110487.

Construction of tissue-engineered vascular grafts with high patency by mimicking immune stealth and blocking TGF-β mediated endothelial-to-mesenchymal transition
EMBO Mol Med. 2019 Aug;11(8):e9830.

An autocrine ActivinB mechanism drives TGFβ/Activin signaling in Group 3 medulloblastoma.

产品使用成果展示

	数据来源	Universite Paris-Sud (2014). Figure 6. LY2157299 (Abmole Bioscience)
	方法	Flow cytometry
	细胞系/动物模型	IGR-CaP1 and IGR-CaP1-R cells
	浓度	25 μM
	处理时间	72 h
	实验结果	"Our results show that the targeting of the TGFβ signaling pathway with LY2157299 in combination with Docetaxel induces cell death of the Docetaxel-resistant cells."

	数据来源	Universite Paris-Sud (2014). Figure 5. LY2157299 (Abmole Bioscience)
	方法	Clonogenicity assay
	细胞系/动物模型	IGR-CaP1 and IGR-CaP1-R cells
	浓度	25 μM
	处理时间	72 h
	实验结果	Figure 5A shows that treatment of cells with 25μM of LY2157299 alone did not affect the survival of parental and resistant cells.

实验参考

体外实验*
细胞系	HCC cell
方法	HCC cells were incubated in serum-free medium overnight and treated with 5 ng/mL of TGF-β for 1 hour followed by the addition of 1 or 10 μM galunisertib for 5 and 24 hours. Concentrations were selected to be in the range of observed plasma exposure
浓度	1 or 10 µM
处理时间	5 and 24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Sprague-Dawley male rats
配制	0.9% NaCl water
剂量	75 mg/kg/day
给药处理	intragastrically

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	369.42
分子式	C22H19N5O
CAS号	700874-72-2
溶解性（25°C）	DMSO 80 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7069 mL	13.5347 mL	27.0695 mL
5 mM	0.5414 mL	2.7069 mL	5.4139 mL
10 mM	0.2707 mL	1.3535 mL	2.7069 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhou L, et al. Cancer Res. Reduced SMAD7 leads to overactivation of TGF-beta signaling in MDS that can be reversed by a specific inhibitor of TGF-beta receptor I kinase.

[2] Bueno L, et al. Eur J Cancer. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice.

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