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GW4064

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GW4064是一种farnesoid X receptor(FXR)(法尼酯X受体)激动剂,EC50为65 nM。

GW4064结构式

别名:GW 4064

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 600 中国库存现货
5mg ¥ 470 中国库存现货
10mg ¥ 780 中国库存现货
50mg ¥ 2640 中国库存现货
100mg ¥ 4860 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GW4064是一种farnesoid X receptor(FXR)(法尼酯X受体)激动剂,EC50为65 nM。GW 4064是一种完全激动剂,在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中, EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性,包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 World J Gastroenterol (2014). Figure 1. GW4064
方法 i.v.
细胞系/动物模型 Mice
浓度 2 μmol/L
处理时间 7 d
实验结果 Treatment with the FXR agonist GW4064 also significantly decreased serum ALT and AST levels in HF diet-fed mice treated with LPS, further suggesting that FXR may have a protective role against liver injury in this NAFLD model
化学性质
分子量 542.84
分子式 C28H22Cl3NO4
CAS号 278779-30-9
溶解性(25°C) DMSO 89 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8422 mL 9.2108 mL 18.4216 mL
5 mM 0.3684 mL 1.8422 mL 3.6843 mL
10 mM 0.1842 mL 0.9211 mL 1.8422 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dwivedi SK, et al. Mol Endocrinol. Bile acid receptor agonist GW4064 regulates PPARγ coactivator-1α expression through estrogen receptor-related receptor α.

[2] Cariou B, et al. J Biol Chem. The farnesoid X receptor modulates adiposity and peripheral insulin sensitivity in mice.

[3] Liu Y, et al. J Clin Invest. Hepatoprotection by the farnesoid X receptor agonist GW4064 in rat models of intra- and extrahepatic cholestasis.

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